Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制劑)	英文名稱:Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 G1/S Checkpoint

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SC0101-5mg

Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制劑)

5mg

446.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

(2R)-2-[[6-(benzylamino)-9-propan-2-ylpurin-2-yl]amino] butan-1-ol

簡(jiǎn)稱

Roscovitine

別名

Seliciclib, CYC202, CYC 202, CYC-202, R-roscovitine

中文名

細(xì)胞周期蛋白B激酶抑制劑

化學(xué)式

C₁₉H₂₆N₆O

分子量

354.45

CAS號(hào)

186692-46-6

純度

100.0%

溶劑/溶解度

Water <1mg/ml; DMSO 71mg/ml; Ethanol 6mg/ml

溶液配制

5mg加入1.41ml DMSO，或者每3.54mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0101-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Roscovitine(Seliciclib, CYC202)是一種有效的，選擇性CDK抑制劑，作用于Cdc2、CDK2和CDK5時(shí)，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為0.65μM、0.7μM和0.16μM，對(duì)CDK4/6幾乎沒(méi)有作用。Phase 2。

信號(hào)通路

Cell Cycle

靶點(diǎn)

CDK5/p35

Cdc2/CyclinB

CDK2/CyclinA

CDK2/CyclinE

ERK2

IC50

0.16μM

0.65μM

0.7μM

14μM

體外研究

Roscovitine作用于細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶具有高效性和高度選擇性，作用于cdc2/cyclin B、cdk2/cyclin A、cdk2/cyclin E和cdk5/p53時(shí)IC50分別為0.65、0.7、0.7和0.16μM。納摩爾級(jí)Roscovitine作用于海星卵母細(xì)胞和海膽胚胎，可逆抑制在前中期間轉(zhuǎn)變，在體外作用于非洲爪蟾卵提取物，抑制M期促進(jìn)因子活性和體外DNA合成，且抑制哺乳動(dòng)物細(xì)胞系增殖，IC50為16μM。濃度為7.5、12.5和25mM的 Roscovitine作用于腎小球系膜細(xì)胞，導(dǎo)致CDK2活性分別降低25%、50%和100%，這種作用存在劑量依賴性。最新研究顯示Roscovitine作用于盤(pán)基網(wǎng)柄菌，抑制cdk5激酶活性，細(xì)胞增殖，多細(xì)胞發(fā)展和cdk5核轉(zhuǎn)運(yùn)，不會(huì)影響cdk5蛋白表達(dá)。

體內(nèi)研究

Roscovitine按50mg/kg劑量作用于Ewing's肉瘤家族(ESFT)移植瘤，明顯抑制腫瘤生長(zhǎng)。Roscovitine作用于攜帶MCF7移植瘤的裸鼠，增強(qiáng)抗癌Doxorubicin抗癌效果，不會(huì)提高毒性，機(jī)制是使細(xì)胞周期停滯而不是引起凋亡。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

激酶活性實(shí)驗(yàn)在30℃下buffer C中進(jìn)行。從數(shù)據(jù)中除去空白值，在10分鐘的溫育期中測(cè)定滲透到蛋白受體中的磷酸摩爾數(shù)，來(lái)計(jì)算活性。對(duì)照組用適當(dāng)稀釋的DMSO處理。在一些情況下，SDS/PAGE后通過(guò)自動(dòng)射線照相術(shù)測(cè)定底物磷酸化。p34^cdc2/cyclin B通過(guò)親和色譜從 M期海星卵母細(xì)胞中純化。使用1mg組蛋白Hl/ml，在15μM [γ-³²P]ATP存在時(shí)進(jìn)行實(shí)驗(yàn)，終濃度為30μl。在30℃下溫育10分鐘，25μl上清液轉(zhuǎn)移到Whatman P81磷酸纖維素紙上，20秒后，用10ml磷酸/L水沖洗過(guò)濾器5次，每次至少5分鐘。濕式過(guò)濾器轉(zhuǎn)移到6ml閃爍管，加入5ml ACS閃爍液，使用Packard計(jì)數(shù)器測(cè)定放射性。測(cè)定在10分鐘溫育期中組蛋白H1滲透放入磷酸摩爾數(shù)評(píng)估激酶活性或者活性百分?jǐn)?shù)。感染不同桿狀病毒的sf9昆蟲(chóng)細(xì)胞抽提物中再生p33^cdk2/cyclin A和p33^cdk2/cyclin E。Cyclins A和E是谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶融合蛋白，復(fù)合體從谷胱甘肽-瓊脂糖珠上純化。使用1mg/ml組蛋白H1/ml，在15μM[γ-³²P]ATP存在時(shí)，進(jìn)行激酶活性實(shí)驗(yàn)10分鐘，終體積為30μl，測(cè)定p34^cdc2/cyclin B激酶。p33^cdk5/p35從牛腦中純化，除了Mono S-色層分離一步法。Superose 12柱的活性片段匯集，終濃度為25μg酶/ml。使用1mg/ml組蛋白H1，在15μM[γ-³²P]ATP存在時(shí)，進(jìn)行激酶活性實(shí)驗(yàn)10分鐘，終體積為30μl，測(cè)定p34^cdc2/cyclin B激酶。

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細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

白血病、非小細(xì)胞肺癌、結(jié)腸癌、中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性黑色素瘤、卵巢癌、腎癌、前列腺癌、胸腺癌細(xì)胞系

濃度

0.01到100μM

處理時(shí)間

48小時(shí)

方法

包括9種腫瘤類型的60種人類腫瘤細(xì)胞系培養(yǎng)24小時(shí)，然后用0.01-100μM Roscovitine持續(xù)處理48小時(shí)。進(jìn)行sulforhodaminine B蛋白實(shí)驗(yàn)測(cè)評(píng)毒性。

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動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

右后側(cè)皮下注射A4573細(xì)胞的CD1 nu/nu鼠

配制

Roscovitine溶于無(wú)水甲醇或DMSO，然后用10% Tween-80、20% N-N-二甲基乙酰胺和70% PEG400稀釋

劑量

≤50mg/kg

給藥方式

腹腔注射

參考文獻(xiàn)：
??????1. Meijer L, et al. Eur J Biochem. 1997; 243(1-2):527-536.
? ? ? 2. Pippin JW, et al. J Clin Invest. 1997; 100(10):2512-2520.
? ? ? 3. Tirado OM, et al. Cancer Res. 2005; 65(20); 9320-9327.
? ? ? 4. Appleyard MV, et al. Int J Cancer. 2009; 124(2):465-472.?
? ? ? 5. Huber RJ, et al. J Cell Biochem. 2012; 113(3):868-876.?
包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SC0101-10mM

Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制劑)

10mM×0.2ml

SC0101-5mg

Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制劑)

5mg

SC0101-25mg

Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制劑)

25mg

說(shuō)明書(shū)

1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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