呋塞米 性質(zhì)

熔點 

220 °C (dec.)(lit.)

密度 

1.606

閃點 

11 °C

儲存條件 

2-8°C

水溶解性 

Soluble in acetone, DMF or methanol. Slightly soluble in water

Merck 

14,4309

穩(wěn)定性

Stable, but light sensitive, air sensitive and hygroscopic. Incompatible with strong oxidizing agents.

CAS 數(shù)據(jù)庫

54-31-9(CAS DataBase Reference)

EPA化學(xué)物質(zhì)信息

<a ="http:="" iaspub.epa.gov="" sor_internet="" registry="" substreg="" searchandretrieve="" advancedsearch="" search.do?search="?search=&searchCriteria(advancedCriteria)=casNumber=54-31-9&quot;" style="color: rgb(0, 51, 153); text-decoration-line: none; outline: none;" title="Benzoic acid, 5-(aminosulfonyl)-4-chloro- 2-((2-furanylmethyl)amino)- (54-31-9)">Benzoic acid, 5-(aminosulfonyl)-4-chloro- 2-((2-furanylmethyl)amino)- (54-31-9)

 

呋塞米 用途與合成方法

高效利尿藥

呋塞米又稱呋喃苯胺酸、速尿、速尿靈、利尿靈、利尿磺胺、腹安酸，是一種作用于髓袢升支髓質(zhì)部的氨磺酰類高效利尿藥，有強而短暫的利尿作用，能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷酸鹽等的排泄。主要抑制髓袢升支粗段的髓質(zhì)部及皮質(zhì)部對Na+及Cl-的重吸收，促進鈉、氯、鉀的排出和影響腎髓質(zhì)高滲透壓的形成，干擾尿液的濃縮和稀釋過程，使尿量增加。本品能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2的含量升高，有擴張血管的作用，對近曲小管、腎小球濾過也有作用，能增加腎血流量，調(diào)整腎內(nèi)血流分布，使髓質(zhì)血流量減少，表層皮質(zhì)的血流量增加，促進利尿，作用迅速強大，多用于其他利尿藥無效的病例。臨床上用于治療心性水腫、腎性水腫、肝硬化腹水、機能障礙或血管障礙所引起的周圍性水腫，并可促進上部尿道結(jié)石的排泄。靜脈給藥可治療腦水腫，在腦水腫藥物中毒時也可加速毒物的排泄。需要注意的是呋塞米利尿時，由于尿中Cl-、Na+、K+、H+排出的增加，HCO3-的排出并不增加，長期反復(fù)用藥或大量用藥可引發(fā)低鹽綜合征、低氯低鉀性堿中毒。
近年研究人員發(fā)現(xiàn)呋塞米霧化吸入有明顯平喘作用，與色甘酸鈉相同，抑制過敏介質(zhì)釋放，抑制神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿、P物質(zhì)的釋放，可能與其能抑制氯離子進入呼吸道細胞膜有關(guān)。臨床試用于運動性哮喘、抗原引起的速發(fā)型和遲發(fā)型哮喘。

藥代動力學(xué)

口服吸收率為60%～70%，進食能減慢吸收，但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43%～46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時，由于腸壁水腫，口服吸收率也下降，故在上述情況應(yīng)腸外途徑用藥。主要分布于細胞外液，分布容積平均為體重的11.4%，血漿蛋白結(jié)合率為91%～97%，幾乎均與白蛋白結(jié)合。本藥能通過胎盤屏障，并可泌入乳汁中。口服和靜脈用藥后作用開始時間分別為30～60分鐘和5分鐘，達峰時間為1～2小時和0.33～1小時。作用持續(xù)時間分別為6～8小時和2小時。T1/2b存在較大的個體差異，正常人為30～60分鐘，無尿患者延長至75～155分鐘，肝腎功能同時嚴(yán)重受損者延長至11～20小時。新生兒由于肝腎廓清能力較差，T1/2b延長至4～8小時。88%以原形經(jīng)腎臟排泄，12%經(jīng)肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多。本藥不被透析清除。

適應(yīng)癥

（1）水腫性疾病   包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾?。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。
（2）高血壓   一般不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物，但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳，尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時，本類藥物尤為適用。
（3）預(yù)防急性腎功能衰竭   用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應(yīng)用，可減少急性腎小管壞死的機會。
（4）高鉀血癥及高鈣血癥。
（5）稀釋性低鈉血癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時。
（6）抗利尿激素分泌過多癥（SIADH）。
（7）急性藥物毒物中毒   如巴比妥類藥物中毒等。

化學(xué)性質(zhì) 

白色或類白色結(jié)晶性粉末。熔點206℃。溶于丙酮，甲醇，二甲基甲酰胺，略溶于乙醇，不溶于水。無臭，幾乎無味。

用途 

該品利尿作用強而短，為強效利尿藥，用于治療心，肝，腎等疾病引起的水腫，特別是對基他利尿藥無效的病例；可用于治聞急性肺水腫，腦水腫，急性腎功能衰竭和高血壓等疾??；配合補液該品可促進毒物非泄。大鼠口服LD50為2600-2820mg/kg。

用途 

用作利尿藥

生產(chǎn)方法 

由2，4-二氯苯甲酸（見12