Nintedanib (VEGFR抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產品詳情

中文名稱:Nintedanib (VEGFR抑制劑)	英文名稱:Nintedanib (VEGFR抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SF5319-25mg	Nintedanib (VEGFR抑制劑)	25mg	1977.00元

化學信息：

化學名	methyl (3Z)-3-[[4-[methyl-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]amino]anilino]-phenylmethylidene]-2-oxo-1H-indole-6-carboxylate
簡稱	Nintedanib
別名	BIBF-1120, Vargatef, BIBF 1120, Intedanib
中文名	尼達尼布
化學式	C₃₁H₃₃N₅O₄
分子量	539.62
CAS號	656247-17-5
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml ; Ethanol3mg/ml
溶液配制	5mg加入0.93ml DMSO，或者每5.4mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5319-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	Nintedanib (BIBF 1120)是一種有效的三重血管激酶抑制劑，作用于VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3和PDGFRα/β，在無細胞試驗中IC50分別為34nM/13nM/13nM、69nM/37nM/108nM和59nM/65nM。Phase 3。
信號通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶點	VEGFR2	VEGFR3	LCK	FLT3	VEGFR1
IC50	13nM	13nM	16nM	26nM	34nM
體外研究	BIBF1120對酪氨酸激酶受體如EGFR、HER2、InsR、IGF1R或者細胞周期激酶CDK1、CDK2和CDK4抑制效果不大，IC50都大于103nM。BIBF1120強抑制VEGF-刺激的HUVEC和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分別為9和7nM。相反，BIBF1120作用于FaDu、Calu-6和Hela時EC50則大到幾百倍。
體內研究	在小鼠的Fadu移植瘤中，按鼠體重，每千克處理100mg BIBF1120，結果顯示腫瘤血管密度降低76%。BIBF1120作用于移植瘤模型Caki-1、HT-29、SKOV-3、Calu6和PAC-120同樣有顯著的抑制效果。BIBF1120已用于治療多種癌癥，包括：非小細胞肺癌、前列腺癌、卵巢癌及結腸直腸癌。且BIBF1120目前處于二期臨床實驗階段。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數(shù)據(此數(shù)據來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	VEGFR-2的胞質酪氨酸激酶域克隆到pFastBac載體上，與谷胱甘肽巰基轉移酶 (GST)相融合。GST融合蛋白在SF-9昆蟲細胞中表達，用重元素萃取分離法提取。HEPEX萃取液包括20mM HEPES (pH為7.4)，100mM NaCl，10mM ss-甘油磷酸鹽，10mM聚硝基磷酸單苯酯，30mM NaF，5mM EDTA，5%甘油，1% Triton X-100，1mM Na₃VO₄，0.1% SDS，0.5μg/ml抑肽素A，2.5μg/ml 3,4-二氯異香豆素(絲氨酸蛋白酶的不可逆抑制劑), 2.5μg/ml反式-環(huán)氧琥珀酰-L-亮氨酰-L-氨基丁烷, 20 KIU/ml 抑肽酶, 2μg/ml 亮抑肽酶, 1mM苯甲脒和0.002% PMSF。谷氨酸和酪氨酸按4:1比例隨機組成的聚合物作為基底物，每組50ul的反應液包括5% DMSO，40mM HEPES (pH為7.4)，5mM MgCl₂，5mM MnCl₂，0.5mg/ml聚谷氨酸/酪氨酸，0.05% Triton X-100，100μM ATP，1μCi [γ-33P]ATP和10μl酶制劑。實驗在室溫下進行20分鐘，最后加入10μl 5% H₃PO₄終止反應。沉淀物轉移到GF/B過濾器中，使用與96孔過濾器相配的萬能采集器收集。通過閃爍計數(shù)器測定混合物的放射能。
細胞實驗
細胞系	HUVEC，HUASMC和BRP細胞系
濃度	50nM
處理時間	2小時
方法	不同的腫瘤細胞系在96孔板上培養(yǎng)24小時。然后加入不同濃度的BIBF1120，處理72小時。通過Alamar-Blue染色的熒光強度測試EC50值。
動物實驗
動物模型	雌性無胸腺NMRI-nu/nu鼠
配制	溶于0.5%羥乙基纖維素溶液中
劑量	100mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻：

1. Hilberg F, et al. Cancer Res, 2008, 68(12), 4774-4782.

2. Roth GJ, et al. J Med Chem, 2009, 52(14), 4466-4480.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SF5319-10mM	Nintedanib (VEGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5319-5mg	Nintedanib (VEGFR抑制劑)	5mg
SF5319-25mg	Nintedanib (VEGFR抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當防護以避免直接接觸人體或吸入體內。

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Nintedanib (VEGFR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓。化學試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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