木犀草素
【產(chǎn)品名稱】: 木犀草素
【英文名稱】: luteolin
【植物來源】:白毛夏枯草 Ajuga decumbus 青蘭 Dracocephalum integrifolium 忍冬科忍冬 Lonicera japonica Thunb.
【分子式】: C15H10O6
【分子量】: 286.24
【CAS 登錄號】: 491-70-3
【含量】: 90% 95% 98% HPLC
【性狀】：為黃色針狀結(jié)晶，熔點228-230℃。微溶于水，可溶于堿性溶液中。
【功效】：本品具有鎮(zhèn)咳和祛痰作用。前者與其抑制咳嗽中樞有關(guān)；后者與其促進呼吸道腺體分泌和使痰液中酸性粘多糖溶解有關(guān)。此外，本品還有抗炎癥作用、抗過敏作用和免疫增強作用。對金黃色葡萄球菌、肺炎雙球菌、綠膿桿菌尚有抑菌作用。用于慢性支氣管炎和其他呼吸道疾病的痰多咳嗽者。
【產(chǎn)品包裝】：紙板桶或鋁箔袋滅菌包裝（可按照客戶要求包裝）。
檢驗報告書
Certificate of Analysis
Product Name 品 名： Luteolin木犀草素
Botanical Name 植物名 Arachis hypogaea
Batch Number 批 號： 20100610
Quantity 數(shù) 量： 20kg
Date of Inspection 日 期： 2010/06/10
Analysis 分析 Specification規(guī)格 Results 結(jié)果
Assay (Luteolin) 98% 98.26%
Physical control物理指標
Appearance 性狀 Yellow Powder黃色粉末 Complies 合格
Odor 氣味 Characteristic Complies合格
Sulphated Ash 灰分 ≤2% 0.4%
Moisture 水份 ≤5 % 1.8%
Particle size 粒度 100% pass 80 mesh Complies 合格
Heavy metal 重金屬 <10ppm Complies 合格
Pesticides 農(nóng)藥殘留 Negative 無 Complies 合格
Microbiological微生物指標
Total of bacteria 細菌總數(shù) <1000/gComplies合格
Fungi 霉菌 <100/g Complies合格
Salmonella 沙門氏菌 Negative無Complies合格
Coli 大腸桿菌 Negative無 Complies合格
Storage Store in cool & dry place, Do not freeze.
keep away from strong light and heat.
Shelf life 2 years when properly stored.
木犀草素
木犀草素（luteolin）是一種天然黃酮類化合物，存在于多種植物中。具有多種藥理活性，如消炎、抗過敏、抗腫瘤、抗菌、抗病毒等，臨床主要用于止咳、祛痰、消炎、治療心血管疾病、治療“肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化癥”，SARS，肝炎等。
1簡介
木犀草素
木犀草素，多以糖苷的形式存在于多種植物中，這些植物以全葉青蘭、辣椒、野菊花、金銀花、紫蘇含量較高。具有鎮(zhèn)咳和祛痰作用。據(jù)最新研究，呼吸道癥狀咳嗽、咳痰、喘息，均與氣道慢性炎癥有關(guān)。如支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、慢性咽炎、變應性鼻炎等引起咳嗽、咳痰、喘息，均被認為與局部的炎癥浸潤有關(guān)，炎癥的存在，使得氣道的免疫應答混亂，患者常出現(xiàn)氣道反應性增高。治療的手段首先應該消除氣道的慢性炎癥浸潤。目前常用糖皮質(zhì)激素，以消除氣道炎癥。但糖皮質(zhì)激素的副作用較多，不宜長期應用。研究表明，木犀草素抑制巨噬細胞磷酸化，抑制轉(zhuǎn)錄因子NF-kB的活性，能夠抑制脂多糖（LPS）誘導的巨噬細胞產(chǎn)生細胞因子IL-6，TNF-a。后兩種細胞因子在炎癥機制中扮演非常重要的角色，是反映炎癥程度的敏感指標。木犀草素還能提高IFN-γ，降低特異性Ig-E，減少嗜酸性粒細胞的浸潤。另外，木犀草素除了抗炎、抗過敏作用以外，還具有抑制PDE、抗SARS、HIV病毒特性，其原因為抑制SARS病毒前S蛋白的活性，從而阻止其進入宿主細胞。用于治療COPD、支氣管哮喘、以及慢性咽炎、變應性鼻炎等引起的慢性咳嗽。
2基本信息
別名：黃色黃素、黃示靈
英文名稱 Luteolin
英文別名 2-(3,4-DIHYDROXYPHENYL)-5,7-DIHYDROXY-4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE; 2-(3,4-DIHYDROXY-PHENYL)-5,7-DIHYDROXY-CHROMEN-4-ONE; 3',4',5,7-TETRAHYDROXYFLAVONE,FLACITRAN,LUTEOLOL; 5,7,3',4'-TETRAHYDROXYFLAVONE; FLACITRAN; LUTEOLIN-3',7-O-DIGLUCURONIDE; LUTEOLOL; RARECHEM AB DU K001; 2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-4h-1-benzopyran-4-on; 3’,4’,5,7-tetrahydroxy-flavon; c.i.75590; c.i.naturalyellow2; cyanidenon1470; digitoflavone; luteoline; weldlake; 2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-4-benzopyrone; LUTEOLIN 98+% BY HPLC; Luteolin(PeanutShellPe)98%ByHplc
CasNo:491-70-3
化學式：C15H10O6
分子量：286.23
3物化性
密度： 1.654g/cm3
熔點： 330℃
沸點： 616.1°C at 760 mmHg
閃點： 239.5°C
蒸汽壓： 9.03E-16mmHg at 25°C
物理性狀：黃色針狀結(jié)晶，熔點328-330℃。微溶于水，具弱酸性，可溶于堿性溶液中，正常條件下穩(wěn)定。
4安全術(shù)語
S26In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎與眼睛接觸后，請立即用大量清水沖洗并征求醫(yī)生意見。
S36Wear suitable protective clothing.
