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PP1 (Src抑制劑),PP1 (Src抑制劑)
  • PP1 (Src抑制劑),PP1 (Src抑制劑)

PP1 (Src抑制劑)

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 25mg
最小起訂量 25mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-10-19

產(chǎn)品詳情

中文名稱:PP1 (Src抑制劑)英文名稱:PP1 (Src抑制劑)
有效期: 一年產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis
2024-10-19 PP1 (Src抑制劑) PP1 (Src抑制劑) RMB 一年 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis
產(chǎn)品編號(hào) 產(chǎn)品名稱 產(chǎn)品包裝 產(chǎn)品價(jià)格
SC1225-25mg PP1 (Src抑制劑) 25mg 2320.00元

化學(xué)信息:

化學(xué)名 1-tert-butyl-3-(4-methylphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
簡(jiǎn)稱 PP1
別名 PP 1, PP-1
中文名 N/A
化學(xué)式 C16H19N5
分子量 281.36
CAS號(hào) 172889-26-8
純度 98%
溶劑/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO4mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.78ml DMSO,或者每2.81mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1225-10mM用DMSO配制。

生物信息:

產(chǎn)品描述 PP1是一種有效的Src選擇性抑制劑,作用于Lck/Fyn時(shí),IC50為5nM/6nM。
信號(hào)通路 Angiogenesis
靶點(diǎn) LCK Fyn Kit EGFR Bcr-Abl
IC50 5nM 6nM ~75nM 250nM 1μM
體外研究 PP1是一種納摩爾級(jí)的Lck和FynT抑制劑,作用于T細(xì)胞,抑制anti-CD3誘導(dǎo)的蛋白-酪氨酸激酶活性,IC50為0.5μM,作用于Lck和FynT選擇性比ZAP-70高,且與非T細(xì)胞依賴性的12-豆蔻酸-13-乙酸佛波醇/IL-2誘導(dǎo)的T細(xì)胞增殖相比,PP1優(yōu)先抑制T細(xì)胞受體依賴性的anti-CD3誘導(dǎo)的T細(xì)胞增殖(IC50為0.5μM)。PP1(1μM)選擇性抑制IL-2基因的誘導(dǎo),但不抑制粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子或IL-2受體基因。PP1也抑制Src(IC50為170nM)和Hck(IC50,20nM)。PP1抑制A-431表皮生長(zhǎng)因子受體自磷酸化(IC50為0.25μM)效果低50-100倍。PP1也抑制Kit和Bcr-Abl 酪氨酸激酶,IC50分別為75nM和1μM。PP1完全廢除響應(yīng)SCF的M07e細(xì)胞增殖,IC50為0.5-1μM。PP1(1μM) 作用于完整細(xì)胞,抑制SCF誘導(dǎo)的c-Kit自磷酸化,且抑制MAPK和Akt的活化。PP1抑制肥大細(xì)胞疾病中發(fā)現(xiàn)的c-Kit組成性突變激活形式(D814V和D814Y)的活性,作用于表達(dá)突變型c-Kit的大鼠嗜堿性的白血病細(xì)胞系RBL-2H3,并觸發(fā)細(xì)胞凋亡。PP1作用于表達(dá)Bcr-Abl的FDCP1細(xì)胞,降低轉(zhuǎn)錄因子5和MAPK的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)和激活,且促發(fā)凋亡。
體內(nèi)研究 N/A
臨床實(shí)驗(yàn) N/A
特征 N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn),碧云天并不保證其有效性):

