中文名稱:多潘立酮 中文同義詞:嗎丁啉;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基]-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮;多潘立酮;島姆吡唑;哌雙咪酮;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶基]-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮;度哌酮;多帕立酮 英文名稱:Domperidone CAS號(hào): 57808-66-9 分子式:C22H24ClN5O2 分子量:425.91 EINECS號(hào):260-968-7 相關(guān)類別:消化系統(tǒng)用藥;止吐及催吐藥;原料藥;中間體;消化系統(tǒng)類;小分子抑制劑;胃動(dòng)力藥;食品添加劑 標(biāo)準(zhǔn): 企業(yè)標(biāo)準(zhǔn) 級(jí)別: 醫(yī)藥級(jí) 含量: 96% 包裝: 20公斤/塑料桶 可拆分 有效成份:多潘立酮 96% 理化性質(zhì) 外觀: 白色至微黃色粉末,味苦 熔點(diǎn): 240-244°C 儲(chǔ)存條件: 避光,陰涼處存放 溶解度: DMSO溶液: >10 mg/mL 溶解性: 幾乎不溶于水,微溶于乙醇,易溶于乳酸,能溶于枸櫞酸 穩(wěn)定性:穩(wěn)定。與強(qiáng)氧化劑不相容 藥理:本品是作用較強(qiáng)的外周性多巴胺受體拮抗劑,多潘立酮能阻斷突觸前后的DA1、DA2受體,拮抗多巴胺對(duì)腸肌層神經(jīng)叢突觸后膽堿能神經(jīng)元的抑制作用而引起胃收縮??纱龠M(jìn)上消化道的蠕動(dòng)和張力恢復(fù)正常,促進(jìn)胃排空,增加胃竇和十二指腸運(yùn)動(dòng),協(xié)調(diào)幽門的收縮,同時(shí)也能增強(qiáng)食管蠕動(dòng)和食管下端括約肌的張力。由于它對(duì)血-腦脊液屏障的滲透力差,對(duì)腦內(nèi)多巴胺受體幾乎無拮抗作用,因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用??诜笱杆傥眨?5~30min血藥濃度達(dá)高峰。除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外,在體內(nèi)其他部位均有廣泛的分布。由于存在“首過效應(yīng)”肝代謝和腸壁代謝,口服的生物利用度較低。本品的半衰期為7h,口服后24h約30%由尿排出,4日內(nèi)約60%由糞便排泄。
用途 1,強(qiáng)效外周多巴胺受體拮抗劑,有抗嘔吐和胃動(dòng)力學(xué)作用,能影響胃腸運(yùn)動(dòng),使胃腸道上部的蠕動(dòng)和張力恢復(fù)正常,促進(jìn)胃排空,增強(qiáng)胃竇和十二指腸運(yùn)動(dòng),協(xié)調(diào)幽門的收縮。用于治療消化不良,及功能性、器質(zhì)性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療所引起的惡心、嘔吐。由于其對(duì)腦內(nèi)多巴胺受體幾乎無抑制作用,因此無精神和神經(jīng)性副作用。并可用于因服用多巴胺受體激動(dòng)劑治療帕金森病所引起的惡心。 2,為抗膽堿解痙藥 3,多潘立酮是苯咪唑類化合物,具有較強(qiáng)的促胃運(yùn)動(dòng)和止吐作用,可 以加強(qiáng)食管下部括約肌張力,防止胃-食管反流,增強(qiáng)胃蠕動(dòng),促進(jìn) 胃排空,協(xié)調(diào)胃與十二指腸運(yùn)動(dòng),抑制惡心、嘔吐,并有效地防止 膽汁反流,不影響胃液分泌。本品為外周多巴胺受體拮抗劑,直接 阻斷胃腸的多巴胺受體而呈現(xiàn)促胃運(yùn)動(dòng)作用。能增強(qiáng)食道的蠕動(dòng)和 食道下端括約肌的張力。由于它對(duì)血腦屏障的滲透力差,對(duì)腦內(nèi)多 巴胺受體幾乎無拮抗作用,因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用。
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