LAQ824 (HDAC抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-08

產(chǎn)品詳情

中文名稱:LAQ824 (HDAC抑制劑)	英文名稱:LAQ824 (HDAC抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SD1105-5mg	LAQ824 (HDAC抑制劑)	5mg	940.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(E)-N-hydroxy-3-[4-[[2-hydroxyethyl-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]prop-2-enamide
簡稱	LAQ824
別名	Dacinostat, LAQ824, LAQ-824, NVP-LAQ824, NVP-LAQ 824
中文名	達(dá)諾司他
化學(xué)式	C₂₂H₂₅N₃O₃
分子量	379.459
CAS號	404951-53-7
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO76mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.32ml DMSO，或者每3.79mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1105-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	LAQ824 (Dacinostat)是新型HDAC抑制劑，IC50為32nM，且激活p21啟動(dòng)子。
信號通路	Epigenetics; DNA Damage; NF-κB
靶點(diǎn)	HDAC	－	－	－	－
IC50	32nM	－	－	－	－
體外研究	在體外，LAQ824抑制H1299細(xì)胞裂解液中的人HDAC活性，IC50為32nM。此外，LAQ824通過激活p21啟動(dòng)子，也激活編碼p21細(xì)胞周期抑制劑的基因表達(dá)，啟動(dòng)子活性(AC50)為50%時(shí)，濃度為0.30μM。處理72小時(shí)后，LAQ824抑制H1299(一種非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞)和HCT116(一種結(jié)腸癌細(xì)胞)細(xì)胞生長，IC50分別為0.15μM和0.01μM，LAQ824的抗增殖效果選擇性作用于腫瘤細(xì)胞系。而且，LAQ824作用于A549細(xì)胞，促進(jìn)p21蛋白增多，這種作用存在劑量依賴性，且提高Rb腫瘤抑制基因的次磷酸化狀態(tài)。最新研究顯示LAQ824在IL-10基因啟動(dòng)子水平誘導(dǎo)染色體變化，導(dǎo)致轉(zhuǎn)錄抑制劑HDAC11和PU.1招募增強(qiáng)，且抑制BALB/c巨噬細(xì)胞中IL-10產(chǎn)量。
體內(nèi)研究	LAQ824按100mg/kg劑量作用于攜帶HCT116和人結(jié)腸癌移植瘤的裸鼠，抑制腫瘤生長，且無細(xì)胞毒性，這種作用存在劑量依賴性。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	LAQ824是非常有效的組蛋白脫乙?；敢种苿?。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實(shí)驗(yàn)
方法	通過離子交換層析，使用Q瓊脂糖快速流動(dòng)柱，使HDAC酶部分從H1299細(xì)胞溶解物中純化。通過與cdk2多克隆抗體或cdk1/cdc2單克隆抗體進(jìn)行免疫沉淀反應(yīng)，從500mg全部細(xì)胞溶解物中收集酶復(fù)合物。免疫沉淀物再懸浮在激酶buffer(50mM Hepes，pH 8，10mM MgCl₂，2.5mM EDTA，1mM二硫蘇糖醇，20mM ATP，10mM β-甘油磷酸，0.1mM NaVO₄，1mM NaF，50mM ATP，10μCi [γ-32P]ATP)，及1μg pRb重組蛋白底物(cdk2)或含20μg底物(cdc2)到的10ml H1組蛋白混合物。電泳分析磷酸化的Rb和H1組蛋白，然后使用PhosphorImager量化。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	H1299, HCT116, DU145, PC3, MDA435
濃度	0到10μM
處理時(shí)間	48小時(shí)
方法	通過3-MTS實(shí)驗(yàn)測定細(xì)胞增殖。然后進(jìn)行CellTiter 96 AQueous非放射性細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)。取每組實(shí)驗(yàn)的平均值。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	在右腋區(qū)皮下注射HCT116細(xì)胞的遠(yuǎn)系繁殖系無胸腺(nu/nu)雌鼠
配制	溶于DMSO
劑量	≤100mg/kg
給藥方式	靜脈注射

參考文獻(xiàn)：

1. Atadja P, et al. Cancer Res, 2004, 64(2), 689-695.

2. Wang H, et al. J Immuno, 2011, 186(7), 3986-3996.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SD1105-10mM	LAQ824 (HDAC抑制劑)	10mM×0.2ml
SD1105-5mg	LAQ824 (HDAC抑制劑)	5mg
SD1105-25mg	LAQ824 (HDAC抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： LAQ824 (HDAC抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
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碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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