中文名稱:    2-(4-氟苯基)噻吩
中文同義詞:2-(4-氟苯基)噻吩;卡格列凈中間體:2-(4-氟苯基)噻吩;卡格列凈中間體(CAR-4);2-(對(duì)氟苯基)-噻吩;2-(4-氟苯基)噻吩 1KG;卡格列凈,坎格列凈手性異構(gòu)體雜質(zhì)
英文名稱:    2-(4-FLUOROPHENYL)THIOPHENE
英文同義詞:IFLAB-BB F2108-0130;2-(4-FLUOROPHENYL)THIOPHENE;AKOS BAR-1344;Thiophene, 2-(4-fluorophenyl)-;Canagliflozin Intermediate I;Canagliflozin INT2;2-(4-fluorophenyl)thiophen;Canagliflozin intermediate
CAS號(hào):    58861-48-6
分子式:    C10H7FS
分子量:    178.23
EINECS號(hào):    611-756-1
相關(guān)類別:    噻吩;坎格列凈中間體;噻吩系列;有機(jī)雜環(huán);醫(yī)藥中間體;卡格列凈中間體;有機(jī)鋁化合物
Mol文件:    58861-48-6.mol
熔點(diǎn) ：     51.0 to 55.0 °C

概述：2-(4-氟苯基)噻吩是合成坎格列凈的中間體，坎格列凈(Canagliflozin，商品名Invokana)是首個(gè)獲批的鈉葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋 白2(SGLT2)抑制劑，于2013年3月獲得美國FDA的批準(zhǔn)用于2型糖尿病治療。Canagliflozin是近年來臨床效果的抗糖尿病新藥之一。2-(4-氟苯基)噻吩是該化合物合成過程中的重要中間體。2-(4-氟苯基)噻吩是合成抗糖尿病藥物Canagliflozin的重要中間體，所以需要對(duì)粗產(chǎn)品2-(4-氟苯基)噻吩進(jìn)行純化。該化合物物理性質(zhì)特殊，常溫下為白色固體，加熱條件下為液體。因此，難以分離提純。傳統(tǒng)的柱層析分離方法，操作繁瑣，耗時(shí)較長(zhǎng)，且不利于工業(yè)化生產(chǎn)。目前，國內(nèi)外關(guān)于合成該化合物的文獻(xiàn)中僅提到利用柱層析分離該化合物，可是該方法操作繁瑣，不易工業(yè)化生產(chǎn)。