GW4064 (FXR激動劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:GW4064 (FXR激動劑)	英文名稱:GW4064 (FXR激動劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Nuclear Receptor Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF1150-25mg	GW4064 (FXR激動劑)	25mg	1332.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	3-[(E)-2-[2-chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-propan-2-yl-1,2-oxazol-4-yl]methoxy]phenyl]ethenyl]benzoic acid
簡稱	GW4064
別名	GW 4064, GW-4064
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₈H₂₂Cl₃NO₄
分子量	542.84
CAS號	278779-30-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.92ml DMSO，或者每5.43mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1150-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	GW4064是一種farnesoid X receptor (FXR)激動劑，CV1細(xì)胞系中EC50為65nM。
信號通路	Others
靶點(diǎn)	FXR	－	－	－	－
IC50	65nM(EC50)	－	－	－	－
體外研究	GW 4064是一種完全激動劑，在轉(zhuǎn)染有鼠源和人源FXR表達(dá)載體以及確定的報告基因的CV-1細(xì)胞中，EC50分別為80和90。GW 4064直到1μM濃度對其它核受體也沒有活性，包括維甲酸受體。因此, GW 4064是一種強(qiáng)有效和選擇性的非類固醇FXR激動劑。
體內(nèi)研究	大鼠體內(nèi)藥代動力學(xué)實(shí)驗(yàn)顯示GW 4064口服生物利用度為10%，t1/2=3.5小時。 Fisher大鼠按劑量填喂給藥。7天之后，GW 4064處理的大鼠血清甘油三酯下降并具有劑量依賴特性，ED50=20mg/kg。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實(shí)驗(yàn)
方法	CV1細(xì)胞培養(yǎng)在DMEM高糖培養(yǎng)基中，轉(zhuǎn)染前72小時收集細(xì)胞并接種在不含酚紅的DMEM-F12培養(yǎng)基中，含有5%木炭/葡聚糖處理過的胎牛血清和2mM谷氨酸鹽。轉(zhuǎn)染當(dāng)天用上述培養(yǎng)基收集CV1細(xì)胞然后計數(shù)并接種在T-175cm2培養(yǎng)瓶中，接種密度每瓶1400萬細(xì)胞然后加入轉(zhuǎn)染混合液。The FuGENE? 6轉(zhuǎn)染體系含有0.55μg pFA-CMV-GAL4-人源FXR LBD表達(dá)質(zhì)粒，10.92μg (UAS)-tk-熒光素酶報告質(zhì)粒，20.75μg pBluescript II KS+和3.82μg人類固醇受體共激活因子(SRC-1)質(zhì)粒，孵育之后加入 CV1細(xì)胞，培養(yǎng)箱中孵育過夜。轉(zhuǎn)然后的 CV1 細(xì)胞收集在不含酚紅的DMEM-F12培養(yǎng)基中，含有5%木炭/葡聚糖處理過的胎牛血清和2mM谷氨酸鹽。將上述細(xì)胞按3750個/孔密度加入含有配體的384孔板中。與配體孵育24小時后利用Steady-Glo?熒光素酶檢測系統(tǒng)測量熒光素酶表達(dá)量。用GW4064X作為對照，所得數(shù)據(jù)進(jìn)行歸一化處理。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	N/A
濃度	N/A
處理時間	N/A
方法	N/A
動物實(shí)驗(yàn)
動物模型	Fisher大鼠
配制	0.5%甲基纖維素
劑量	0-100mg/kg
給藥方式	口服，一天兩次

參考文獻(xiàn)：

1. Akwabi-Ameyaw A et al., Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(15), 4339-4343.

2. Maloney PR, et al., J Med Chem, 2000, 43(16), 2971-2974.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF1150-10mM	GW4064 (FXR激動劑)	10mM×0.2ml
SF1150-5mg	GW4064 (FXR激動劑)	5mg
SF1150-25mg	GW4064 (FXR激動劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： GW4064 (FXR激動劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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