MLN9708 (20S proteasome抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:MLN9708 (20S proteasome抑制劑)	英文名稱:MLN9708 (20S proteasome抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 蛋白翻譯、折疊和降解 Ubiquitin/Proteasome

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC0083-25mg	MLN9708 (20S proteasome抑制劑)	25mg	2946.00元

化學信息：

化學名	4-(carboxymethyl)-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-carboxylic acid
簡稱	MLN9708
別名	Ixazomib, MLN-9708, MLN 9708
中文名	N/A
化學式	C₂₀H₂₃BC_l2N₂O₉
分子量	517.12
CAS號	1201902-80-8
純度	99.2%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.97ml DMSO，或者每5.17mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0083-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	MLN9708在水溶液或血漿中立即水解為具有具有生物活性的MLN2238。MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位點(β5)，無細胞試驗中IC50/Ki為3.4nM/0.93nM，對β1作用效果稍弱，對β2幾乎沒有抑制活性。Phase 3。
信號通路	Proteases
靶點	20S proteasome	-	－	－	－
IC50	0.93nM(Ki)	-	－	－	－
體外研究	與bortezomib相比，MLN9708分離半衰期更短，藥物動力學、藥效及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶體抑制劑，用于治療多種人類惡性膠質(zhì)瘤。和水溶液和血漿接觸后，MLN9708快速水解為MLN2238。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸，抑制20S蛋白酶體的糜蛋白酶類(β5)水解位點，IC50為3.4nM，Ki值為0.93nM。更高濃度時，MLN2238也抑制20S蛋白酶體的caspase類水解(β1)位點和胰蛋白酶類水解(β2)位點，IC50分別為31nM和3.5μM。MLN2238是蛋白酶體的有效選擇性可逆抑制劑，這種可逆性存在時間依賴性。
體內(nèi)研究	MLN9708作用于實體瘤和血液方面的臨床前期移植瘤時具有極高的抗癌活性。最新臨床前期藥理學研究顯示MLN9708作用于移植瘤，具有更短的分離半衰期，更高的藥物動力學，藥效，及抗癌活性。MLN9708作用于多種移植瘤具有抗癌活性。
臨床實驗	N/A
特征	在早期多發(fā)性骨髓瘤的臨床實驗階段，MLN9708是個口服的蛋白酶體抑制劑。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	Calu-6細胞培養(yǎng)在含10% FBS和1%青霉素/鏈霉素的MEM培養(yǎng)基中，1天后，按每孔1×10⁴個細胞加到384孔板上。加入熒光酶素和Proteasome-Glo檢測試劑，觀察糜蛋白酶類底物Suc-LLVY-aminoluciferin的水解，測定蛋白酶體活性。使用LEADseeker設(shè)備測定熒光值。

細胞實驗
細胞系	Calu-6細胞
濃度	10nM左右
處理時間	1小時或30分鐘
方法	Calu-6細胞培養(yǎng)在含10% FBS和1%青霉素/鏈霉素的MEM培養(yǎng)基中，1天后，按每孔1×10⁴個細胞加到384孔板上。為了測定IC50值，用溶于DMSO(0.5%，v/v)的不同濃度bortezomib或MLN2238在37℃下處理細胞1小時。用于可逆性實驗，用1μMol/L bortezomib或MLN2238在37℃下處理細胞30分鐘，然后在培養(yǎng)基中洗三次洗去bortezomib或MLN2238。細胞在37℃下再溫育4小時，然后移除培養(yǎng)基換上新的培養(yǎng)基。

動物實驗
動物模型	皮下注射5.0×10⁶個MM.1S細胞的CB-17 SCID鼠
配制	溶于5% 2-羥丙基-β-環(huán)糊精
劑量	11mg/kg
給藥方式	靜脈注射，每周兩次，持續(xù)三周

參考文獻：
??????1.Kupperman E, et al. Cancer Res. 2010; 70(5):1970-80.
??????2.E. T. Rodler, et al. Journal of Clinical Oncology. 2010; 28(15).?
??????3.Lee EC, et al.Clin Cancer Res. 2011; 17(23):7313-23.
??????4.Chauhan D, et al. Clin Cancer Res. 2011; 17(16):5311-21.?
包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0083-10mM	MLN9708 (20S proteasome抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0083-5mg	MLN9708 (20S proteasome抑制劑)	5mg
SC0083-25mg	MLN9708 (20S proteasome抑制劑)	25mg
-	說明書	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： MLN9708 (20S proteasome抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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