RO-3306 (CDK抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:RO-3306 (CDK抑制劑)	英文名稱:RO-3306 (CDK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 G2M/DNA Damage Checkpoint

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SC6673-25mg

RO-3306 (CDK抑制劑)

25mg

1177.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

(5Z)-5-(quinolin-6-ylmethylidene)-2-(thiophen-2-ylmethylamino)-1,3-thiazol-4-one

簡(jiǎn)稱

RO-3306

別名

RO 3306, RO3306, Cdk1 Inhibitor IV, RO-3306

中文名

N/A

化學(xué)式

C₁₈H₁₃N₃OS₂

分子量

351.45

CAS號(hào)

872573-93-8

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO13mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.42ml DMSO，或者每3.51mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6673-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

RO-3306是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的選擇性CDK1抑制劑，Ki為20nM，選擇性是其他各種人類激酶的15倍多。

信號(hào)通路

Cell Cycle

靶點(diǎn)

CDK1

PKCδ

SGK

ERK

PKA

IC50

20nM(Ki)

318nM(Ki)

497nM(Ki)

1980nM(Ki)

>2000nM(Ki)

體外研究

RO-3306抑制CDK1/cyclin B1、CDK1/cyclin A、CDK2/cyclin E和CDK4/cyclin D活性，Ki分別為35nM、110nM、340nM和>2000nM。HCT116、SW480和HeLa細(xì)胞用RO-3306處理20小時(shí)導(dǎo)致細(xì)胞周期完全阻滯在G2/M期。HCT116和SW480的增殖被RO-3306有效阻斷。RO-3306似乎在癌細(xì)胞(HCT116和SW480)中比在非致瘤性細(xì)胞(MCF 10A和MCF 12A)中具有更強(qiáng)的促凋亡作用。10μM濃度的RO-3306有效阻止卵母細(xì)胞成熟。

體內(nèi)研究

N/A

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

CDK1 cyclin B1，CDK1 cyclin A，CDK2 cyclin E和CDK4 cyclin D通過(guò)均相時(shí)間分辨熒光法在96孔格式中測(cè)量。實(shí)驗(yàn)緩沖液包含25mM Hepes，6.25mM MgCl₂，0.003% Tween 20，0.3mg/ml BSA，1.5mM DTT和如下含量的ATP：162μM(CDK1)，90mM(CDK2)，或135μM(CDK4)。CDK1和CDK2緩沖液包含10mM MgCl₂。測(cè)試化合物在20μl實(shí)驗(yàn)緩沖液中稀釋為它們終濃度的3倍，反應(yīng)通過(guò)加入40μl包含pRB底物(0.185μM)的試驗(yàn)緩沖液起始。板在37℃下連續(xù)攪拌培養(yǎng)30分鐘，反應(yīng)通過(guò)加入15μl含1.6μM抗磷酸pRB抗體(Ser-780)的25mM Hepes，24mM EDTA和0.2mg/ml BSA終止。再振蕩培育30分鐘后，加入15μl包含3nM Lance-Eu-W1024-labeledanti-rabbitIgG和60nM Alophycocyanin共軛的抗-His-6 抗體的25mM Hepes，以及0.5mg/ml BSA，培育1小時(shí)。板在Victor-V多標(biāo)閱讀器上以340nM激發(fā)波長(zhǎng)和615nM與665nM發(fā)射波長(zhǎng)讀取數(shù)據(jù)。IC50值根據(jù)665nM下的讀數(shù)值進(jìn)行計(jì)算，并歸一化為615nM下銪的讀數(shù)值。Ki值根據(jù)公式Ki=IC50/(1+S/Km)計(jì)算，其中S是試驗(yàn)中ATP濃度，Km是相對(duì)ATP的Michaelis-Menten常數(shù)。對(duì)激酶組的抑制活性通過(guò)IMAP測(cè)定技術(shù)確定。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

MDA-MB-231細(xì)胞系

濃度

20μM

處理時(shí)間

72h

方法

對(duì)數(shù)生長(zhǎng)期細(xì)胞(25,000)接種于96孔板，在37℃培養(yǎng)箱中與CO₂一起培養(yǎng)，24小時(shí)后，給予不同濃度RO-3306以測(cè)定達(dá)到50%生長(zhǎng)抑制(IC50)的藥物濃度。MTT(20μl，包含5mg/ml儲(chǔ)備溶液的生理鹽水)加入每孔中，細(xì)胞培養(yǎng)4小時(shí)。移除上清液，來(lái)自活細(xì)胞的甲瓚晶體溶解在200μl無(wú)水DMSO中。吸光度使用550模式酶標(biāo)儀在565nM波長(zhǎng)下檢測(cè)。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

N/A

配制

N/A

劑量

N/A

給藥方式

N/A

參考文獻(xiàn)：

1. Vassilev LT, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2006, 103(28), 10660-10665.

2. Jang WI, et al. Anim Reprod Sci. 2014, 144(3-4), 102-108.

3. Xia Q, et al. Int J Oncol. 2014, 44(3), 735-744.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SC6673-10mM

RO-3306 (CDK抑制劑)

10mM×0.2ml

SC6673-5mg

RO-3306 (CDK抑制劑)

5mg

SC6673-25mg

RO-3306 (CDK抑制劑)

25mg

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說(shuō)明書(shū)

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有毒，操作時(shí)請(qǐng)?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： RO-3306 (CDK抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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