依巴斯汀 Ebastine〔Ⅰ〕
【藥物別名】 開思亭 Kestine
【中文別名】 艾巴斯啶
【英文別名】 Ebastel、Ebstine
【化學(xué)名稱】 4-二苯基甲氧基-1-[3-(對—叔丁基苯甲酰基)丙基]哌啶,
【分子式】 C32H39NO2
【分子量】469.62
【CAS號】90729-43-4[1]
【密度】1.09g/cm3
【熔點】80-82℃
【沸點】596.3°C at 760 mmHg
【閃點】314.5°C
【蒸汽壓】:3.47E-14mmHg at 25°C
為一非吸濕性、白色結(jié)晶粉末。薄膜衣片。
【藥理毒理】 依巴斯汀及其活性代謝產(chǎn)物卡瑞斯?。–arebastine)均為外周選擇性組胺H1受體拮抗型,無明顯中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用和抗膽堿作用。本藥及其代謝產(chǎn)物均不能穿過血腦屏障。
【適 應(yīng) 證】 伴有或不伴有過敏性結(jié)膜炎的過敏性鼻炎(季節(jié)性和常年性)。特發(fā)性慢性蕁麻疹。
【不良反應(yīng)】 最常見的不良反應(yīng)為頭疼、口干和倦睡。少見的不良反應(yīng)有腹痛、消化不良、乏力、咽炎、鼻出血、鼻炎、鼻竇炎、惡心和失眠。
【相互作用】 已確定當(dāng)依巴斯汀與酮康唑或紅霉素(已知這兩種藥物均可延長QT間期)聯(lián)合應(yīng)用時,有藥物代謝動力學(xué)及藥效動力學(xué)方面的相互作用,使QTc增加18-19毫秒(4.7%-5%)。與茶堿、華法林、西米替丁、地西泮或乙醇無相互作用。
【用法用量】 過敏性鼻炎 根據(jù)癥狀嚴(yán)重程度每日1-2片(10-20 mg)。蕁麻疹 每日1片(10 mg)。輕度或中度肝損傷患者不能高于每日10 mg的劑量。 12歲以下兒童的安全性及效果尚不明確。
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