化學(xué)名

7H-Pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-5-amine, 2-(2-furanyl)-7-(2-phenylethyl)-

簡(jiǎn)稱

SCH58261

別名

APE-FPTP, SCH 58261, SCH-58261

中文名

N/A

化學(xué)式

C₁₈H₁₅N₇O

分子量

345.36

CAS號(hào)

160098-96-4

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO69mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.45ml DMSO，或者每3.45mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2434-10mM用DMSO配制。

產(chǎn)品描述

SCH 58261是一個(gè)高效的選擇性的A2a adenosine receptor拮抗劑，其對(duì)rat A2a和bovine A2a的Ki值分別為2.3nM和2nM。

信號(hào)通路

GPCR & G Protein

靶點(diǎn)

bovine A2a

rat A2a

－

－

－

IC50

2.0nM(Ki)

2.3nM(Ki)

－

－

－

體外研究

SCH 58261通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性的拮抗CGS 21680的誘導(dǎo)作用，導(dǎo)致了兔子血小板凝集的抑制以及牛冠狀動(dòng)脈的收縮抑制。

體內(nèi)研究

在脊髓損傷的小鼠模型中，SCH58261(0.01mg/kg, i.p.)降低了脫髓鞘作用，并且降低了TNF-α、Fas-L、PAR、Bax表達(dá)水平以及JNK MAPK的激活。慢性的SCH58261處理改善了神經(jīng)缺損。在6-OHDA誘導(dǎo)的帕金森病模型大鼠中，SCH58261(2mg/kg, i.p.)改善了6-OHDA誘導(dǎo)的運(yùn)動(dòng)遲緩以及運(yùn)動(dòng)障礙。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

N/A

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

大鼠的腦組織(皮層和紋狀體)取自中250-300g的雄性sprague-Dawley大鼠。牛的腦組織(額皮質(zhì)和紋狀體)取自當(dāng)?shù)氐耐涝讏?chǎng)。A1和A2a ADO receptor結(jié)合試驗(yàn)利用[³H]CHA和[³H]CGS 21680 [³H]2-[4-(2-carboxyethyl)-phenethylamino]- 5’-N-ethylcarboxamidoadenosinel作為放射配體進(jìn)行試驗(yàn)。穩(wěn)轉(zhuǎn)了大鼠腦A3 ADO receptor的CHO細(xì)胞中的結(jié)合試驗(yàn)用[125I]AB-MECA作為放射配體進(jìn)行試驗(yàn)。為了決定抑制類型，A1 ADO([³H]CHA, 0.125-64nM)和A2a ADO receptors([³HJCGS 21680, 1-128aM)的飽和試驗(yàn)在大鼠腦組織中進(jìn)行，加入或者不加入各種濃度的SCH 58261。SCH 58261與幾個(gè)神經(jīng)遞質(zhì)位點(diǎn)，如alpha-1，alpha-2和beta-1 adrenoceptors；D1和D2 dopamine receptors；5-HT1和5-HT2 receptors；M1和M2 muscarinic receptors；mu-opioid；benzodiazepine；N-methyl-D-aspartate receptors，的親和性，根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)的方法進(jìn)行測(cè)定。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

N/A

濃度

N/A

處理時(shí)間

N/A

方法

N/A

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

脊髓損傷小鼠

配制

saline 10% DMSO

劑量

0.01mg/kg

給藥方式

i.p.

產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SD2434-10mM

SCH58261 (Adenosine Receptor抑制劑)

10mM×0.2ml

SD2434-5mg

SCH58261 (Adenosine Receptor抑制劑)

5mg

SD2434-25mg

SCH58261 (Adenosine Receptor抑制劑)

25mg

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說(shuō)明書

1份