GSK2126458 (PI3K抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:GSK2126458 (PI3K抑制劑)	英文名稱:GSK2126458 (PI3K抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF2811-5mg	GSK2126458 (PI3K抑制劑)	5mg	1334.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	2,4-difluoro-N-[2-methoxy-5-(4-pyridazin-4-ylquinolin-6-yl)pyridin-3-yl]benzenesulfonamide
簡(jiǎn)稱	GSK2126458
別名	GSK458, GSK 212, GSK 2126458, GSK212
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₅H₁₇F₂N₅O₃S
分子量	505.5
CAS號(hào)	1086062-66-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.99ml DMSO，或者每5.06mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2811-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一種高選擇性的，有效的p110α/β/γ/δ和mTORC1/2抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki分別為0.019nM/0.13nM/0.024nM/0.06nM和0.18nM/0.3nM。Phase 1。
信號(hào)通路	PI3K/Akt/mTOR
靶點(diǎn)	p110α	p110δ	p110γ	p110β	mTORC1
IC50	0.019nM(Ki)	0.024nM(Ki)	0.06nM(Ki)	0.13nM(Ki)	0.18nM(Ki)
體外研究	GSK2126458有效抑制人類癌細(xì)胞中發(fā)現(xiàn)的p110α(E542K、E545K和H1047R)常見激活突變型，Ki分別為8pM、8pM和9pM。GSK2126458作用于T47D和BT474細(xì)胞，顯著降低pAKT-S473水平，IC50分別為0.41nM和0.18nM。而且，GSK2126458作用于多種細(xì)胞系，包括T47D和BT474乳腺癌細(xì)胞系，導(dǎo)致細(xì)胞周期停在G1期，且抑制細(xì)胞增殖，IC50分別為3nM和2.4nM。
體內(nèi)研究	GSK2126458作用于BT474人類移植瘤模型，降低pAKT-S473水平，這種作用存在劑量依賴性，按300μg/kg低劑量處理抑制腫瘤生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性。此外，GSK2126458作用于四種臨床前期物種(小鼠、大鼠、犬和猴)，具有低血液清除力和良好口服生物有效性。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	在384孔聚丙烯母板上，化合物(3倍溶于100% DMSO)從1列到12列和13列到24列連續(xù)稀釋，獲得11種濃度GSK2126458。6列和18列只含DMSO。滴定后，0.05μl立即轉(zhuǎn)移到384孔低容量實(shí)驗(yàn)板上。實(shí)驗(yàn)板中含3種藥物對(duì)照(PI3K抑制劑)和3組實(shí)驗(yàn)對(duì)照：(1)不含抑制劑的酶實(shí)驗(yàn)；(2)去酶buffer和(3)去酶加PIP3的buffer。DMSO加到6列和18列的所有孔中。40μM PIP3加到1X反應(yīng)buffer(1μl 200μM PIP3)中，交替18列的行數(shù)(B, D, F, H, J, L, N, P)。不含酶的對(duì)照實(shí)驗(yàn)在A、C、E、G、I、K、M、O孔中(0.1μl 100% DMSO)中進(jìn)行。使用 HTRF試劑盒優(yōu)化PI3K 實(shí)驗(yàn)。實(shí)驗(yàn)試劑盒中含7種試劑：1)4X反應(yīng)Buffer；2)PIP2(底物)；3)Stop A(EDTA)；4)Stop B(生物素-PIP3)；5)檢測(cè)混合物A(鏈霉親和素-APC)；6)檢測(cè)混合物B(Eu-標(biāo)記的抗-GST抗體和GST標(biāo)記的PH域)；7)檢測(cè)混合物C(KF)。通過使用去離子水按1:4稀釋而制備PI3K反應(yīng)Buffer。