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法 使用1×PBS按1:20稀釋 酸處理過(guò)的烯醇化酶,然后按100ml再分裝到Nunc96孔高蛋白結(jié)合實(shí)驗(yàn)板中。然后吸除實(shí)驗(yàn)孔,使用0.5%牛血清,1×PBS在37℃下抑制1小時(shí),然后每孔使用300ml 1×PBS洗滌5次。Lck的來(lái)源是LSTRA細(xì)胞,或使用牛痘表達(dá)系統(tǒng)表達(dá)Lck的HeLa細(xì)胞。FynT通過(guò)牛痘表達(dá)系統(tǒng)在HeLa細(xì)胞中表達(dá)。細(xì)胞(12.5×106ml)在裂解緩沖液(20mM Tris,pH 8.0,150mM NaCl,0.5% Nonidet P-40和23胰蛋白酶抑制單位/ml抑肽酶)中裂解,裂解物在Eppendorf管中通過(guò)14000cpm轉(zhuǎn)速下在4℃環(huán)境中離心14分鐘而澄清。澄清的裂解物與合適的10μg/ml anti-激酶抗體在4℃下溫育2小時(shí)。蛋白A瓊脂糖珠添加到250μl/ml抗體/裂解物的混合物中,在4℃下溫育30分鐘。瓊脂糖珠在1ml裂解緩沖液洗滌兩次,然后在1ml激酶緩沖液(25mM HEPES,3mM MnCl2,5mM MgCl2和100μM原釩酸鈉)中再洗滌兩次,然后再懸浮在50%(w/v)激酶緩沖液中。25μl瓊脂糖珠懸浮液添加到烯醇化酶包被的96孔高蛋白結(jié)合板的每孔中,與適當(dāng)濃度的化合物和[γ-32P]ATP(每孔25μl 200μCi/ml溶液,溶于激酶緩沖液)一起??字刑砑雍?0mM ATP的60μl沸騰的2×溶解緩沖液,終止反應(yīng)??字幸瞥?0μl樣品,煮沸5分鐘,并在7.5% SDS-聚丙烯酰胺凝膠上跑膠。隨后干燥凝膠,使用Kodak X-AR膠片處理。為了定量分析采用分子動(dòng)力學(xué)激光掃描儀進(jìn)行膠片掃描,測(cè)定主要的底物帶的光密度,烯醇化酶p46。為了測(cè)量化合物抗Lck的活性,使用50mM EDTA,1mM ATP在Skatron收集器上洗滌實(shí)驗(yàn)板兩輪。然后每孔加入100μl閃爍液,使用micro-β-counter測(cè)量32P攝入率。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系 N/A
濃度 N/A
處理時(shí)間 N/A
方法 N/A
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型 N/A
配制 N/A
劑量 N/A
給藥方式 N/A
參考文獻(xiàn):
1. Hanke JH, et al. J Biol Chem. 1996, 271(2), 695-701.
2. Tatton L, et al. J Biol Chem. 2003, 278(7), 4847-4853.
包裝清單:
產(chǎn)品編號(hào) 產(chǎn)品名稱 包裝
SC1225-10mM PP1 (Src抑制劑) 10mM×0.2ml
SC1225-5mg PP1 (Src抑制劑) 5mg
SC1225-25mg PP1 (Src抑制劑) 25mg
說(shuō)明書 1份

保存條件:
????????-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存,至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑,建議分裝后-80℃保存,預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng):
本產(chǎn)品對(duì)人體有害,操作時(shí)請(qǐng)小心,并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用,不得用于臨床診斷或治療,不得用于食品或藥品,不得存放于普通住宅內(nèi)。
為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
關(guān)鍵字: PP1 (Src抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年,為上海市高新技術(shù)企業(yè),公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái),碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè),同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊,日均逾33.37篇!碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā),用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù),服務(wù)科研人員,造福生命健康
成立日期 2007-07-19 (18年) 注冊(cè)資本 1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 500人以上 年?duì)I業(yè)額 ¥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè) 生化試劑,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子 經(jīng)營(yíng)模式 試劑
  • 碧云天生物技術(shù)有限公司
非會(huì)員
  • 公司成立:18年
  • 注冊(cè)資本:1000.000000萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?;瘜W(xué)試劑(除危險(xiǎn)品),實(shí)驗(yàn)室消耗品,實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售,從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
  • 公司地址:上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)
詢盤

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