Nilotinib (Bcr-Abl抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-30

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Nilotinib (Bcr-Abl抑制劑)	英文名稱:Nilotinib (Bcr-Abl抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC0209-25mg	Nilotinib (Bcr-Abl抑制劑)	25mg	356.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide
簡稱	Nilotinib
別名	AMN-107, AMN 107, AMN107, Tasigna, 尼羅替尼
中文名	尼洛替尼
化學(xué)式	C₂₈H₂₂F₃N₇O
分子量	529.52
CAS號	641571-10-0
純度	99.8%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 27mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.94ml DMSO，或者每5.3mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0209-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Nilotinib(AMN-107)是一種Bcr-Abl抑制劑，在小鼠骨髓祖細胞中IC50低于30nM。
信號通路	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad
靶點	Bcr-Abl	－	－	－	－
IC50	<30nM	－	－	－	－
體外研究	Nilotinib作用于激活的HSCs，抑制增殖、遷移和肌動蛋白形成，及α-SMA和膠原的表達。Nilotinib誘導(dǎo)HSCs凋亡，與bcl-2表達降低相關(guān)，且提高p53表達、PARP分裂以及提高PPARγ和TRAIL-R表達。Nilotinib也誘導(dǎo)細胞周期停滯，伴隨著p27的表達和cyclin D1的下調(diào)提高。Nilotinib不僅抑制PDGFR的激活，也通過Src抑制TGFRII。Nilotinib顯著抑制PDGF和TGFβ刺激的ERK和Akt磷酸化。而且，Nilotinib作用于人HSCs，抑制PDGF和TGFβ-激活的Abl磷酸化形式。Nilotinib抑制最抗Imatinib的BCR-ABL突變，除了T315I。Nilotinib抑制PDGF-DD調(diào)節(jié)的ERK1/2激活，基本的和PDGF-DD調(diào)節(jié)的PDGFR-β和AKT激活，及schwannoma細胞增殖。 Nilotinib比Imatinib更有效，發(fā)揮其抑制效果時的濃度比穩(wěn)態(tài)血漿水平還低。Nilotinib也顯著降低TGF-β1和血小板衍生的生長因子(PDGF)基因表達水平。Nilotinib處理也顯著抑制PDGF誘導(dǎo)的肺纖維細胞增殖。
體內(nèi)研究	Nilotinib作用于CCl4和BDL誘導(dǎo)的纖維化，降低膠原沉積和α-SMA表達。Nilotinib可以誘導(dǎo)HSC發(fā)生凋亡，與bcl-2的下調(diào)相關(guān)。Nilotinib輕肺損傷和纖維化程度。Nilotinib療法在第14天和21天，顯著降低羥脯氨酸水平，伴隨著轉(zhuǎn)化生長因子(TGF)-β1和PDGFR-β表達水平降低。
臨床實驗	N/A
特征	Nilotinib是Abl選擇性抑制劑，與BCR-ABL的ATP結(jié)合位點相互作用。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	N/A
細胞實驗
細胞系	人類原代Schwann和Schwannoma細胞
濃度	1μM-10μM
處理時間	72小時
方法	人類原代Schwann和Schwannoma細胞接種在預(yù)包被的96孔板上。加入Nilotinib，40分鐘后，使用100ng/ml PDGF-DD刺激處理，細胞培養(yǎng)72小時(3天)。因為Nilotinib的半衰期為18小時，每天新鮮補充的濃度為最初加入濃度的一半。除了DAPI染色和測定全部細胞數(shù)外，使用更敏感和準確的BrdU滲透法測定增殖細胞。使用倒置熒光顯微鏡和200×放大倍率。計算全部細胞數(shù)(DAPI)和分裂細胞數(shù)(BrdU陽性)。計數(shù)每孔中的所有細胞。每孔中不同批次細胞的全部細胞數(shù)不同。
動物實驗
動物模型	雄性6周大的C57BL6小鼠
配制	10% NMP-90% PEG300, PEG300
劑量	100mg/kg
給藥方式	口服飼喂

參考文獻：

1. Weisberg E, et al. Cancer Cell. 2005; 7(2):129-141.

2. Weisberg E, et al. Blood. 2007; 109(5):2112-2120.

3. Liu Y, et al. J Hepatol. 2011; 55(3):612-625.

4. Hochhaus A, et al. Cell Cycle. 2011; 10(2):250-260.

5. Ammoun S, et al. Neuro Oncol. 2011; 13(7):759-766.

6. Rhee CK, et al. Respiration. 2011; 82(3):273-287.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0209-10mM	Nilotinib (Bcr-Abl抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0209-5mg	Nilotinib (Bcr-Abl抑制劑)	5mg
SC0209-25mg	Nilotinib (Bcr-Abl抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
???????本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Nilotinib (Bcr-Abl抑制劑)

公司簡介

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