Entinostat (HDAC抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-04-10

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Entinostat (HDAC抑制劑)	英文名稱:Entinostat (HDAC抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SD1083-25mg	Entinostat (HDAC抑制劑)	25mg	詢價

化學(xué)信息：

化學(xué)名	pyridin-3-ylmethyl N-[[4-[(2-aminophenyl)carbamoyl]phenyl]methyl]carbamate
簡稱	Entinostat
別名	MS-275, MS 275, MS275, SNDX-275, MS 27-275, MS-27-275, SNDX 275
中文名	恩替諾特
化學(xué)式	C₂₁H₂₀N₄O₃
分子量	376.41
CAS號	209783-80-2
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO75mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.33ml DMSO，或者每3.76mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1083-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Entinostat (MS-275)強烈抑制HDAC1和HDAC3，無細胞試驗中IC50分別為0.51μM和1.7μM，抑制作用強于HDACs 4、6、8和10。Phase 3。
信號通路	Epigenetics; DNA Damage; NF-κB
靶點	HDAC1	HDAC3	－	－	－
IC50	0.51μM	1.7μM	－	－	－
體外研究	MS-275通過作用于2'-氨基而抑制HDACs。MS-275作用于K562細胞，誘導(dǎo)p21WAF1/CIP1和凝溶膠蛋白的累積。MS-275作用于A2780細胞，可以降低S期細胞、提高G1期細胞。MS-275通過抑制HAD而抑制人類腫瘤細胞系，包括A2780、Calu-3、HL-60、K562、St-4、HT-29、KB-3-1、Capan-1、4-1St和HCT-15細胞增殖，IC50為41.5nM到4.71μM。MS-275抑制HDACs，作用于HDAC1和HDAC3時IC50分別為0.51μM和1.7μM。而對其他的HDACs沒有抑制效果，如HDAC4、6、8和10。MS-275有效抑制人類白血病和淋巴癌細胞，包括U937、HL-60、K562和Jurkat。MS-275可以誘導(dǎo)U937細胞p21CIP1/WAF1調(diào)節(jié)的生長和變異Marker(CD11b)的表達。MS-275降低cyclin D1和抗凋亡蛋白Mcl-1與XIAP的表達。
體內(nèi)研究	MS-275按49mg/kg劑量作用于除了HCT-15的人類移植瘤都顯示出強抗癌活性。MS-275促進惡性實體瘤和惡性血液病的治療可能性，及生理和畸變基因表達的調(diào)節(jié)。MS-275和IL-2聯(lián)用，作用于腎細胞癌顯示出強抗癌活性，因為降低調(diào)節(jié)性T細胞和增強脾細胞的表達。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	用HDAC buffer按1:6稀釋鼠肝內(nèi)的酶。重組人類HDACs按1:4稀釋在HDAC buffer中。用于標(biāo)準(zhǔn)HDAC實驗，60μl HDAC buffer和10μl稀釋的酶溶液在30℃混合。在HDAC buffer中加入30μl基底液開始HDAC反應(yīng)，隨后在30℃下溫育30分鐘。加入100μl胰蛋白酶溶液終止反應(yīng)，胰蛋白酶溶液由溶于50mM Tris-HCl(pH為8.0)的10mg/ml胰蛋白酶，100mM NaCl及2μM TSA組成。30℃下溫育20分鐘，通過測定460納米(λex=390nM)處的熒光監(jiān)測AMC的釋放。使用釋放的AMC校準(zhǔn)熒光強度。用于標(biāo)準(zhǔn)時間過程實驗，在初始100μl HDAC反應(yīng)中加入20pmol基底物。2-50pmol基底物的酶法分析產(chǎn)物獲得熒光AMC，通過測量這種熒光AMC來測定Km值和Vmax值。使用Hanes 圖分析實驗數(shù)據(jù)。記錄的AMC信號是針對沒有酶而有buffer和基底物的空白區(qū)。
細胞實驗
細胞系	A2780，Calu-3，HL-60，K562，St-4，HT-29，KB-3-1，Capan-1，4-1St和HCT-15細胞
濃度	10μM左右
處理時間	3天
方法	5×10³個腫瘤細胞接種到96孔板上，加入梯度濃度MS-275培養(yǎng)三天。細胞用0.1mg/ml中性紅在CO₂反應(yīng)器中染色1小時，測定中性紅與50μl乙醇和150μl 0.1M Na₂HPO₄溶解后的OD540，測定IC50值。
動物實驗
動物模型	側(cè)腹皮下注射A2780，HT-29，HTC-15，KB-3-1，4-1St，St-4，Capan-1和Calu-3細胞的裸鼠
配制	溶于0.05N HCl，0.1% Tween-80
劑量	12.3，24.5和49mg/kg
給藥方式	每天口服處理一次，每周進行5天，持續(xù)4周。

參考文獻：

1. Saito A, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 1999, 96(8), 4592-4597.

2. Rosato RR, et al. Cancer Res, 2003, 63(13), 3637-3645.

3. Zhang ZY, et al. Neurosci, 2010, 169, 370-377.

4. Kato Y, Clin Cancer Res, 2007, 13(15), 4538-4546.

5. Wegener D, et al. Chem Biol, 2003, 10(1), 61-68.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SD1083-10mM	Entinostat (HDAC抑制劑)	10mM×0.2ml
SD1083-5mg	Entinostat (HDAC抑制劑)	5mg
SD1083-25mg	Entinostat (HDAC抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有毒，操作時請?zhí)貏e小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Entinostat (HDAC抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
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主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
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