R406 (free base) (Syk抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:R406 (free base) (Syk抑制劑)	英文名稱:R406 (free base) (Syk抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 B Cell Receptor Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC1022-5mg	R406 (free base) (Syk抑制劑)	5mg	799.00元

化學信息：

化學名	6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one
簡稱	R406 (free base)
別名	R 406, R-406
中文名	N/A
化學式	C₂₂H₂₃FN₆O₅
分子量	470.45
CAS號	841290-80-0
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO21mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.06ml DMSO，或者每4.70mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1022-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	R406 (free base)是一種有效的Syk抑制劑，無細胞試驗中IC50為41nM，強效抑制Syk而不能抑制Lyn，對Flt3作用效果低5倍。Phase 1。
信號通路	Angiogenesis
靶點	Syk	－	－	－	－
IC50	41nM	－	－	－	－
體外研究	R406是ATP競爭性Syk抑制劑，Ki為30nM。在不同細胞中R406選擇性抑制Syk依賴的信號通路，EC50為33nM到171nM，比作用于Syk非依賴性通路效果高很多。R406作用于多種彌漫性巨大細胞淋巴瘤，抑制細胞增殖，EC50為0.8μM到8.1μM。1μM或4μM R406處理DLBCL細胞系，誘導caspases 9和3激活，而不激活caspase 8，導致大部分細胞凋亡。用R406預處理B細胞受體(BCR)交聯(lián)的對R406敏感的DLBCLs，完全抑制SYK525/526磷酸化和BLNK依賴SYK的磷酸化。R406有效降低MMP-9 mRNA水平，處理24和48小時，比對照組分別降低2.8和4.3倍，并降低RL細胞侵襲能力。
體內(nèi)研究	R406有效作用于多種免疫系統(tǒng)紊亂的動物模型。R406口服給藥患免疫復合物導致炎癥反應的小鼠，顯著抑制皮膚反向被動Arthus反應，按1mg/kg和5mg/kg劑量處理，與對照組相比則抑制分別為72%和86%。R406按10mg/kg劑量處理用膠原抗體處理的鼠，顯著降低炎癥和腫脹，使?jié)u進性關節(jié)炎降低到較低水平，且延遲發(fā)病，且作用于K/BxN血清轉移小鼠模型，降低臨床關節(jié)炎達50%。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	R406在DMSO中連續(xù)稀釋，然后在激酶buffer(20mM HEPES, pH 7.4, 5mM MgCl₂, 2mM MnCl₂, 1mM DTT, 0.1mg/ml乙?；疊GG)中稀釋到DMSO濃度為1%。室溫下加入溶于激酶buffer的ATP和底物，終DMSO濃度為0.2%。在含5μM HS1肽底物和4μM ATP的混合物中進行激酶反應，終體積為20μl，在激酶buffer中加入0.125ng Syk開始反應。反應在室溫下進行40分鐘。加入20μl含EDTA/磷酸抗體(1X)/熒光蛋白磷酸肽示蹤(0.5X)(在FP稀釋buffer中稀釋)的PTK猝滅混合物終止反應。然后實驗板在室溫下黑暗溫育30分鐘，然后在Polarion熒光偏振讀數(shù)板上進行讀數(shù)。R406按11種濃度進行平行實驗，使用Prism GraphPad軟件通過回歸曲線分析進行曲線擬合而測定IC50值。
細胞實驗
細胞系	DHL4、DHL6、DHL8、DHL10、Wsu-NHL、Karpas422 (K422)、OCI LY1、LY3、LY4、LY7、LY10、LY18、LY19、Pfeiffer和Toledo
濃度	溶于DMSO，濃度為10mM，終濃度為5μM
處理時間	72或96小時
方法	用連續(xù)稀釋的R406(0.3、0.6、1.25、2.5或5μM)處理DLBCL細胞系72或96小時。通過MTT實驗測定細胞增殖，使用annexin V-FITC/碘化丙啶(PI)染色測定細胞凋亡。為了測定caspase9、8和3，細胞裂解，通過聚丙烯酰胺凝膠電泳(PAGE)進行大小分離，然后進行免疫印跡。
動物實驗
動物模型	靜脈注射1%卵清蛋白(OVA)的雌性C57BL/6小鼠，卵清蛋白(OVA)溶于含1% Evans藍染料的鹽水(10mg/kg)中；攜帶抗膠原抗體誘導型關節(jié)炎的雌性Balb/c小鼠；腹腔注射成年K/BxN鼠血清而誘發(fā)關節(jié)炎的雌性C57BL/6小鼠
配制	溶于DMSO，然后在含35% TPGS，60% PEG 400和5%丙二醇的鹽水中稀釋
劑量	~10mg/kg/day
給藥方式	口服處理

參考文獻：

1. Braselmann S, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2006, 319(3), 998-1008.

2. hen L, et al. Blood. 2008, 111(4), 2230-2237.

3. Fruchon S, et al. Leukemia. 2011, 1-11.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1022-10mM	R406 (free base) (Syk抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1022-5mg	R406 (free base) (Syk抑制劑)	5mg
SC1022-25mg	R406 (free base) (Syk抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有毒，操作時請?zhí)貏e小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： R406 (free base) (Syk抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內(nèi)的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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