Foretinib (c-Met抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Foretinib (c-Met抑制劑)	英文名稱:Foretinib (c-Met抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in Growth & Differentiation

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF5382-5mg	Foretinib (c-Met抑制劑)	5mg	825.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	1-N'-[3-fluoro-4-[6-methoxy-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinolin-4-yl]oxyphenyl]-1-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
簡(jiǎn)稱	Foretinib
別名	GSK1363089, GSK 1363089, GSK-1363089
中文名	N/A
化學(xué)式	C₃₄H₃₄F₂N₄O₆
分子量	632.65
CAS號(hào)	849217-64-7
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO127mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.79ml DMSO，或者每6.33mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5382-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Foretinib (GSK1363089)是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的HGFR和VEGFR抑制劑，對(duì)Met和KDR作用最強(qiáng)，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為0.4nM和0.9nM。對(duì)Ron、Flt-1/3/4、Kit、PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱，對(duì)FGFR1和EGFR幾乎沒(méi)有抑制活性。Phase 2。
信號(hào)通路	Protein Tyrosine Kinase
靶點(diǎn)	Met	KDR	Tie-2	VEGFR3/FLT4	RON
IC50	0.4nM	0.86nM	1.1nM	2.8nM	3nM
體外研究	XL880抑制HGF受體家族酪氨酸激酶，對(duì)Met和Ron的IC50值分別為0.4nM和3nM。XL880也會(huì)抑制KDR、Flt-1和Flt-4，IC50值分別為0.9nM、6.8nM和2.8nM。XL880抑制B16F10、A549和HT29細(xì)胞集落生長(zhǎng)，IC50分別為40nM、29nM和165nM。一項(xiàng)最近的研究表明，XL880差異性影響胃癌細(xì)胞系MKN-45和KATO-III的細(xì)胞生長(zhǎng)。XL880抑制MKN-45細(xì)胞中MET和下游信號(hào)分子的磷酸化，而在KATO-III細(xì)胞中靶向作用于GFGR2。
體內(nèi)研究	XL880(100mg/kg，單一劑量，口服強(qiáng)喂)很大程度上抑制B16F10腫瘤Met的磷酸化和配體(比如，HGF或VEGF)誘導(dǎo)的肝臟中Met和肺中Flk-1/KDR受體磷酸化，兩者都能持續(xù)24小時(shí)。XL880(30-100mg/kg，每天一次，口服強(qiáng)喂)處理導(dǎo)致腫瘤負(fù)荷減少。30和100mg/kg XL880處理后，肺表面腫瘤負(fù)荷分別減少50%和58%。XL880處理負(fù)荷B16F10實(shí)體瘤的小鼠也會(huì)導(dǎo)致劑量依賴性腫瘤生長(zhǎng)抑制，30和100mg/kg分別導(dǎo)致64%和87%的抑制。對(duì)于這兩項(xiàng)研究，XL880給藥具有良好的耐受性，并且沒(méi)有顯著的體重?fù)p失。XL880通過(guò)Met可以進(jìn)一步以HGF的反常信號(hào)為作用靶點(diǎn)，同時(shí)靶向作用于幾個(gè)參與腫瘤血管生成的受體酪氨酸激酶。XL880給藥2到4小時(shí)后，引起人異種移植物中腫瘤出血壞死，96小時(shí)(給藥5天后)觀察到腫瘤壞死，導(dǎo)致完全的腫瘤消退。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	激酶抑制使用三種測(cè)定形式中的一種進(jìn)行研究：[³³P]磷?；D(zhuǎn)移法，熒光素酶耦合的化學(xué)發(fā)光法，或AlphaScreen酪氨酸激酶技術(shù)。