SSR128129E (FGFR抑制劑)

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包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-30

產品詳情

中文名稱:SSR128129E (FGFR抑制劑)	英文名稱:SSR128129E (FGFR抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

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產品編號

產品名稱

產品包裝

產品價格

SC1103-5mg

SSR128129E (FGFR抑制劑)

5mg

484.00元

化學信息：

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化學名

sodium;2-amino-5-(1-methoxy-2-methylindolizine-3-carbonyl)benzoate

簡稱

SSR128129E

別名

SSR 128129E, SSR, SSR-128129E

中文名

N/A

化學式

C₁₈H₁₅N₂O₄.Na

分子量

346.31

CAS號

848318-25-2

純度

98%

溶劑/溶解度

Water1mg/ml; DMSO69mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.44ml DMSO，或者每3.46mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1103-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產品描述

SSR128129E是口服效果較好的變構FGFR抑制劑，IC50為1.9μM，對別的關聯(lián)RTKs無效果。

信號通路

Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase

靶點

FGFR1

－

IC50

1.9μM

－

體外研究

由于變構機制，SSR128129E在細胞實驗中表現(xiàn)出更強的活性。SSR128129E劑量依賴性的抑制FGF2-誘導的EC增殖和遷移，IC50分別為31nM和15.2nM。作為多靶點FGFR抑制劑，SSR128129E抑制了FGFR1-4介導的反應，從而導致在多種細胞系中增殖和/或遷移被阻斷，比如mPanc02、HEK-hFGFR2WT、PAE-hFGFR1、hB9-myeloma和HUVEC。

體內研究

在患有關節(jié)炎的小鼠身上，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)抑制了血管生成、炎癥和骨吸收，同時緩解了臨床癥狀。在各種小鼠腫瘤模型中，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)同時抑制了原發(fā)性腫瘤的增殖和轉移。另外，SSR128129E抑制抗VEGFR2頑固型腫瘤模型和敏感株的增殖，同時提高抗VEGFR2的抗腫瘤活性。SSR128129E也能夠在靜脈移植或者在缺失載脂蛋白E的小鼠模型中抑制動脈硬化。

臨床實驗

N/A

特征

N/A

相關實驗數據(此數據來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

SPA蛋白質珠子懸浮在20mg/ml的PBS中，被緩沖液(KCl，400mg/L；MgSO₄ 200mg/L；NaCl 6.4g/L；NaHCO₃ 3.7g/L；NaH₂PO₄ 0.141mg/ml；bis Tris Propane 11.292g/L；Glucose 4.5g/L；Gelatin 0.1%，pH 7.0)稀釋成10mg/ml。同時將125I-FGF-2放射性配體FGFR-1IIIcβ-Fc嵌合體放入緩沖液中。最后將緩沖液放到96孔板中并用0.1%的明膠包被。實驗總體積為0.1ml。125I-FGF-2的結合性用蛋白質A(0.5mg/assay)包被的SPA珠子和可溶性受體FGFR-1IIIcβ-Fc嵌構體(5ng/assay)測定，F(xiàn)GF-2(20ng/assay)被用于測定非特異性的結合性。

細胞實驗

細胞系

內皮細胞系(ECs)和Panc02腫瘤細胞系

濃度

100nM左右

處理時間

72小時

方法

成幾何級數增殖的豬主動脈內皮細胞和腫瘤細胞系的細胞增殖實驗是將細胞放在0.2%FBS的培養(yǎng)基中進行16小時的饑餓處理并放入96孔板中，每個孔板4000個細胞。在同時或者單獨使用分裂素和SSR 72小時后，細胞增殖情況根據廠商指導用CellTiter 96AQueous單溶液細胞增殖檢測試劑盒測定。加入10%FBS的培養(yǎng)基被用作陽性對照。

動物實驗

動物模型

有胰腺腫瘤細胞株Panc02，小鼠乳腺癌細胞株4 t1，小鼠結腸癌細胞株CT26，或人類乳腺癌MCF7/ADR細胞線關節(jié)炎和小鼠腫瘤模型。

配制

0.6%甲基纖維素

劑量

大約30mg/kg

給藥方式

口服

參考文獻：

1. Bono F, et al. Cancer Cell. 2013, 23(4), 477-488.

2. Dol-Gleizes F, et al. PLoS One. 2013, 8(11), e80027.

包裝清單：

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產品編號

產品名稱

包裝

SC1103-10mM

SSR128129E (FGFR抑制劑)

10mM×0.2ml

SC1103-5mg

SSR128129E (FGFR抑制劑)

5mg

SC1103-25mg

SSR128129E (FGFR抑制劑)

25mg

—

說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內。

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： SSR128129E (FGFR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
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