中文名稱(chēng) 7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-4-頭孢烷酸對(duì)甲氧基芐酯
英文名稱(chēng) 7-Phenglacetamido-3-chloromethyl-3-cephem-4-carboxylic acid p-methoxybenzyl ester
中文別名 (6R,7R)-7-苯乙酰氨基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-3-氯甲基-2-羧酸對(duì)甲氧基芐酯;GCLE;7-苯乙酰胺-3-氯甲基頭孢烷烯酸對(duì)甲氧基芐酯;(6R,7R)-7-苯乙酰氨基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-3-氯甲基-2-羧酸對(duì)甲氧基芐酯
CAS RN 104146-10-3
分 子 式 C24H23ClN2O5S
分 子 量 486.9678
熔點(diǎn) ℃: 153～160 以7-ACA為中間體制備的頭孢菌素品種中，有60％以上的品種都可以用GCLE來(lái)生產(chǎn)。而且，以GCLE為中間體生產(chǎn)頭孢菌素時(shí)，產(chǎn)品收率更高、生產(chǎn)工藝更簡(jiǎn)單、生產(chǎn)條件更溫和、產(chǎn)品成本更低，特別是在第四代頭孢如頭孢地尼，頭孢克肟，頭孢他定等的合成上比7-ACA有非常大的優(yōu)勢(shì)；此外GCLE還用于合成一些利用傳統(tǒng)三大母核不能合成的新頭孢類(lèi)藥物，如頭孢丙烯等。因此，目前國(guó)內(nèi)外均在大力開(kāi)展GCLE的開(kāi)發(fā)與生產(chǎn)工作。 GCLE的生產(chǎn)原料是青霉素工業(yè)鹽。我國(guó)是全世界的青霉素工業(yè)鹽生產(chǎn)國(guó)，2002年青霉素工業(yè)鹽產(chǎn)量達(dá)到了2.2萬(wàn)噸，占全球市場(chǎng)的60％。2003年全國(guó)青霉素工業(yè)鹽產(chǎn)量比2002年增長(zhǎng)了1.1萬(wàn)噸以上，增幅為50％，總產(chǎn)量達(dá)到了3.4萬(wàn)噸，占世界總產(chǎn)量的70％以上。據(jù)國(guó)家權(quán)威部門(mén)統(tǒng)計(jì)，2003年全國(guó)生產(chǎn)的3.4萬(wàn)噸青霉素工業(yè)鹽，各生產(chǎn)廠自行生產(chǎn)消耗掉1.5萬(wàn)噸、對(duì)外出口量為1.35萬(wàn)噸，共計(jì)2.85萬(wàn)噸。國(guó)內(nèi)仍有5500噸的富余。加之國(guó)家在2004年已經(jīng)完全取消出口退稅的政策，導(dǎo)致國(guó)內(nèi)青霉素工業(yè)鹽大量過(guò)剩。如此就形成了一對(duì)矛盾：一方面,我國(guó)每年要花費(fèi)大量的外匯用于購(gòu)買(mǎi)GCLE或者由此合成的頭孢菌素原料藥,而生產(chǎn)該產(chǎn)品的原料青霉素工業(yè)鹽在國(guó)內(nèi)市場(chǎng)上又嚴(yán)重地過(guò)剩。因此GCLE將成為我國(guó)頭孢菌素醫(yī)藥工業(yè)投資重點(diǎn)和青霉素工業(yè)結(jié)構(gòu)調(diào)整的關(guān)鍵產(chǎn)品。