Torin 1 (mTOR抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-14

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Torin 1 (mTOR抑制劑)	英文名稱:Torin 1 (mTOR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 mTOR Signaling

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SC0245-25mg

Torin 1 (mTOR抑制劑)

25mg

1873.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

1-[4-(4-propanoylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl]-9-quinolin-3-ylbenzo[h][1,6]naphthyridin-2-one

簡稱

Torin 1

別名

Torin 1 cpd, Torin1, Torin-1

中文名

N/A

化學(xué)式

C₃₅H₂₈F₃N₅O₂

分子量

607.62

CAS號

1222998-36-8

純度

99.0%

溶劑/溶解度

Water <1mg/ml; DMSO 20mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml

溶液配制

5mg加入0.82ml DMSO，或者每6.08mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0245-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Torin 1是一種有效的mTORC1/2抑制劑，在無細胞試驗中IC50為2nM/10nM；作用于mTOR比作用于PI3K選擇性高1000倍。

信號通路

PI3K/Akt/mTOR

靶點

mTORC1

mTOR

DNA-PK

mTORC2

p110γ

IC50

2nM

4.32nM

6.34nM

10nM

171nM

體外研究

Torin 1在2和10nM濃度下分別抑制mTORC1和mTORC2底物的磷酸化。此外，Torin 1對mTOR比對PI3K(EC50=1800nM)的選擇性高1000倍，比對450種其它蛋白激酶的結(jié)合選擇性高100倍。Torin 1通過耐rapamycin機制引起細胞周期阻滯，并且其不依賴于mTORC2。Torin 1比rapamycin更完全地干擾mTORC1依賴表現(xiàn)型。Cap依賴性翻譯需要mTORC1耐Rapamycin的功能。在近期的一項研究中，據(jù)報道Torin 1通過活化人內(nèi)分泌細胞系BON中MEK/ERK/c-Jun通路，能夠增加神經(jīng)降壓素分泌和基因表達。

體內(nèi)研究

Torin 1在20mg/kg劑量下，在U87MG異種移植模型中是有效的，并且在腫瘤和外周組織中對mTOR下游效應(yīng)蛋白表現(xiàn)出良好的藥效學(xué)抑制作用。

臨床實驗

N/A

特征

N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

為產(chǎn)生可溶性mTORC1，HEK-293T細胞系，穩(wěn)定表達N端FLAG標記的Raptor，使用水泡性口炎病毒G-假型病毒MSCV逆轉(zhuǎn)錄酶病毒產(chǎn)生。對于mTORC2，產(chǎn)生相似的HeLa細胞，能夠穩(wěn)定表達N端FLAG-標記的Protor-1。兩個復(fù)合物通過在50mM HEPES(pH7.4)、10mM焦磷酸鈉、10mM β-甘油磷酸鈉、100mM NaCl、2mM EDTA、0.3% CHAPS中裂解細胞純化。細胞在4℃下裂解30分鐘，不溶解部分通過以13,000rpm微量離心10分鐘移除。上清液與FLAG-M2單克隆抗體-瓊脂糖培育1小時，然后用裂解緩沖液洗滌3次，用包含終濃度0.5M NaCl的裂解緩沖液洗滌1次。純化的mTORC1用100μg/ml 3×FLAG多肽在50mM HEPES(pH7.4)、100mM NaCl中洗脫。將洗出液等分收集，儲存在-80℃。純化底物S6K1和Akt1。激酶試驗在30℃，由激酶緩沖液(25mM HEPES(pH7.4)、50mM KCl、10mM MgCl2、500μM ATP)和150ng滅活的S6K1或Akt1底物組成的20μl終體積混合物中進行。反應(yīng)通過加入80μl樣品緩沖液停止，并沸煮5分鐘。隨后，樣品通過SDS-PAGE和免疫印跡法分析。

細胞實驗

細胞系

MEFs

濃度

~250nM

處理時間

4天

方法

細胞活性通過CellTiter-Glo發(fā)光法細胞活性測定評估。在第0天，細胞以500細胞每孔接種到96孔板，并生長過夜。第1天，細胞用適當(dāng)?shù)幕衔锾幚?，隨后在第3-5天分析。對于分析，板在室溫下培育60分鐘，將50μl CellTiter-Glo試劑加入每孔中，板在定軌搖床上混合12分鐘。發(fā)光在標準平板光度計上定量。

動物實驗

動物模型

U87MG異種移植物模型

配制

Torin 1粉末首先以25mg/ml在100% N-甲基-2-吡咯烷酮中溶解，隨后以1:4與無菌50% PEG400稀釋到5mg/ml的終濃度

劑量

20mg/kg

給藥方式

腹腔注射給藥，每天一次

參考文獻：

1. Thoreen CC, et al. J Biol Chem. 2009; 284(12):8023-8032.

2. Liu Q, et al. J Med Chem. 2010; 53(19):7146-7155.

3.?Dowling RJ, et al. Science. 2010; 328(5982):1172-1176.

4.?Li J, et al. Am J Physiol Cell Physiol. 2011; 301(1):C213-C226.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SC0245-10mM

Torin 1 (mTOR抑制劑)

10mM×0.2ml

SC0245-5mg

Torin 1 (mTOR抑制劑)

5mg

SC0245-25mg

Torin 1 (mTOR抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Torin 1 (mTOR抑制劑)

公司簡介

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