TRAM-34 (Potassium Channel抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:TRAM-34 (Potassium Channel抑制劑)	英文名稱:TRAM-34 (Potassium Channel抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 神經(jīng)科學 Presynaptic Vesicle Trafficking

▼

▲

產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SF9105-25mg

TRAM-34 (Potassium Channel抑制劑)

25mg

1315.00元

化學信息：

▼

▲

化學名

N-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10H-acridine-4-carboxamide

簡稱

TRAM-34

別名

Tram 34

中文名

N/A

化學式

C₂₂H₁₇ClN₂

分子量

344.84

CAS號

289905-88-0

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO4mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.45ml DMSO，或者每3.45mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF9105-10mM用DMSO配制。

生物信息：

▼

▲

產(chǎn)品描述

TRAM-34是一種有效的，選擇性的中電導Ca²⁺-activated K⁺ channel (IKCa1， KCa3.1)(鈣激活的K+通道)抑制劑，Kd為20nM，比作用于其他離子通道選擇性高200到1500倍，且不抑制細胞色素P450。

信號通路

Transmembrane Transporters

靶點

IKCa1 (KCa3.1)

－

IC50

20nM(Kd)

－

體外研究

與Clotrimazole不同，TRAM-34 選擇性抑制IKCa1而不會阻斷細胞色素P450酶(CYP3A4)。TRAM-34 有效抑制IKCa1轉染的COS-7細胞中克隆的IKCa1通道，也抑制人類T淋巴細胞和T84細胞中的IKCad電流，Kd分別為20nM、25nM和22nM，比Clotrimazole更有效，Kd分別為70nM、100nM和90nM。TRAM-34比其他離子通道，如Kv、BKCad、SKCad、Na⁺、CRAC和Cl-通道選擇性高200到1500倍。TRAM-34顯著抑制anti-CD3抗體或PKC激活劑PMA和鈣離子載體離子霉素誘導的人類T淋巴細胞激活，IC50分別為295-910nM和85-830nM。TRAM-34(5μM)不會抑制人類T淋巴細胞或一些細胞系的細胞活力。TRAM-34顯著抑制EGF誘導的IKCa1上調和EGF刺激的A7r5增殖，IC50為8nM。TRAM-34處理抑制人類子宮內膜癌(EC)細胞增殖，且阻斷EC細胞周期，使其停在G0/G1期。TRAM-34(1-30μM)抑制IKCa1通道，導致LNCaP和PC-3前列腺癌(PCa)細胞增殖受抑制，而不會導致凋亡，這種作用存在劑量依賴性，涉及p21Cip1提高和細胞周期停滯在G1期。

體內研究

TRAM-34按通道阻斷劑量(0.5mg/kg/day)500-1000倍處理小鼠7天，沒有毒性。TRAM-34每天按120mg/kg劑量處理球囊導管損傷(BCI)的大鼠模型，顯著降低內膜增殖，降低~40%。與體外抑制EC細胞增殖的效果相一致，在體內TRAM-34按30μM 處理減慢HEC-1-A腫瘤的進展。

臨床實驗

N/A

特征

TRAM-34具有與Clotrimazole相似的療效，但是缺乏其毒副作用。

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

▼

▲

酶活性檢測實驗

方法

克隆人類IKCa1，然后在COS-7細胞中表達。在膜片鉗技術的全細胞中研究細胞。保持電位為280mV。內部移液管溶液含：145mM K⁺天冬氨酸，2mM MgCl₂，10mM Hepes，10mM K2EGTA和8.5mM CaCl₂ (1μM游離Ca²⁺)，pH 7.2，290-310 mOsm。為了降低COS-7細胞中氯離子通道的電流，使用Na⁺天冬氨酸Ringer作為外部溶液：160mM Na⁺天冬氨酸，4.5mM KCl，2mM CaCl₂，1mM MgCl₂，5mM Hepes，pH 7.4，290-310 mOsm。每隔10秒使用-120mV到40mV的200-ms電壓斜率誘導COS-7細胞中的IKCa電流，且-80mV時TRAM-34降低的電導斜率用來衡量通道受抑制情況。

細胞實驗

細胞系

人類T淋巴細胞，Jurkat E6-1，MEL，C2F3，CHO，COS-7，L929，ngP，nlF和RBL-2H3

濃度

溶于DMSO，終濃度為~10μM

處理時間

48小時

方法

使用TRAM-34處理細胞48小時。48小時后通過抽吸(懸浮細胞)或胰蛋白酶消化(粘附細胞)收集細胞，離心，再懸浮在0.5ml含1μg/ml碘化丙啶(PI)的PBS中，使用FACScan流式細胞儀測定紅色熒光。每個樣品中分析10⁴個細胞，通過測定PI攝取而測定死亡細胞百分數(shù)。

動物實驗

動物模型

Sprague-Dawley大鼠

配制

在花生油中制備

劑量

120mg/kg/day

給藥方式

皮下注射

參考文獻：

1. Wulff H, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2000, 97(14), 8151-8156.

2. K?hler R, et al. Circulation, 2003, 108(9), 1119-1125.

3. Wang ZH, et al. Oncogene, 2007, 26(35), 5107-5114.

4. Lallet-Daher H, et al. Oncogene, 2009, 28(15), 1792-1806.

包裝清單：

▼

▲

產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SF9105-10mM

TRAM-34 (Potassium Channel抑制劑)

10mM×0.2ml

SF9105-5mg

TRAM-34 (Potassium Channel抑制劑)

5mg

SF9105-25mg

TRAM-34 (Potassium Channel抑制劑)

25mg

—

說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： TRAM-34 (Potassium Channel抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

進入店鋪

詢盤

店內推薦

TDZD-8 (GSK-3抑制劑)

詢價

TRAM-34 (Potassium Channel抑制劑)

詢價

TRAM-34 (Potassium Channel抑制劑)

詢價