MLN9708 (20S proteasome抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:MLN9708 (20S proteasome抑制劑)	英文名稱:MLN9708 (20S proteasome抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 蛋白翻譯、折疊和降解 Ubiquitin/Proteasome

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC0083-5mg	MLN9708 (20S proteasome抑制劑)	5mg	860.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	4-(carboxymethyl)-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-carboxylic acid
簡(jiǎn)稱	MLN9708
別名	Ixazomib, MLN-9708, MLN 9708
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₀H₂₃BC_l2N₂O₉
分子量	517.12
CAS號(hào)	1201902-80-8
純度	99.2%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.97ml DMSO，或者每5.17mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0083-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	MLN9708在水溶液或血漿中立即水解為具有具有生物活性的MLN2238。MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位點(diǎn)(β5)，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50/Ki為3.4nM/0.93nM，對(duì)β1作用效果稍弱，對(duì)β2幾乎沒(méi)有抑制活性。Phase 3。
信號(hào)通路	Proteases
靶點(diǎn)	20S proteasome	-	－	－	－
IC50	0.93nM(Ki)	-	－	－	－
體外研究	與bortezomib相比，MLN9708分離半衰期更短，藥物動(dòng)力學(xué)、藥效及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶體抑制劑，用于治療多種人類惡性膠質(zhì)瘤。和水溶液和血漿接觸后，MLN9708快速水解為MLN2238。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸，抑制20S蛋白酶體的糜蛋白酶類(β5)水解位點(diǎn)，IC50為3.4nM，Ki值為0.93nM。更高濃度時(shí)，MLN2238也抑制20S蛋白酶體的caspase類水解(β1)位點(diǎn)和胰蛋白酶類水解(β2)位點(diǎn)，IC50分別為31nM和3.5μM。MLN2238是蛋白酶體的有效選擇性可逆抑制劑，這種可逆性存在時(shí)間依賴性。
體內(nèi)研究	MLN9708作用于實(shí)體瘤和血液方面的臨床前期移植瘤時(shí)具有極高的抗癌活性。最新臨床前期藥理學(xué)研究顯示MLN9708作用于移植瘤，具有更短的分離半衰期，更高的藥物動(dòng)力學(xué)，藥效，及抗癌活性。MLN9708作用于多種移植瘤具有抗癌活性。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	在早期多發(fā)性骨髓瘤的臨床實(shí)驗(yàn)階段，MLN9708是個(gè)口服的蛋白酶體抑制劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	Calu-6細(xì)胞培養(yǎng)在含10% FBS和1%青霉素/鏈霉素的MEM培養(yǎng)基中，1天后，按每孔1×10⁴個(gè)細(xì)胞加到384孔板上。加入熒光酶素和Proteasome-Glo檢測(cè)試劑，觀察糜蛋白酶類底物Suc-LLVY-aminoluciferin的水解，測(cè)定蛋白酶體活性。使用LEADseeker設(shè)備測(cè)定熒光值。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	Calu-6細(xì)胞
濃度	10nM左右
處理時(shí)間	1小時(shí)或30分鐘
方法	Calu-6細(xì)胞培養(yǎng)在含10% FBS和1%青霉素/鏈霉素的MEM培養(yǎng)基中，1天后，按每孔1×10⁴個(gè)細(xì)胞加到384孔板上。為了測(cè)定IC50值，用溶于DMSO(0.5%，v/v)的不同濃度bortezomib或MLN2238在37℃下處理細(xì)胞1小時(shí)。用于可逆性實(shí)驗(yàn)，用1μMol/L bortezomib或MLN2238在37℃下處理細(xì)胞30分鐘，然后在培養(yǎng)基中洗三次洗去bortezomib或MLN2238。細(xì)胞在37℃下再溫育4小時(shí)，然后移除培養(yǎng)基換上新的培養(yǎng)基。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	皮下注射5.0×10⁶個(gè)MM.1S細(xì)胞的CB-17 SCID鼠
配制	溶于5% 2-羥丙基-β-環(huán)糊精
劑量	11mg/kg
給藥方式	靜脈注射，每周兩次，持續(xù)三周

參考文獻(xiàn)：
??????1.Kupperman E, et al. Cancer Res. 2010; 70(5):1970-80.
??????2.E. T. Rodler, et al. Journal of Clinical Oncology. 2010; 28(15).?
??????3.Lee EC, et al.Clin Cancer Res. 2011; 17(23):7313-23.
??????4.Chauhan D, et al. Clin Cancer Res. 2011; 17(16):5311-21.?
包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0083-10mM	MLN9708 (20S proteasome抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0083-5mg	MLN9708 (20S proteasome抑制劑)	5mg
SC0083-25mg	MLN9708 (20S proteasome抑制劑)	25mg
-	說(shuō)明書	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： MLN9708 (20S proteasome抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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