Vorapaxar (PAR-1拮抗劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-10-19

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Vorapaxar (PAR-1拮抗劑)	英文名稱:Vorapaxar (PAR-1拮抗劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Coagulation

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SD2416-5mg

Vorapaxar (PAR-1拮抗劑)

5mg

842.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

ethyl N-[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(E)-2-[5-(3-fluorophenyl)pyridin-2-yl]ethenyl]-1-methyl-3-oxo-3a,4,4a,5,6,7,8,8a,9,9a-decahydro-1H-benzo[f][2]benzofuran-6-yl]carbamate

簡稱

Vorapaxar

別名

SCH 530348, SCH-530348, SCH530348, Zontivity

中文名

N/A

化學(xué)式

C₂₉H₃₃FN₂O₄

分子量

492.58

CAS號

618385-01-6

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO99mg/ml; Ethanol99mg/ml

溶液配制

5mg加入1.02ml DMSO，或者每4.93mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2416-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Vorapaxar是一種口服有效的凝血酶受體(PAR-1)拮抗劑，Ki為8.1nM。

信號通路

GPCR & G Protein

靶點

PAR-1

－

IC50

8.1nM(Ki)

－

體外研究

SCH530348是一種合成的三環(huán)-3-苯基吡啶，是口服有效的凝血酶受體拮抗劑。SCH530348有效抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集，IC5047nM，也有效抑制haTRAP誘導(dǎo)的血小板聚集，IC50為25nM，但是不抑制其他激動劑如ADP，膠原蛋白和PAR-4激動劑肽誘導(dǎo)的血小板聚集。SCH530348對凝血酶原時間(PT)，部分凝血活酶時間(PTT)，或活化部分凝血活酶時間(aPTT)沒有影響。而且，與非活性對照組相比，SCH530348不會造成出血時間或手術(shù)出血增加。SCH530348作用于一些離子通道和受體，包括PAR-4受體時，選擇性選擇性作用于PAR-1。

體內(nèi)研究

SCH 530348分別按10mg/kg和1mg/kg劑量處理大鼠和猴，吸收良好，分別為68%和82%。處理大鼠和猴的Tmax分別為3小時和1小時，消除半衰期分別為5.1小時和13小時，口服生物利用度分別為33%和86%。在臨床前期研究中，SCH 530348按超過0.1mg/kg的劑量口服處理食蟹猴血小板，抑制100%凝血酶受體激動劑肽(TRAP)誘導(dǎo)的血小板聚集，抑制達(dá)24小時，在48小時有部分恢復(fù)發(fā)生。

臨床實驗

N/A

特征

N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

從40個單位的新鮮人血小板制備人血小板膜(700mg)。使用凝血酶受體放射性配體結(jié)合實驗的一種改進法篩選凝血酶受體拮抗劑。在溶于結(jié)合緩沖液(50mM Tris-HCl, pH 7.5, 10mM MgCl₂, 1mM EGTA, 0.1% BSA)的濃度為1nM、3nM、30nM、100nM、300nM和1μM(DMSO終濃度為5%)的化合物，存在時，人血小板膜(40μg)與10nM [³H] haTRAP(alanine-p-fluorophenylalaninearganine-cyclohexylalanine-homoarganine-[³H]phenylalanine amide)溫育。將實驗板覆蓋，渦旋混合，在搖床上室溫下輕輕振蕩1小時。使用Packard FilterMate通用收集器將溫育膜收集到Packard UniFilter GF/C過濾板上，過濾板在0.1%聚乙烯亞胺中浸泡至少1小時，然后使用300μl不含BSA的冰冷結(jié)合緩沖液迅速洗滌四次。每孔加入MicroScint 20閃爍液混合物，實驗板置于Packard TopCount Microplate 閃爍計數(shù)器上計數(shù)。特異性結(jié)合定義為總結(jié)合減去非特異性結(jié)合(在過量(50μM)未標(biāo)記haTRAP存在時觀察到的)。

細(xì)胞實驗

細(xì)胞系

N/A

濃度

N/A

處理時間

N/A

方法

N/A

動物實驗

動物模型

食蟹獼猴

配制

0.4%甲基纖維素

劑量

0.5，0.3，0.1和0.05mg/kg

給藥方式

口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Chackalamannil S, et al. J Med Chem, 2008, 51(11), 3061-3064.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SD2416-10mM

Vorapaxar (PAR-1拮抗劑)

10mM×0.2ml

SD2416-5mg

Vorapaxar (PAR-1拮抗劑)

5mg

SD2416-25mg

Vorapaxar (PAR-1拮抗劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Vorapaxar (PAR-1拮抗劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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