Endoxifen HCl (Estrigen Receptor拮抗劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Endoxifen HCl (Estrigen Receptor拮抗劑)	英文名稱:Endoxifen HCl (Estrigen Receptor拮抗劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: PKC、鈣離子及脂信號(hào)通路 PKC Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SD0011-5mg	Endoxifen HCl (Estrigen Receptor拮抗劑)	5mg	316.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	4-[(Z)-1-[4-[2-(methylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenylbut-1-enyl]phenol;hydrochloride
簡(jiǎn)稱	Endoxifen HCl
別名	Endoxifen hydrochloride, Z-Endoxifen hydrochloride, NSC750393, NSC-750393, NSC 750393
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₅H₂₈ClNO₂
分子量	409.95
CAS號(hào)	1032008-74-4
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol74mg/ml
溶液配制	5mg加入1.22ml DMSO，或者每4.1mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD0011-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Endoxifen HCl，Tamoxifen的活性代謝產(chǎn)物，是一種有效的選擇性estrogen receptor拮抗劑。Phase 2。
信號(hào)通路	Endocrinology & Hormones
靶點(diǎn)	Estrogen receptor	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
體外研究	在MCF-7細(xì)胞中，Endoxifen表現(xiàn)出抗雌激素作用，并減少E2誘導(dǎo)的PR表達(dá)。Endoxifen也會(huì)阻斷ER-α轉(zhuǎn)錄活性，并抑制雌激素誘導(dǎo)的乳腺癌細(xì)胞增殖。在MCF7、HS 578T和BT-549細(xì)胞中，Endoxifen顯著抑制細(xì)胞增殖。與tamoxifen相比，Endoxifen對(duì)PKC活性表現(xiàn)出4倍的抑制。Endoxifen通過優(yōu)先與激活態(tài)的克隆hERG鉀通道相互作用，抑制hERG流，IC50為1.6μM。
體內(nèi)研究	在體內(nèi)，Endoxifen(8mg/kg)抑制小鼠體內(nèi)MCF-7人乳腺腫瘤異種移植物的生長(zhǎng)，表現(xiàn)出高于Tamoxifen的療效。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	N/A
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	MCF7和Ishikawa細(xì)胞
濃度	1000nM
處理時(shí)間	8天
方法	MCF7和Ishikawa細(xì)胞在10%三倍活性炭處理的包含血清的培養(yǎng)基中生長(zhǎng)3天。然后細(xì)胞以2000細(xì)胞/孔的密度接種在96孔組織培養(yǎng)板，并按照指示每48小時(shí)處理一次。使用CellTiter-Glo發(fā)光細(xì)胞活性試劑盒根據(jù)制造商方案次處理后，第8天，進(jìn)行細(xì)胞增殖試驗(yàn)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	負(fù)荷MCF-7人乳腺腫瘤異種移植物的小鼠
配制	水
劑量	8mg/kg
給藥方式	p.o.

參考文獻(xiàn)：

1. Lim YC, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2005, 55(5), 471-478.

2. Wu X, et al. Cancer Res. 2009, 69(5), 1722-1727.

3. Ahmad A, et al. Breast Cancer Res Treat. 2010, 122(2), 579-584.

4. Ali SM, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2010, 20(8), 2665-2667.

5. Chae YJ, et al. Eur J Pharmacol. 2015, 752, 1-7.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SD0011-10mM	Endoxifen HCl (Estrigen Receptor拮抗劑)	10mM×0.2ml
SD0011-5mg	Endoxifen HCl (Estrigen Receptor拮抗劑)	5mg
SD0011-25mg	Endoxifen HCl (Estrigen Receptor拮抗劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Endoxifen HCl (Estrigen Receptor拮抗劑)

公司簡(jiǎn)介

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