富馬酸氯馬斯汀為白色或類白色結(jié)晶性粉末,無臭,味微苦。富馬酸馬斯?。–lemastine Fumarate)是瑞士山道士(Sandoz)公司二十世紀六十年代開發(fā)成功的抗組胺藥。其后,在美國、日本、德國等陸續(xù)投放市場。本品是一個典型的,有代表性的第二代H1受體拮抗劑,臨床上用于治療由組胺引了的各種過敏性疾病,是目前世界上公認的的抗組胺藥之一。
本品在甲醇中微溶,在水或三氯甲烷中極微溶解。 比旋度 取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(附錄Ⅵ E),比旋度為+15°至+18°。
藥理作用
抗組胺藥
富馬酸馬斯汀片系山東省醫(yī)藥工業(yè)研究所在國內(nèi)率先研制的原四類新藥,取得新藥證書,同時獲得三年的行政保護。
經(jīng)國外四十余年的臨床實踐總結(jié)和國內(nèi)臨床驗證,富馬酸氯馬斯汀是一速效、長效、高效、安全可靠的抗組胺藥。富馬酸氯馬斯汀片在人體藥代動力學表明,本品口服吸收快,30分鐘后見效,迅速解除癥狀,1小時后血藥濃度達最高值與同類抗組胺藥如息斯敏、氯雷他定相對照,本品是見效最快的。其 抗組胺作用可持續(xù)12小時, 抗組胺作用比撲爾敏強10倍,嗜睡副作用(中樞作用)輕微。治療過敏性鼻炎總有效率為98%,治療慢性蕁麻疹蕁治愈率61.3%。氯馬斯汀不僅對嗜堿粒細胞和肺組織所釋放的組織胺有對抗作用,而且在高濃度時對細胞毒素也有一定的對抗作用,該藥對過敏性疾病具有多方面的治療作用。臨床上主要用于過敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹及其他過敏性皮炎。
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