吡喹酮

Praziquantel

【性狀】吡喹酮為白色或類白色結(jié)晶性粉末；味苦。吡喹酮在氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在水或乙醚中不溶。

【藥理】

（1）藥數(shù)學(xué)吡喹酮是較理想的新型廣譜抗絳蟲和抗血吸蟲藥，目前廣泛用于世界各國吡喹酮能使宿主體內(nèi)血吸蟲(包活日本分體血吸蟲、曼氏分體血吸蟲、埃及分體血吸蟲)向肝臟移動(dòng)，并在肝組織中死

亡。此外，對大多數(shù)絳蟲

成蟲及未成熟蟲體均有良效。加之，對動(dòng)物毒性極小，是較理想的抗寄生蟲藥物。

  (2)藥動(dòng)學(xué)  多種動(dòng)物應(yīng)用吡喹酮的研宄表明：內(nèi)服后幾乎全部迅速由梢化道吸收。血藥峰值時(shí)間：小鼠為5分鐘，大鼠為l5～30分鐘，犬為30～120分鐘，綿羊約2h。吸收后藥物廣泛分布于所有組織器

官，甚至能透過大鼠血一一腦屏障，且能進(jìn)入犬的膽什。吡喹酮在動(dòng)物組織器官內(nèi)的廣泛分布，奠定了對寄生于宿主各器官內(nèi)(肌肉、腦、腹膜腔、膽管小腸)的絳蟲幼蟲和成蟲的有效殺滅作用的基礎(chǔ)。

【用途】

(1)羊  吡喹酮對綿羊、山羊大多數(shù)絳蟲均有高效，l 0--1 5mg／kg劑量對擴(kuò)展莫尼藏絳蟲、貝氏莫尼藏絳蟲、球點(diǎn)斯豪絳蟲和無卵黃腺絳蟲均有i 00%驅(qū)殺效吊。對矛彤雙腔吸蟲、胰闊盤吸蟲、綿羊絳

蟲需用50mg／kg量才能有效。

對細(xì)頸囊尾蚴應(yīng)以75mg／kg，連Ns天，殺滅效吊i 00%。吡喹酮對綿羊、山羊日本分體吸蟲有高效，20mg／kg量滅蟲率接近100%。

(2)牛lO--25mg／kg日量，連用4天，或一次內(nèi)50mg／kg，對牛細(xì)頸囊尾蚴有高效。

  據(jù)國內(nèi)實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)證明，吡喹酮對耕牛血吸蟲病有高效，如人工感染尾蚴的水牛(25mg／kg)，黃牛(30mg／kg)內(nèi)服吡喹酮后，滅蟲率分別為99%%和95%~99%。有人試用第三胃注入15 mg／kg量，直至用藥

后30天，糞便轉(zhuǎn)陰率，均為l00％。

(3)犬、貓2．5～5 mg／kg量內(nèi)服或皮下注射，對大豆?fàn)顜Ы{蟲、犬復(fù)孔絳蟲、貓肥頸帶辱蟲、喬伊絳蟲(Joyeuxi ella pasqualei)幾乎i00%有效；對細(xì)粒棘球絳蟲、多房棘球絳蟲需用5--10mg／kg劑量

，始能驅(qū)凈蟲體。對1～14日齡

幼蟲應(yīng)用更高劑量。對孟氏選宮絳蟲、寬節(jié)裂頭絳蟲必須按25mg／kg日量，連能2天。

  吡喹酮對犬衛(wèi)氏肺吸蟲亦有良效，一次應(yīng)用50mg／kg或l OOmg／kg，有效率分別為67％--1 00%和00%--i 00%，但如按25mg／kg連用3天，有效率幾近1 00%。

(4)豬吡喹酮對豬細(xì)頸囊尾蚴有較好效吊，如以l Omg／kg量，連用l 4天，可殺滅大多數(shù)蟲體；若以50mg／kg量，應(yīng)用5天，則滅蟲率達(dá)100％。

  有人以人工感染血吸蟲尾蚴的豬進(jìn)行治療試驗(yàn)，按30mg／kg量內(nèi)服吡喹酮，其滅蟲率接近90%。

(5)禽  以l O--20mg／kg量一次內(nèi)服，對雞有輪賴?yán){蟲、漏斗帶絳蟲和節(jié)片戴文絳蟲驅(qū)蟲率接近l 00％。對鵝、鴨矛

彤劍帶絳蟲、斯氏雙睪絳蟲、片彤皺辱絳蟲、細(xì)小匙掏絳蟲、微細(xì)小體鉤絳蟲和冠狀雙盔絳蟲亦有高效，l O--20mg／kg

量，藥效接近l00％。

【用法與用量】內(nèi)服一次量每lkg體重牛、羊、豬l O--35mg犬、貓2．5--5mg

禽lO--200mg  吡喹酮注射液 皮下、肌內(nèi)注射一次量每lkg體重大、貓0．1mL(5．68mg)

【制劑與規(guī)格】吡喹酮片tl)0．29(2)0．59

 吡喹酮拄射液（1）1OmL：0．568g(2)50mL：2．84g