Nilotinib (Bcr-Abl抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產品詳情

中文名稱:Nilotinib (Bcr-Abl抑制劑)	英文名稱:Nilotinib (Bcr-Abl抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SC0209-25mg	Nilotinib (Bcr-Abl抑制劑)	25mg	356.00元

化學信息：

化學名	4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide
簡稱	Nilotinib
別名	AMN-107, AMN 107, AMN107, Tasigna, 尼羅替尼
中文名	尼洛替尼
化學式	C₂₈H₂₂F₃N₇O
分子量	529.52
CAS號	641571-10-0
純度	99.8%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 27mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.94ml DMSO，或者每5.3mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0209-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	Nilotinib(AMN-107)是一種Bcr-Abl抑制劑，在小鼠骨髓祖細胞中IC50低于30nM。
信號通路	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad
靶點	Bcr-Abl	－	－	－	－
IC50	<30nM	－	－	－	－
體外研究	Nilotinib作用于激活的HSCs，抑制增殖、遷移和肌動蛋白形成，及α-SMA和膠原的表達。Nilotinib誘導HSCs凋亡，與bcl-2表達降低相關，且提高p53表達、PARP分裂以及提高PPARγ和TRAIL-R表達。Nilotinib也誘導細胞周期停滯，伴隨著p27的表達和cyclin D1的下調提高。Nilotinib不僅抑制PDGFR的激活，也通過Src抑制TGFRII。Nilotinib顯著抑制PDGF和TGFβ刺激的ERK和Akt磷酸化。而且，Nilotinib作用于人HSCs，抑制PDGF和TGFβ-激活的Abl磷酸化形式。Nilotinib抑制最抗Imatinib的BCR-ABL突變，除了T315I。Nilotinib抑制PDGF-DD調節(jié)的ERK1/2激活，基本的和PDGF-DD調節(jié)的PDGFR-β和AKT激活，及schwannoma細胞增殖。 Nilotinib比Imatinib更有效，發(fā)揮其抑制效果時的濃度比穩(wěn)態(tài)血漿水平還低。Nilotinib也顯著降低TGF-β1和血小板衍生的生長因子(PDGF)基因表達水平。Nilotinib處理也顯著抑制PDGF誘導的肺纖維細胞增殖。
體內研究	Nilotinib作用于CCl4和BDL誘導的纖維化，降低膠原沉積和α-SMA表達。Nilotinib可以誘導HSC發(fā)生凋亡，與bcl-2的下調相關。Nilotinib輕肺損傷和纖維化程度。Nilotinib療法在第14天和21天，顯著降低羥脯氨酸水平，伴隨著轉化生長因子(TGF)-β1和PDGFR-β表達水平降低。
臨床實驗	N/A
特征	Nilotinib是Abl選擇性抑制劑，與BCR-ABL的ATP結合位點相互作用。

相關實驗數(shù)據(此數(shù)據來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	N/A
細胞實驗
細胞系	人類原代Schwann和Schwannoma細胞
濃度	1μM-10μM
處理時間	72小時
方法	人類原代Schwann和Schwannoma細胞接種在預包被的96孔板上。加入Nilotinib，40分鐘后，使用100ng/ml PDGF-DD刺激處理，細胞培養(yǎng)72小時(3天)。因為Nilotinib的半衰期為18小時，每天新鮮補充的濃度為最初加入濃度的一半。除了DAPI染色和測定全部細胞數(shù)外，使用更敏感和準確的BrdU滲透法測定增殖細胞。使用倒置熒光顯微鏡和200×放大倍率。計算全部細胞數(shù)(DAPI)和分裂細胞數(shù)(BrdU陽性)。計數(shù)每孔中的所有細胞。每孔中不同批次細胞的全部細胞數(shù)不同。
動物實驗
動物模型	雄性6周大的C57BL6小鼠
配制	10% NMP-90% PEG300, PEG300
劑量	100mg/kg
給藥方式	口服飼喂

參考文獻：

1. Weisberg E, et al. Cancer Cell. 2005; 7(2):129-141.

2. Weisberg E, et al. Blood. 2007; 109(5):2112-2120.

3. Liu Y, et al. J Hepatol. 2011; 55(3):612-625.

4. Hochhaus A, et al. Cell Cycle. 2011; 10(2):250-260.

5. Ammoun S, et al. Neuro Oncol. 2011; 13(7):759-766.

6. Rhee CK, et al. Respiration. 2011; 82(3):273-287.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SC0209-10mM	Nilotinib (Bcr-Abl抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0209-5mg	Nilotinib (Bcr-Abl抑制劑)	5mg
SC0209-25mg	Nilotinib (Bcr-Abl抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。
注意事項：
???????本產品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內。
???????本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Nilotinib (Bcr-Abl抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓。化學試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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