IC50s使用XLFit通過(guò)非線性回歸分析計(jì)算。33P-磷?；D(zhuǎn)移激酶實(shí)驗(yàn)反應(yīng)在384孔白色，透明底，高結(jié)合力微量滴定板(Greiner，Monroe，NC)中進(jìn)行。板用50μl體積的涂層緩沖液中的2μg/well蛋白質(zhì)或多肽底物涂覆，涂層緩沖液包含40μg/ml底物(poly(Glu, Tyr) 4:1，22.5mM Na₂CO₃，27.5mM NaHCO₃，50mM NaCl 和3mM NaN₃。涂層的板用50μl實(shí)驗(yàn)緩沖液洗滌一次，然后在室溫下(RT)過(guò)夜培養(yǎng)。測(cè)試化合物和酶與33P-γ-ATP (3.3μCi/nmol)結(jié)合，總體積為20μl。反應(yīng)混合物在室溫下培養(yǎng)2小時(shí)，然后通過(guò)抽吸終止。隨后微量滴定板用0.05% Tween-PBS緩沖液(PBST)清洗6次。加入閃爍液(50μl/well)，整合的33P使用MicroBeta閃爍計(jì)數(shù)器通過(guò)液體閃爍光譜法測(cè)量。熒光素酶耦合的化學(xué)發(fā)光反應(yīng)在384孔白色，含培養(yǎng)基的微量滴定板(Greiner)中進(jìn)行。步，酶和化合物結(jié)合，并培養(yǎng)60分鐘；加入終體積為20μl的ATP與多肽底物(poly(Glu, Tyr) 4:1)起始反應(yīng)，在室溫下培養(yǎng)2-4小時(shí)。接下來(lái)進(jìn)行激酶反應(yīng)，加入20μl等分激酶Glo (Promega，Madison，WI)，熒光信號(hào)使用Victor酶標(biāo)儀測(cè)量?？侫TP消耗限制在50%。AlphaScreenTM酪氨酸激酶測(cè)定使用鏈霉親和素涂覆的供體珠和PY100抗磷酸酪氨酸抗體涂覆的受體珠進(jìn)行。生物素化的聚(Glu,Tyr) 4:1用作底物。通過(guò)加入供體/受體珠，隨后形成供體/受體珠復(fù)合物產(chǎn)生熒光測(cè)量底物磷酸化。激酶與測(cè)試化合物結(jié)合，并預(yù)培養(yǎng)60分鐘，隨后加入總體積為20μl的ATP和生物素化的聚(Glu, Tyr)在384孔白色，含培養(yǎng)基的微量滴定板(Greiner)中。反應(yīng)混合物在室溫下培養(yǎng)1小時(shí)。然后加入包含75mM Hepes，pH 7.4，300mM NaCl，120mM EDTA，0.3% BSA和0.03% Tween-20的10μl 15-30μg/ml AlphaScreen 珠懸浮液淬滅反應(yīng)。室溫下培養(yǎng)2-16小時(shí)后，板使用AlphaQuest閱讀器讀取數(shù)據(jù)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	B16F10，A549和HT29細(xì)胞
濃度	40nM
處理時(shí)間	12到14天
方法	B16F10，A549和HT29細(xì)胞(1.2×10³/孔)與軟瓊脂混合，并接種于包含超過(guò)瓊脂層的10% FBS和EXEL-2880的96孔板。對(duì)于含氧量正常的條件，板在21%氧氣，5% CO₂和74%氮?dú)庵信囵B(yǎng)(37℃)12到14天，而低氧條件下的培養(yǎng)(37℃)在1%氧氣，5% CO₂和94%氮?dú)獾牡脱跖囵B(yǎng)室中進(jìn)行。每個(gè)條件下的集落數(shù)量在加入50% Alamar Blue，進(jìn)行熒光檢測(cè)后評(píng)估。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	B16F10腫瘤細(xì)胞(2×10⁵)通過(guò)胃部靜脈注射植入5到8周大的無(wú)胸腺裸鼠(NCr或BALB/c)
配制	0.9%生理鹽水
劑量	100mg/kg
給藥方式	口服強(qiáng)飼

參考文獻(xiàn)：

1. Qian F, et al. Cancer Res, 2009, 69(20), 8009-8016.

2. Eder JP, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(13), 3507-3516.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5382-10mM	Foretinib (c-Met抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5382-5mg	Foretinib (c-Met抑制劑)	5mg
SF5382-25mg	Foretinib (c-Met抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Foretinib (c-Met抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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