Saracatinib (Src抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Saracatinib (Src抑制劑)	英文名稱:Saracatinib (Src抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SC1040-10mM

Saracatinib (Src抑制劑)

10mM

128.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

N-(5-chloro-1,3-benzodioxol-4-yl)-7-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy]-5-(oxan-4-yloxy)quinazolin-4-amine

簡稱

Saracatinib

別名

AZD0530, AZD 0530, AZD-0530, AZD0530 Difumarate, Saracatinib difumerate

中文名

塞卡替尼

化學(xué)式

C₂₇H₃₂ClN₅O₅

分子量

542.03

CAS號

379231-04-6

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO35mg/ml; Ethanol31mg/ml

溶液配制

5mg加入0.92ml DMSO，或者每5.42mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1040-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Saracatinib (AZD0530)是一種有效的Src抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2.7nM，對c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr和Lck也具有活性；但對Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性較低。Phase 2/3。

信號通路

Angiogenesis

靶點(diǎn)

c-Src

LCK

c-YES

EGFR (L861Q)

Lyn

IC50

2.7nM

<4nM

4nM

5nM

體外研究

Saracatinib也有效抑制其他Src酪氨酸激酶家族成員，包括c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr和Lck，IC50為4到10nM。Saracatinib有效抑制SrcY530F突變的NIH 3T3細(xì)胞，IC50為80nM。在NBT-II膀胱癌細(xì)胞中，Saracatinib顯著阻斷HT1080細(xì)胞通過立體骨膠原基質(zhì)的入侵，且完全抑制EGF誘導(dǎo)的細(xì)胞分散。Saracatinib作用于DU145和PC3細(xì)胞，通過抑制Y419磷酸化而有效抑制Src激活。Saracatinib抑制前列腺癌包括PC3、DU145、CWR22Rv1和LNCaP的生長，而Saracatinib作用于LAPC-4、PZ-HPV7和RWPE-1細(xì)胞時卻顯示低活性。Saracatinib使細(xì)胞周期停止在G1/S期，但是不使caspase 3斷裂。Saracatinib也明顯抑制Boyden小室的DU145和PC3移動。Saracatinib有效且持久抑制Akt，且增強(qiáng)A549和Calu-6細(xì)胞對放射處理的敏感性。Saracatinib在活性，再吸收，及組成上抑制蝕骨細(xì)胞。Saracatinib也可逆阻斷蝕骨細(xì)胞前體的移動。

體內(nèi)研究

Saracatinib作用于Src3T3異體移植物顯示出強(qiáng)的腫瘤生長抑制率，且Saracatinib造成Calu-6、MDA-MB-231、AsPc-1和BT474C移植瘤生長適當(dāng)延遲。Saracatinib處理常位DU145鼠，按鼠體重，每千克每天口服處理25mg Saracatinib，結(jié)果顯示出強(qiáng)的抗癌活性。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

Saracatinib是個作用于人類腫瘤組織Src通路的抑制劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實(shí)驗(yàn)

方法

使用受體和非受體酪氨酸激酶的重組催化區(qū)，通過酶聯(lián)免疫吸附法測定酪氨酸激酶活性的IC50值。加入的Saracatinib劑量從0.001到10mM不等。針對絲氨酸/蘇氨酸激酶的特定實(shí)驗(yàn)是加32P的滲透捕捉實(shí)驗(yàn)。在加入10μl 20mM Mg.ATP開始反應(yīng)前，包含0.5μl Saracatinib或DMSO(作對照)或pH 3.0 buffer(作對照)的多支路384孔板加入15μl酶和肽/蛋白底物溫育5分鐘。所有酶的最終濃度都接近米氏常數(shù)(Km)。實(shí)驗(yàn)在室溫下進(jìn)行30分鐘，然后加入5μl正磷酸終止反應(yīng)?；旌虾?，孔中的內(nèi)含物加到P81聯(lián)合板上，使用正磷酸作為洗滌緩沖液，然后計(jì)算IC50值。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

PC3、DU145、CWR22Rv1、LNCaP、LAPC-4、PZ-HPV7和RWPE-1細(xì)胞

濃度

62.5nM-16mM

處理時間

1、3和5天

方法

PC3，DU145，CWR22Rv1，LNCaP，LAPC-4，PZ-HPV7及RWPE-1細(xì)胞按2×10³密度接種在96孔板上，溫育過夜。加入濃度不等(62.5nM-16mM)的Saracatinib。1、3、5天后分離培養(yǎng)基，每孔加入0.2ml DMSO，按每分鐘200輪持續(xù)震蕩96孔板15分鐘。MTT實(shí)驗(yàn)測IC50值。

動物實(shí)驗(yàn)

動物模型

移植DU145細(xì)胞的CB17鼠

配制

溶于0.5%羥丙基甲基纖維素和0.1% Tween-80中

劑量

25mg/kg

給藥方式

每天口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Chang YM. Oncogene. 2008, 27(49), 6365-6375.

2. Green TP, et al. Mol Oncol. 2009, 3(3), 248-261.

3. Purnell PR, et al. J Thorac Oncol. 2009, 4(4), 448-454.

4. de Vries TJ, et al. Mol Cancer Res. 2009, 7(4), 476-488.

5. Gwanmesia PM, et al. BMC Cancer. 2009, 13;9:53.

6. Hiscox S, et al. Breast Cancer Res Treat. 2009, 115(1), 57-67.

7. Chen Y, et al. Clin Cancer Res. 2009, 15(10), 3396-3405.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SC1040-10mM

Saracatinib (Src抑制劑)

10mM×0.2ml

SC1040-5mg

Saracatinib (Src抑制劑)

5mg

SC1040-25mg

Saracatinib (Src抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Saracatinib (Src抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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