SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制劑)	英文名稱:SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細胞周期 G2M/DNA Damage Checkpoint

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SC0119-25mg

SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制劑)

25mg

2036.00元

化學信息：

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化學名

1-(3-chlorophenyl)-3-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4- ylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl]urea;methanesulfonic acid

簡稱

SNS-314 Mesylate

別名

SNS-314, SNS 314, SNS314

中文名

N/A

化學式

C₁₈H₁₅ClN₆OS₂.CH₄O₃S

分子量

527.04

CAS號

1146618-41-8

純度

94.0%

溶劑/溶解度

Water 6mg/ml; DMSO 105mg/ml; Ethanol <1mg/ml

溶液配制

5mg加入0.95ml DMSO，或者每5.27mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0119-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

SNS-314 Mesylate是一種有效的，選擇性的Aurora A、 Aurora B和Aurora C抑制劑，IC50分別為9nM、31nM和3nM，對Trk A/B、Flt4、Fms、Axl、c-Raf和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。

信號通路

Cell Cycle

靶點

Aurora C

Aurora A

Aurora B

IC50

3nM

9nM

31nM

體外研究

SNS-314有效抑制腫瘤細胞系，IC50為1.8到24nM，不依賴于細胞的相對Aurora-A或Aurora-B蛋白水平。SNS-314抑制組蛋白H3在Ser10位點磷酸化作用，使HCT116細胞有絲分裂紊亂。連續(xù)用SNS-314和Carboplatin、Gemcitabine、5-FU、Daunomycin和SN-38處理顯示出加強的抗增殖效果，SNS-314和Gemcitabine、Docetaxel或Vincristine聯(lián)用顯示出協(xié)同效應。

體內(nèi)研究

SNS-314作用于HCT116結(jié)腸移植瘤，顯示出明顯和持久的抗癌效果。170mg/kg劑量的SNS-314處理人類乳腺癌(MDA-MB-231)、前列腺癌(PC-3)、肺癌(H1299和Calu-6)、卵巢癌(A2780)及惡性黑色素瘤(A375)的鼠移植瘤也顯示出明顯的抗癌活性，腫瘤生長抑制率為54到91%。

臨床實驗

N/A

特征

SNS-314是Sunesis的領(lǐng)先候選產(chǎn)品。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

加入SNS-314，使用同質(zhì)時間分辨熒光(HTRF)測定Aurora三種亞型A、B和C的激酶活性。使用生物素結(jié)合的組蛋白H3肽段作為底物。Aurora-A激酶(7.5nM)在10mM Tris-HCl pH為7.2、10mM MgCl₂、0.1% BSA、0.05% Tween? 20、1mM DTT、120nM生物素肽段ARTKQTARKSTGG-KAPRKQLA-GGK-生物素及6μM ATP的混合物中25℃環(huán)境下反應1小時。加入200mM EDTA終止反應。5nM Aurora-B和Aurora-C、120nM生物素肽和300μM ATP在25℃下反應1小時。為了測定組蛋白H3的磷酸化，0.2ng/ml銪結(jié)合的抗磷酸化組蛋白H3抗體和8nM鏈酶親和素-XL665在25℃下溫育45分鐘。使用Analyst?AD測定產(chǎn)品。在330-370nM處測定銪結(jié)合的軛的抗體。在620和665nm處分別測定穴狀化合物和熒光共振能量轉(zhuǎn)移(FRET) 釋放物。使用GraphPad Prism獲得IC50曲線和IC50值。

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細胞實驗

細胞系

人類結(jié)腸直腸(HCT116，HT29)、肺(Calu-6，H1299)、前列腺(PC-3)、卵巢(A2780)、乳腺(MDA-MB-231)、子宮(HeLa)、胰臟(MIA PaCa-2)及惡性黑色素瘤(A375)細胞系。

濃度

10-⁶到1μM

處理時間

96小時

方法

細胞和各種濃度SNS-314一起溫育96小時后，加入BrdU在37℃下再溫育2小時。測定BrdU的合并率。在SpectraMax Gemini XS計數(shù)板上測定化學熒光。通過實驗值(SNS-314處理)與對照值(DMSO處理)之比百分數(shù)測定細胞增殖。

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動物實驗

動物模型

攜帶HCT116、MDA-MB-231、PC-3、H1299、Calu-6和A2780移植瘤的雌鼠

配制

20% Captisol?(磺基丁基醚β-環(huán)式糊精).

劑量

25.5到170mg/kg

給藥方式

腹腔注射

參考文獻：
??????1.Oslob JD, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2008; 18(17):4880-4884.
??????2.VanderPorten EC, et al. Mol Cancer Ther. 2009; 8(4):930-939.
??????3.Arbitrario JP, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2010; 65(4):707-717.?
包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SC0119-10mM

SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制劑)

10mM×0.2ml

SC0119-5mg

SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制劑)

5mg

SC0119-25mg

SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制劑)

25mg

說明書

1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
???????本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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