TW-37 (Bcl-2抑制劑)

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包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產品詳情

中文名稱:TW-37 (Bcl-2抑制劑)	英文名稱:TW-37 (Bcl-2抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 凋亡與自噬 Mitochondrial Control of Apoptosis

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產品編號

產品名稱

產品包裝

產品價格

SC4354-25mg

TW-37 (Bcl-2抑制劑)

25mg

2005.00元

化學信息：

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化學名

N-[4-(2-tert-butylphenyl)sulfonylphenyl]-2,3,4-trihydroxy-5-[(2-propan-2-ylphenyl)methyl]benzamide

簡稱

TW-37

別名

TW37, TW 37

中文名

N/A

化學式

C₃₃H₃₅NO₆S

分子量

573.7

CAS號

877877-35-5

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO115mg/ml; Ethanol4mg/ml

溶液配制

5mg加入0.87ml DMSO，或者每5.74mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC4354-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產品描述

TW-37是一種新型的非肽類抑制劑，作用于重組Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1，無細胞試驗中Ki分別為0.29μM、1.11μM和0.26μM。

信號通路

Apoptosis

靶點

Mcl-1

Bcl-2

Bcl-xL

－

IC50

0.26μM(Ki)

0.29μM(Ki)

1.11μM(Ki)

－

體外研究

TW-37靶向作用于Bcl-2中與促凋Bcl-2蛋白結合的亡BH3結合槽，作用于Bcl-2和Mcl-1比作用于Bcl-xL親和力和選擇性高，Ki分別為0.29μM、0.26μM和1.11μM。在體外，TW-37作用于從淋巴瘤患者體內得到的原發(fā)性細胞和抗de novo化療的WSU-DLCL2淋巴瘤細胞系，具有抗增殖和促凋亡效果，而對正常外周血淋巴細胞則沒效果。TW-37作用于內皮細胞，抑制細胞生長和細胞死亡，IC50約為1.8μM，但是相同濃度TW-37處理成纖維細胞則沒效果。此外，TW37按相同的低濃度作用于MCF-7、LNCaP和SLK腫瘤細胞系，具有抗增殖效果，所用藥物濃度比抑制內皮細胞生長所需濃度低。

體內研究

TW-37按40mg/kg耐受劑量(MTD)單獨靜脈注射給藥SCID小鼠，注射三次，增強Cyclophosphamide-Doxorubicin-Vincristine-Prednisone(CHOP)方案抑制腫瘤的效果。TW-37靜脈注射處理含人血管新生的SCID小鼠，通過降低功能性人血管密度而產生抗血管生成效果。TW-37與MEK抑制劑的聯合用藥，協(xié)同性的抑制了小鼠中黑色素瘤細胞的生長。

臨床實驗

N/A

特征

TW-37是新型非肽類小分子Bcl-2抑制劑。

相關實驗數據(此數據來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

為了進行次實驗，使用6-羧基熒光琥珀酰亞胺酯(FAM-Bid)標記的Bid衍生的21個殘基BH3肽QEDIIRNIARHLAQVGDSMDR，及人Bcl-2、Bcl-X L和Mcl-1衍生的重組蛋白。FAM-Bid作用于Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1蛋白時，Ki分別為11nM、25nM和5.7nM。Bcl-XL競爭性結合實驗與Bcl-2實驗一樣，除了以下不同：30nM Bcl-XL 蛋白和2.5nM FAM-Bid肽溶于以下實驗[50mM Tris-Bis(pH 7.4)和0.01%牛gamma-球蛋白]。

細胞實驗

細胞系

HDMECs

濃度

0到100μM

處理時間

96小時

方法

進行sulforhodamine B(SRB)毒性實驗。通過分析生長曲線而測定毒性實驗細胞密度。HDMECs接種在96孔板上，使其粘附過夜。藥物在EGM2-MV中稀釋，然后分層加到細胞中cells，按指定時間溫育。另外，HDMECs與TW37和0到100ng/ml重組人VEGF(rhVEGF)165或0到100ng/ml重組人CXCL8共溫育。在板上加入冰凍三氯乙酸(終濃度為10%)，與細胞在4℃下溫育1小時。加入溶于1%乙酸的0.4% SRB，對細胞蛋白進行染色，然后在室溫下溫育30分鐘。使用1%乙酸沖洗，移除未結合的SRB，然后烘干實驗板。結合的SRB再溶解在10mM無緩沖Tris-堿中，然后使用酶標儀在560nM測定吸光值。每組實驗進行至少三次獨立重復實驗，獲得實驗數據。

動物實驗

動物模型

移植了SK-Mel-147黑色素瘤的小鼠

配制

懸浮于1：1 Tween 80/ethanol中，使用前用0.9%的生理鹽水稀釋十倍。

劑量

~40mg/kg

給藥方式

靜脈注射或腹腔注射

參考文獻：

1. Mohammad RM, et al. Clin Cancer Res. 2007, 13(7), 2226-2235.

2. Zeitlin BD, et al. Cancer Res. 2006, 66(17), 8698-8706.

3. Verhaegen M, et al. Cancer Res. 2006, 66(23), 11348-11359.

包裝清單：

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產品編號

產品名稱

包裝

SC4354-10mM

TW-37 (Bcl-2抑制劑)

10mM×0.2ml

SC4354-5mg

TW-37 (Bcl-2抑制劑)

5mg

SC4354-25mg

TW-37 (Bcl-2抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： TW-37 (Bcl-2抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

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注冊資本：1000.000000萬人民幣
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