加入新鮮制備的DTT，終濃度為5mM。加入酶，使用Multidrop Combi在1X反應(yīng)buffer中加入2.5μl PI3K，加到每孔中，開始預(yù)溫育化合物。實(shí)驗(yàn)板在室溫下溫育15分鐘。使用Multidrop Combi，加入2.5μl 2X底物溶液(PIP2和ATP，溶于1X反應(yīng)buffer)開始反應(yīng)。實(shí)驗(yàn)板在室溫下溫育1小時(shí)。使用Multidrop Combi在所有孔中加入2.5μl終止液(Stop A和Stop B按5:1比例預(yù)混合)，反應(yīng)淬滅。使用Mulitdrop Combi(檢測(cè)混合物C，檢測(cè)混合物A和檢測(cè)混合物B按18:1:1比率混合，即：6000μl總體積，混合5400μl檢測(cè)混合物C，300μl檢測(cè)混合物A和300μl檢測(cè)混合物B)在所有孔中加入2.5μl檢測(cè)液，進(jìn)行淬火反應(yīng)，檢測(cè)形成的產(chǎn)品。備注:這種溶液在使用前2小時(shí)制備。在暗中溫育1小時(shí)后，在Envision 酶標(biāo)儀上測(cè)量HTRF信號(hào)，在330nm處測(cè)定激發(fā)光，在620nm(Eu)和665nm(APC)處雙重發(fā)射光。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	BT474，HCC1954和T-47D
濃度	0到1μM
處理時(shí)間	72小時(shí)
方法	BT474、HCC1954和T-47D(人類乳腺)培養(yǎng)在含10%胎牛血清的RPMI-1640培養(yǎng)基中，培養(yǎng)在37℃下含5% CO₂的孵育器中。在實(shí)驗(yàn)前2到3天，細(xì)胞按密度分到T75燒瓶中，這樣在實(shí)驗(yàn)收集時(shí)獲得約70-80%細(xì)胞匯合。使用0.25%胰蛋白酶-EDTA收集細(xì)胞。在細(xì)胞懸液中使用臺(tái)酚藍(lán)染色排除染色，進(jìn)行細(xì)胞計(jì)數(shù)。細(xì)胞按每孔1000個(gè)細(xì)胞接種在384孔黑色平底聚苯乙烯板中，每孔含48μl培養(yǎng)基。所有實(shí)驗(yàn)板置于5% CO₂，37℃下過夜，第二天加入GSK2126458。使用CellTiter-Glo處理一個(gè)實(shí)驗(yàn)板，用于天測(cè)量。GSK2126458在清澈見底的聚丙烯384孔板中制備，連續(xù)稀釋兩倍。4μl這些稀釋液加到105μl培養(yǎng)基中混合溶液后，細(xì)胞板的每孔中加入2μl這些稀釋液。所有孔中的DMSO終濃度為0.15%。細(xì)胞在37℃，5% CO₂環(huán)境中溫育72小時(shí)。隨后與GSK2126458溫育72小時(shí)。CellTiter-Glo試劑加到實(shí)驗(yàn)板中，使用與孔中細(xì)胞培養(yǎng)體積相當(dāng)量的體積。震蕩實(shí)驗(yàn)板約2分鐘，在室溫下溫育約30分鐘，然后在Analyst GT讀數(shù)器上讀取化學(xué)分光信號(hào)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	在小鼠體內(nèi)移植BT474腫瘤
配制	GSK2126458溶于DMSO，然后在水中稀釋
劑量	≤300μg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Knight SD, et al. ACS Med. Chem. Lett. 2010, 1 (1), 39–43.

2. Greger JG, et al. Mol Cancer Ther. 2012, 11(4), 909-920.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF2811-10mM	GSK2126458 (PI3K抑制劑)	10mM×0.2ml
SF2811-5mg	GSK2126458 (PI3K抑制劑)	5mg
SF2811-25mg	GSK2126458 (PI3K抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有毒，操作時(shí)請(qǐng)?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： GSK2126458 (PI3K抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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