LEE011 (CDK抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:LEE011 (CDK抑制劑)	英文名稱:LEE011 (CDK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 G1/S Checkpoint

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC6668-5mg	LEE011 (CDK抑制劑)	5mg	969.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[(5-piperazin-1-ylpyridin-2-yl)amino]pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
簡稱	LEE011
別名	Ribociclib, LEE-011, LEE 011
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₃H₃₀N₈O
分子量	434.54
CAS號(hào)	1211441-98-3
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO7mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.15ml DMSO，或者每4.35mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6668-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Ribociclib (LEE011)是一種口服具有活性的，高度特異性CDK4/6抑制劑。Phase 3。
信號(hào)通路	Cell Cycle
靶點(diǎn)	CDK4	CDK6	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
體外研究	LEE011是一種CDK4/CDK6的雙重抑制劑，能夠顯著抑制17種神經(jīng)細(xì)胞瘤中的12種的生長，平均IC50值是307nM。對(duì)神經(jīng)細(xì)胞瘤的抑制主要是抑制細(xì)胞的生長，受到G1細(xì)胞周期阻滯和細(xì)胞衰老的調(diào)控。
體內(nèi)研究	LEE011(200mg/kg 每日，口服)引起小鼠中的BE2C或者1643細(xì)胞顯著的生長延遲，沒有體重減輕或者其它的毒性癥狀。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	口服生物有效的CDK4/6選擇性抑制劑，處于Ⅲ期臨床測(cè)試，用于晚期乳腺癌的治療。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	N/A
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	BE2C，IMR5，1643，SY5Y，CHP134，SKNSH,ngP，KELLY，LAN5，NLF，NB69，SKNDZ，NBSD，NBLS，SKNFI，EBC1，SKNAS，NB16，RPE1細(xì)胞系。
濃度	10μM
處理時(shí)間	~100小時(shí)
方法	將板中優(yōu)先附著基底生長的神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系以一式三份種植于Xcelligence實(shí)時(shí)細(xì)胞電子傳感系統(tǒng)，用4個(gè)劑量梯度的抑制劑和DMSO為對(duì)照處理細(xì)胞24小時(shí)。連續(xù)監(jiān)測(cè)細(xì)胞約100個(gè)小時(shí)，IC50通過以下方法測(cè)得：通過繪制細(xì)胞指數(shù)為時(shí)間的函數(shù)產(chǎn)生生長曲線，以在治療開始時(shí)細(xì)胞指數(shù)為1作為標(biāo)準(zhǔn)。從治療開始到處理96小時(shí)后，生長曲線下的面積通過基線下面積為1(治療開始時(shí)的細(xì)胞指數(shù))進(jìn)行計(jì)算。積分面積以DMSO處理的對(duì)照組作為背景。抑制劑比上對(duì)照組的值取非線性對(duì)數(shù)值來計(jì)算。所有的實(shí)驗(yàn)至少重復(fù)一次。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	BE2C、NB-1643或EBC1異種移植的小鼠。
配制	0.5%甲基纖維素
劑量	~200毫克/千克每天
給藥方式	口服

參考文獻(xiàn)：

1. Rader J, et al. Clin Cancer Res. 2013, 19(22), 6173-6182.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC6668-10mM	LEE011 (CDK抑制劑)	10mM×0.2ml
SC6668-5mg	LEE011 (CDK抑制劑)	5mg
SC6668-25mg	LEE011 (CDK抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： LEE011 (CDK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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