GSK690693 (Akt抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-30

產(chǎn)品詳情

中文名稱:GSK690693 (Akt抑制劑)	英文名稱:GSK690693 (Akt抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF2789-5mg	GSK690693 (Akt抑制劑)	5mg	509.00元

化學信息：

化學名	4-[2-(4-amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-7-[[(3S)-piperidin-3-yl]methoxy]imidazo[4,5-c]pyridin-4-yl]-2-methylbut-3-yn-2-ol
簡稱	GSK690693
別名	GSK-690693, GSK 690693, UNII-GWH480321B, CHEBI:90677
中文名	N/A
化學式	C₂₁H₂₇N₇O₃
分子量	425.48
CAS號	937174-76-0
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO39mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.18ml DMSO，或者每4.25mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2789-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	GSK690693是一種泛Akt抑制劑，靶向作用于Akt1/2/3，在無細胞試驗中IC50為2nM/13nM/9nM，也對AGC激酶家族：PKA，PrkX和PKC同工酶敏感。Phase 1。
信號通路	PI3K/Akt/mTOR; Cytoskeletal Signaling
靶點	Akt1	PKCη	PKCθ	PrkX	Akt3
IC50	2nM	2nM	2nM	5nM	9nM
體外研究	相對于其它家族的大部分激酶，GSK690693 對于Akt亞型有著高度的選擇性。然而，GSK690693對于AGC激酶家族的成員選擇性較低，包括PKA、PrkX和PKC同功酶，IC50分別為24nM、5nM和2-21nM。GSK690693也能很有效的抑制CAMK家族的AMPK和DAPK3，IC50分別為50nM和81nM，也能很好的抑制STE家族的PAK4、5和6，IC50分別為10nM、52nM和6nM。在腫瘤細胞中，GSK690693抑制GSK3β的磷酸化，IC50在43nM到150nM。GSK690693的治療會以劑量依賴性的方式導致轉錄因子FOXO3A在細胞核聚集。GSK690693有效地抑制T47D、ZR-75-1、BT474、HCC1954、MDA-MB-453和LNCaP細胞的增殖，IC50分別為72nM、79nM、86nM、119nM、975nM和147nM。在LNCaP和BT474細胞中，大于100nM GSK690693會誘導細胞凋亡。與AKT在細胞生存過程中的功能一樣，GSK690693可以誘導敏感型的ALL細胞系的細胞凋亡。
體內(nèi)研究	在人的乳腺癌(BT474)異種移植模型中，單用GSK690693治療會抑制GSK3β的磷酸化，這種抑制具有劑量和時間依賴特性。同樣的，GSK690693引起Akt底物，PRAS40和FKHR/FKHRL1磷酸化水平的下降。GSK690693也會導致血糖濃度的急劇上升，藥物治療8到10小時后血糖濃度恢復本底水平。在體內(nèi)實驗中，用GSK690693進行治療會引起磷酸化的Akt底物減少，有效地抑制人SKOV-3卵巢癌、LNCaP前列腺癌和BT474，HCC-1954乳腺癌的異種移植的生長，在30mg/kg/天的藥物濃度時達到的抑制率58%到75%。暫且不論Akt的激活機制如何，GSK690693顯示了很好的藥效。在一種Lck-MyrAkt2小鼠模型中，體內(nèi)表達的膜約束的Akt一直處于活化狀態(tài)，GSK690693是最有效的延緩腫瘤進展的藥物。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	用桿狀病毒系統(tǒng)來表達和純化His標簽的全長Akt1、2和3。激活反應通過純化的PDK1在308位蘇氨酸去磷酸化和純化的MK2在473位絲氨酸去磷酸化。為了更加精確地測量時間依賴性的Akt抑制效果，在加入底物起始反應之前，先在室溫把激活的不同濃度的Akt酶與GSK690693孵育30分鐘，最終的反應體系包括5nM到5nM的Akt1、2和3；2μM ATP；0.15μCi/μl [γ-33P]ATP；1μM生物素化的多肽(Biotin-aminohexanoicacid-ARKR-ERAYSFGHHA-amide)；10mM MgCl₂; 25mM MOPS(pH 7.5)；1mM DTT；1mM CHAPS和50mM KCl。反應體系在室溫條件下孵育45分鐘，然后用Leadseeker磁珠的PBS溶液終止反應，溶液中含有 EDTA(終濃度，2mg/ml磁珠和75mM EDTA)。將平板封閉，磁珠在里面至少孵育5小時，最后用Viewlux成像儀將產(chǎn)品量化。
細胞實驗
細胞系	T47D, ZR-75-1, BT474, HCC1954, MDA-MB-453, LNCaP
濃度	溶解在DMSO中，終濃度~30μM
處理時間	72小時
方法	細胞接種的密度要使得未經(jīng)藥物處理的細胞在3天的實驗過程中處在對數(shù)生長期。簡單地說，細胞接種在96或者384孔板并培養(yǎng)過夜。然后用GSK690693(濃度從30μM到1.5nM)處理細胞并孵育72小時。細胞增殖情況通過CellTiter螢光細胞活性檢測系統(tǒng)進行分析。實驗數(shù)據(jù)用Excel里面的XLFit曲線擬合工具進行分析。IC50的值通過使數(shù)據(jù)滿足Eq.2來獲得。
動物實驗
動物模型	攜帶LNCaP、SKOV-3或者PANC1細胞的雌性瑞士裸小鼠，以及攜帶HCC1954、MDA-MB-453或者BT474細胞的C.B-17 SCID小鼠
配制	配制在4% DMSO和40%羥丙基-β-環(huán)糊精水溶液(pH 6.0)中或者配制在5%葡萄糖溶液中(pH 4.0)
劑量	~30mg/kg/天
給藥方式	腹腔注射

參考文獻：

1. Rhodes N, et al. Cancer Res, 2008, 68(7), 2366-2374.

2. Levy DS, et al. Blood, 2009, 113(8), 1723-1729.

3. Altomare DA, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(2), 486-496.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF2789-10mM	GSK690693 (Akt抑制劑)	10mM×0.2ml
SF2789-5mg	GSK690693 (Akt抑制劑)	5mg
SF2789-25mg	GSK690693 (Akt抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有毒，操作時請?zhí)貏e小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： GSK690693 (Akt抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內(nèi)的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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