R1530 (VEGFR抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-14

產(chǎn)品詳情

中文名稱:R1530 (VEGFR抑制劑)	英文名稱:R1530 (VEGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF5404-10mM	R1530 (VEGFR抑制劑)	10mM	128.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	5-(2-chlorophenyl)-7-fluoro-8-methoxy-3-methyl-1,2-dihydropyrazolo[3,4-b][1,4]benzodiazepine
簡(jiǎn)稱	R1530
別名	UNII-XQJ55R5PPQ, CHEMBL1980391, R1530, C18H14ClFN4O
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₈H₁₄ClFN₄O
分子量	356.78
CAS號(hào)	882531-87-5
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO54mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.4ml DMSO，或者每3.57mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5404-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	R1530 is the multikinase inhibitor with potential antiangiogenesis and antineoplastic activities. R1530 is also a mitosis-angiogenesis inhibitor (MAI) that inhibits multiple receptor tyrosine kinases involved in angiogenesis, such as vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-1, -2, -3, platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) beta FMS-like tyrosine kinase (Flt)-3, and fibroblast growth factor receptor (FGFR) -1, -2. In addition, this agents exhibits anti-proliferative activity by initiating mitotic arrest and inducing apoptosis.
信號(hào)通路	Protein Tyrosine Kinase
靶點(diǎn)	VEGFR	PDGFR	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
體外研究	In the presence of R1530, polyploid cancer cells underwent apoptosis or became senescent which translated into potent in vitro and in vivo efficacy. Normal proliferating cells were resistant to R1530-induced polyploidy thus supporting the rationale for cancer therapy by induced polyploidy. Mitotic checkpoint kinase BubR1 was found downregulated during R1530-induced exit from mitosis, a likely consequence of PLK4 inhibition. R1530 strongly inhibited human tumor cell proliferation. Growth factor-driven proliferation of endothelial and fibroblast cells was also inhibited.
體內(nèi)研究	Significant tumor growth inhibition was demonstrated in a lung cancer xenograft model with a range of once daily, weekly and twice-weekly doses of R1530 (3.125-50mg/kg qd, 100mg/kg qw, 100mg/kg biw). Daily doses were most effective in the lung cancer model and also had significant growth inhibitory effects in models of colorectal, prostate, and breast tumors. Tumor regression occurred in all models treated with the maximum tolerated daily dose (50mg/kg). The doses of 25 and 50mg/kg qd resulted in biologically significant increased survival in all tested models. After oral administration in nude mice, R1530 showed good tissue penetration. Exposure was dose dependent up to 100mg/kg with oral administration.
臨床實(shí)驗(yàn)	A Multiple Ascending Dose Study of R-1530 in Patients With Advanced Solid Tumors. Phase 1.
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	N/A
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	N/A
濃度	N/A
處理時(shí)間	N/A
方法	N/A
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	N/A
配制	N/A
劑量	N/A
給藥方式	N/A

參考文獻(xiàn)：

1. Tovar C, et al. Cell Cycle. 2010 Aug 15, 9(16), 3364-75.

2. Kolinsky K, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2011 Dec, 68(6), 1585-94.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5404-10mM	R1530 (VEGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5404-5mg	R1530 (VEGFR抑制劑)	5mg
SF5404-25mg	R1530 (VEGFR抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有刺激性，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： R1530 (VEGFR抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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非會(huì)員

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