GSK2126458 (PI3K抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-30

產(chǎn)品詳情

中文名稱:GSK2126458 (PI3K抑制劑)	英文名稱:GSK2126458 (PI3K抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF2811-5mg	GSK2126458 (PI3K抑制劑)	5mg	1334.00元

化學信息：

化學名	2,4-difluoro-N-[2-methoxy-5-(4-pyridazin-4-ylquinolin-6-yl)pyridin-3-yl]benzenesulfonamide
簡稱	GSK2126458
別名	GSK458, GSK 212, GSK 2126458, GSK212
中文名	N/A
化學式	C₂₅H₁₇F₂N₅O₃S
分子量	505.5
CAS號	1086062-66-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.99ml DMSO，或者每5.06mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2811-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一種高選擇性的，有效的p110α/β/γ/δ和mTORC1/2抑制劑，無細胞試驗中Ki分別為0.019nM/0.13nM/0.024nM/0.06nM和0.18nM/0.3nM。Phase 1。
信號通路	PI3K/Akt/mTOR
靶點	p110α	p110δ	p110γ	p110β	mTORC1
IC50	0.019nM(Ki)	0.024nM(Ki)	0.06nM(Ki)	0.13nM(Ki)	0.18nM(Ki)
體外研究	GSK2126458有效抑制人類癌細胞中發(fā)現(xiàn)的p110α(E542K、E545K和H1047R)常見激活突變型，Ki分別為8pM、8pM和9pM。GSK2126458作用于T47D和BT474細胞，顯著降低pAKT-S473水平，IC50分別為0.41nM和0.18nM。而且，GSK2126458作用于多種細胞系，包括T47D和BT474乳腺癌細胞系，導致細胞周期停在G1期，且抑制細胞增殖，IC50分別為3nM和2.4nM。
體內(nèi)研究	GSK2126458作用于BT474人類移植瘤模型，降低pAKT-S473水平，這種作用存在劑量依賴性，按300μg/kg低劑量處理抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性。此外，GSK2126458作用于四種臨床前期物種(小鼠、大鼠、犬和猴)，具有低血液清除力和良好口服生物有效性。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	在384孔聚丙烯母板上，化合物(3倍溶于100% DMSO)從1列到12列和13列到24列連續(xù)稀釋，獲得11種濃度GSK2126458。6列和18列只含DMSO。滴定后，0.05μl立即轉(zhuǎn)移到384孔低容量實驗板上。實驗板中含3種藥物對照(PI3K抑制劑)和3組實驗對照：(1)不含抑制劑的酶實驗；(2)去酶buffer和(3)去酶加PIP3的buffer。DMSO加到6列和18列的所有孔中。40μM PIP3加到1X反應(yīng)buffer(1μl 200μM PIP3)中，交替18列的行數(shù)(B, D, F, H, J, L, N, P)。不含酶的對照實驗在A、C、E、G、I、K、M、O孔中(0.1μl 100% DMSO)中進行。使用 HTRF試劑盒優(yōu)化PI3K 實驗。實驗試劑盒中含7種試劑：1)4X反應(yīng)Buffer；2)PIP2(底物)；3)Stop A(EDTA)；4)Stop B(生物素-PIP3)；5)檢測混合物A(鏈霉親和素-APC)；6)檢測混合物B(Eu-標記的抗-GST抗體和GST標記的PH域)；7)檢測混合物C(KF)。通過使用去離子水按1:4稀釋而制備PI3K反應(yīng)Buffer。加入新鮮制備的DTT，終濃度為5mM。加入酶，使用Multidrop Combi在1X反應(yīng)buffer中加入2.5μl PI3K，加到每孔中，開始預溫育化合物。實驗板在室溫下溫育15分鐘。使用Multidrop Combi，加入2.5μl 2X底物溶液(PIP2和ATP，溶于1X反應(yīng)buffer)開始反應(yīng)。實驗板在室溫下溫育1小時。使用Multidrop Combi在所有孔中加入2.5μl終止液(Stop A和Stop B按5:1比例預混合)，反應(yīng)淬滅。使用Mulitdrop Combi(檢測混合物C，檢測混合物A和檢測混合物B按18:1:1比率混合，即：6000μl總體積，混合5400μl檢測混合物C，300μl檢測混合物A和300μl檢測混合物B)在所有孔中加入2.5μl檢測液，進行淬火反應(yīng)，檢測形成的產(chǎn)品。備注:這種溶液在使用前2小時制備。在暗中溫育1小時后，在Envision 酶標儀上測量HTRF信號，在330nm處測定激發(fā)光，在620nm(Eu)和665nm(APC)處雙重發(fā)射光。
細胞實驗
細胞系	BT474，HCC1954和T-47D
濃度	0到1μM
處理時間	72小時
方法	BT474、HCC1954和T-47D(人類乳腺)培養(yǎng)在含10%胎牛血清的RPMI-1640培養(yǎng)基中，培養(yǎng)在37℃下含5% CO₂的孵育器中。在實驗前2到3天，細胞按密度分到T75燒瓶中，這樣在實驗收集時獲得約70-80%細胞匯合。使用0.25%胰蛋白酶-EDTA收集細胞。在細胞懸液中使用臺酚藍染色排除染色，進行細胞計數(shù)。細胞按每孔1000個細胞接種在384孔黑色平底聚苯乙烯板中，每孔含48μl培養(yǎng)基。所有實驗板置于5% CO₂，37℃下過夜，第二天加入GSK2126458。使用CellTiter-Glo處理一個實驗板，用于天測量。GSK2126458在清澈見底的聚丙烯384孔板中制備，連續(xù)稀釋兩倍。4μl這些稀釋液加到105μl培養(yǎng)基中混合溶液后，細胞板的每孔中加入2μl這些稀釋液。所有孔中的DMSO終濃度為0.15%。細胞在37℃，5% CO₂環(huán)境中溫育72小時。隨后與GSK2126458溫育72小時。CellTiter-Glo試劑加到實驗板中，使用與孔中細胞培養(yǎng)體積相當量的體積。震蕩實驗板約2分鐘，在室溫下溫育約30分鐘，然后在Analyst GT讀數(shù)器上讀取化學分光信號。
動物實驗
動物模型	在小鼠體內(nèi)移植BT474腫瘤
配制	GSK2126458溶于DMSO，然后在水中稀釋
劑量	≤300μg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻：

1. Knight SD, et al. ACS Med. Chem. Lett. 2010, 1 (1), 39–43.

2. Greger JG, et al. Mol Cancer Ther. 2012, 11(4), 909-920.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF2811-10mM	GSK2126458 (PI3K抑制劑)	10mM×0.2ml
SF2811-5mg	GSK2126458 (PI3K抑制劑)	5mg
SF2811-25mg	GSK2126458 (PI3K抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有毒，操作時請?zhí)貏e小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： GSK2126458 (PI3K抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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