Ganetespib (HSP抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Ganetespib (HSP抑制劑)	英文名稱:Ganetespib (HSP抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Inhibition of Apoptosis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC8024-5mg	Ganetespib (HSP抑制劑)	5mg	1313.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(5Z)-5-(4-hydroxy-6-oxo-3-propan-2-ylcyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)-4-(1-methylindol-5-yl)-1,2,4-triazolidin-3-one
簡(jiǎn)稱	Ganetespib
別名	STA-9090, STA 9090, STA9090
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₀H₂₀N₄O₃
分子量	364.4
CAS號(hào)	888216-25-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO40mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.37ml DMSO，或者每3.64mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC8024-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Ganetespib (STA-9090)是一種HSP90抑制劑，在OSA 8種細(xì)胞中IC50為4nM，誘導(dǎo)OSA細(xì)胞凋亡，而不影響正常的成骨細(xì)胞；是STA-1474的活性代謝物。Phase 3。
信號(hào)通路	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
靶點(diǎn)	HSP90	－	－	－	－
IC50	4nM	－	－	－	－
體外研究	Ganetespib對(duì)惡性肥大細(xì)胞系的50%抑制濃度(IC50)比對(duì)17-AAG低10-15倍，表明三唑酮類HSP90抑制劑可能比格爾德霉素類抑制劑具有更高的效能。Ganetespib抑制MG63細(xì)胞系，IC50為43nM。Ganetespib結(jié)合于Hsp90的N末端ATP結(jié)合域，通過(guò)引起多重致瘤性Hsp90受體蛋白，包括HER2/neu、突變型EGFR、Akt、c-Kit、IGF-1R、PDGFRα、Jak1、Jak2、STAT3、STAT5、HIF-1α、CDC2和c-Met以及Wilms' tumor 1的降解，成為一種有效的Hsp90的抑制劑。Ganetespib，在納摩爾級(jí)低濃度下，有效阻滯細(xì)胞增殖，并誘導(dǎo)廣泛的人腫瘤細(xì)胞系凋亡，并且對(duì)許多受體酪氨酸激酶抑制劑-和tanespimycin-耐受的細(xì)胞系也具有作用。Ganetespib在一系列固體和血液腫瘤細(xì)胞系，包括那些對(duì)小分子酪氨酸激酶抑制劑耐受的表達(dá)突變激酶的細(xì)胞系，都表現(xiàn)出有效的細(xì)胞毒性。Ganetespib治療快速引起已知的Hsp90受體蛋白降解，表現(xiàn)出高于ansamycin抑制劑17-AAG的效能，并且在較短的暴露時(shí)間下也具有持續(xù)的活性。在另一個(gè)研究中，Ganetespib誘導(dǎo)惡性犬肥大細(xì)胞系凋亡。Ganetespib在非常低的濃度下，有效作用于C2和BR犬惡性肥大細(xì)胞，IC50分別為19和4nM，而17-AAG抑制C2和BR犬惡性肥大細(xì)胞的IC50分別為958和44nM。100nM Ganetespib處理24小時(shí)后，所有處理過(guò)的細(xì)胞系，包括C2和BMCMCs細(xì)胞中WT和突變型Kit的表達(dá)被下調(diào)。然而，Ganetespib處理后不影響PI3K或HSP90的表達(dá)。
體內(nèi)研究	Ganetespib給藥導(dǎo)致幾種腫瘤異種移植模型的小鼠體內(nèi)腫瘤顯著縮減，且似乎毒性較低。此外，與tanespimycin相比，Ganetespib具有更好的腫瘤滲透性。在惡性肥大細(xì)胞和OSA異種移植模型中，Ganetespib抑制體內(nèi)腫瘤生長(zhǎng)。 Ganetespib(25mg/kg/day，3天)重復(fù)兩個(gè)周期顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，%T/C值為18。Ganetespib能夠被很好的耐受，載體對(duì)照和Ganetespib組相對(duì)于研究開始時(shí)的平均體重改變?cè)诘?7天使分別為+0.3%和-8.1%。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	N/A
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	OSA細(xì)胞
濃度	0.001-1μM
處理時(shí)間	5天
方法	將1.5×10³OSA細(xì)胞接種于96孔板，在包含10%血清的完全培養(yǎng)基中培養(yǎng)過(guò)夜，以測(cè)定50%抑制濃度。板在第5天采集，隨后用0.001、0.005、0.01、0.05、0.1、0.5和1μM Ganetespib處理并分析。熒光測(cè)量使用酶標(biāo)儀在485nM激發(fā)波長(zhǎng)和530nM發(fā)射檢測(cè)波長(zhǎng)下進(jìn)行。相對(duì)細(xì)胞數(shù)以對(duì)照孔的百分比計(jì)算：樣品吸光度/DMSO處理的細(xì)胞吸光度×100。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	雌性嚴(yán)重的聯(lián)合免疫缺陷(SCID)小鼠
配制	在DMSO中用20% Cremophor RH 40以1：10稀釋
劑量	25mg/kg/day，持續(xù)3天
給藥方式	尾部靜脈注射

參考文獻(xiàn)：

1. McCleese Jk, et al. Int J Cancer. 2009, 125(12), 2792-2801.

2. Wang Y, et al. Curr Opin Investig Drugs. 2010 , 11(12), 1466-1476.

3. Ying W, et al. Mol Cancer Ther. 2012, 11(2), 475-484.

4. Lin TY, et al. Exp Hematol. 2008, 36(10), 1266-1277.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC8024-10mM	Ganetespib (HSP抑制劑)	10mM×0.2ml
SC8024-5mg	Ganetespib (HSP抑制劑)	5mg
SC8024-25mg	Ganetespib (HSP抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有刺激性，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Ganetespib (HSP抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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