LAQ824 (HDAC抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-03-24

產品詳情

中文名稱:LAQ824 (HDAC抑制劑)	英文名稱:LAQ824 (HDAC抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SD1105-5mg	LAQ824 (HDAC抑制劑)	5mg	詢價

化學信息：

化學名	(E)-N-hydroxy-3-[4-[[2-hydroxyethyl-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]prop-2-enamide
簡稱	LAQ824
別名	Dacinostat, LAQ824, LAQ-824, NVP-LAQ824, NVP-LAQ 824
中文名	達諾司他
化學式	C₂₂H₂₅N₃O₃
分子量	379.459
CAS號	404951-53-7
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO76mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.32ml DMSO，或者每3.79mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1105-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	LAQ824 (Dacinostat)是新型HDAC抑制劑，IC50為32nM，且激活p21啟動子。
信號通路	Epigenetics; DNA Damage; NF-κB
靶點	HDAC	－	－	－	－
IC50	32nM	－	－	－	－
體外研究	在體外，LAQ824抑制H1299細胞裂解液中的人HDAC活性，IC50為32nM。此外，LAQ824通過激活p21啟動子，也激活編碼p21細胞周期抑制劑的基因表達，啟動子活性(AC50)為50%時，濃度為0.30μM。處理72小時后，LAQ824抑制H1299(一種非小細胞肺癌細胞)和HCT116(一種結腸癌細胞)細胞生長，IC50分別為0.15μM和0.01μM，LAQ824的抗增殖效果選擇性作用于腫瘤細胞系。而且，LAQ824作用于A549細胞，促進p21蛋白增多，這種作用存在劑量依賴性，且提高Rb腫瘤抑制基因的次磷酸化狀態(tài)。最新研究顯示LAQ824在IL-10基因啟動子水平誘導染色體變化，導致轉錄抑制劑HDAC11和PU.1招募增強，且抑制BALB/c巨噬細胞中IL-10產量。
體內研究	LAQ824按100mg/kg劑量作用于攜帶HCT116和人結腸癌移植瘤的裸鼠，抑制腫瘤生長，且無細胞毒性，這種作用存在劑量依賴性。
臨床實驗	N/A
特征	LAQ824是非常有效的組蛋白脫乙?；敢种苿?。

相關實驗數據(此數據來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	通過離子交換層析，使用Q瓊脂糖快速流動柱，使HDAC酶部分從H1299細胞溶解物中純化。通過與cdk2多克隆抗體或cdk1/cdc2單克隆抗體進行免疫沉淀反應，從500mg全部細胞溶解物中收集酶復合物。免疫沉淀物再懸浮在激酶buffer(50mM Hepes，pH 8，10mM MgCl₂，2.5mM EDTA，1mM二硫蘇糖醇，20mM ATP，10mM β-甘油磷酸，0.1mM NaVO₄，1mM NaF，50mM ATP，10μCi [γ-32P]ATP)，及1μg pRb重組蛋白底物(cdk2)或含20μg底物(cdc2)到的10ml H1組蛋白混合物。電泳分析磷酸化的Rb和H1組蛋白，然后使用PhosphorImager量化。
細胞實驗
細胞系	H1299, HCT116, DU145, PC3, MDA435
濃度	0到10μM
處理時間	48小時
方法	通過3-MTS實驗測定細胞增殖。然后進行CellTiter 96 AQueous非放射性細胞增殖實驗。取每組實驗的平均值。
動物實驗
動物模型	在右腋區(qū)皮下注射HCT116細胞的遠系繁殖系無胸腺(nu/nu)雌鼠
配制	溶于DMSO
劑量	≤100mg/kg
給藥方式	靜脈注射

參考文獻：

1. Atadja P, et al. Cancer Res, 2004, 64(2), 689-695.

2. Wang H, et al. J Immuno, 2011, 186(7), 3986-3996.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SD1105-10mM	LAQ824 (HDAC抑制劑)	10mM×0.2ml
SD1105-5mg	LAQ824 (HDAC抑制劑)	5mg
SD1105-25mg	LAQ824 (HDAC抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： LAQ824 (HDAC抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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