PD168393 (EGFR抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:PD168393 (EGFR抑制劑)	英文名稱:PD168393 (EGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF5418-5mg	PD168393 (EGFR抑制劑)	5mg	616.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-[4-(3-bromoanilino)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide
簡(jiǎn)稱	PD168393
別名	Pd 168393, PD-168393
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₇H₁₃BrN₄O
分子量	369.22
CAS號(hào)	194423-15-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.35ml DMSO，或者每3.69mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5418-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	PD168393是一種不可逆的EGFR抑制劑，IC50為0.70nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin、PDGFR、FGFR和PKC活性。
信號(hào)通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT
靶點(diǎn)	EGFR	Insulin Receptor	PDGFR	FGFR	PKC
IC50	0.70nM	>50μM	>50μM	>50μM	>50μM
體外研究	PD 168393連接到EGFR TK的ATP結(jié)合袋中。PD168393持續(xù)處理A431細(xì)胞，完全抑制EGF依賴性的受體自磷酸化。PD168393作用于MDA-MB-453細(xì)胞，抑制Heregulin誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化，IC50為5.7nM。PD168393抑制insulin、PDGFR、FGFR TKs和PKC活性。PD168393作用于HS-27人類成纖維細(xì)胞，抑制EGF調(diào)節(jié)的酪氨酸磷酸化，IC50為1-6nM，但對(duì)FGF或PDGF調(diào)節(jié)的酪氨酸磷酸化幾乎沒(méi)有作用效果。PD168393作用于3T3-Her2細(xì)胞，快速有效抑制Her2誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化，IC50為~100nM。PD168393作用于3T3-Her2細(xì)胞，也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化，除了Fyb。
體內(nèi)研究	PD 168393處理攜帶A431人類上皮癌移植瘤的裸鼠，抑制115%腫瘤生長(zhǎng)，降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血漿濃度。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	用于設(shè)計(jì)CI-1033的臨床化合物。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	在96孔過(guò)濾板中進(jìn)行酶實(shí)驗(yàn)。總體積為0.1ml，含 20mM HEPES，pH 7.4，50μM釩酸鈉，40mM MgCl₂，含0.5μCi [³²P]ATP的10μM ATP，20μg聚谷氨酸/酪氨酸，1ng EGF受體酪氨酸激酶，及適度稀釋的抑制劑和/或ATP。所有組分除了ATP加入孔中，實(shí)驗(yàn)板在25℃下震蕩溫育10分鐘。加入[³²P]ATP開(kāi)始反應(yīng)，實(shí)驗(yàn)板在25℃下震蕩溫育10分鐘。加入0.1ml 20% TCA終止反應(yīng)，實(shí)驗(yàn)板在4℃下保持至少15分鐘，使底物沉淀。使用0.125ml 10% TCA洗滌實(shí)驗(yàn)板五次，使用Wallac beta酶標(biāo)儀測(cè)定[³²P]攝入率。為了測(cè)評(píng)估不同的抑制類型，通過(guò)非線性回歸計(jì)算機(jī)程序擬合動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	N/A
濃度	N/A
處理時(shí)間	N/A
方法	N/A
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	攜帶A431人類上皮癌的裸鼠
配制	4%二甲基乙酰胺溶于水溶性50mM乳酸鈉緩沖液(pH 4)
劑量	58mg/kg
給藥方式	腹腔注射

參考文獻(xiàn)：

1. Fry W, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 1998, 95(20), 12022-12027.

2. Bose R, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2006, 103(26), 9773-9778.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5418-10mM	PD168393 (EGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5418-5mg	PD168393 (EGFR抑制劑)	5mg
SF5418-25mg	PD168393 (EGFR抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有刺激性，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： PD168393 (EGFR抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
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