穿戴適當?shù)姆雷o服。
5風險術(shù)語
R36/37/38Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統(tǒng)和皮膚。
6天然來源
木犀草素在自然界中分布廣泛，因最初是從木犀草科（Resedaceae）木犀草屬草本植物木犀草（ResedaodorataL.）的葉、莖、枝中分離出而得名，可從多種天然藥材、蔬菜果實中分離得到。目前發(fā)現(xiàn)主要存在于金銀花、菊花、荊芥、白毛夏枯草、洋薊、紫蘇屬、黃芩屬、裸花紫珠 等天然藥材中，以及芽甘藍、洋白菜、菜花、甜菜、椰菜、胡蘿卜、芹菜、甜椒、辣椒、落花生等蔬菜果實中，其它如橄欖油和紅酒等植物產(chǎn)品以及野鳳仙花、百里香草、唇形科植物全葉青蘭草、筋骨草等也含有木犀草素。
酸角果肉中不含木樨草素, 而果殼中含有木樨草素, 以前還見酸豆葉子中含有木樨草素的報道。
7提取工藝
1、藥材預處理：富含木犀草素的藥材，經(jīng)過洗滌、干燥后，粉碎成粗粉備用。
2、提取純化：藥材粉末加入甲醇、乙醇、丙酮等有機溶劑，回流提取，提取液減壓濃縮后以石油醚、環(huán)己烷等溶劑萃取脫脂，水相過弱極性的大孔吸附樹脂，用水洗滌至流出液無色后，以95%乙醇為洗脫劑洗脫，洗脫減壓濃縮、真空干燥并重結(jié)晶后得到木犀草素純品。
9藥理活性
1、抗炎
目前認為木犀草素的抗炎活性與抑制一氧化氮(NO)和其他炎性細胞因子如腫瘤壞死因子-α(TNF-α)、白細胞介素-6(IL-6)的產(chǎn)生，抑制蛋白質(zhì)絡氨酸的磷酸化以及核轉(zhuǎn)錄因子KB(NF-KB)介導的基因表達有關(guān)。
2、抗腫瘤
抗腫瘤的作用機制較多并且也較為復雜，研究表明：木犀草素可以選擇性抑制前列腺癌和乳腺癌細胞的脂肪酸合成酶活性，與其抗腫瘤細胞增長和調(diào)亡作用相關(guān)；木犀草素可以顯著降低二甲肼所致的結(jié)腸癌的發(fā)生率以及腫瘤的大小，與其可調(diào)節(jié)脂質(zhì)過氧化、抗氧化、抗增殖作用有關(guān)；木犀草素可體外劑量依賴地抑制卵巢癌細胞HO8910PM的侵襲運動能力，與其抑制基質(zhì)金屬蛋白酶-9(MMP-9)的分泌及下調(diào)細胞外信號調(diào)節(jié)激酶2(ERK2)的表達有關(guān)。
3、抗過敏
木犀草素可以抑制免疫球蛋白E(IgE)介導的人肥大細胞產(chǎn)生的變態(tài)反應遞質(zhì)，包括組胺、白三烯、前列腺素D2，以及單核巨噬細胞集落刺激因子的釋放，其作用可能與抑制Ca2+內(nèi)流和蛋白激酶C(PKC)易位活化有關(guān)。
4、抗炎癥性脫髓鞘疾病
木犀草素體外可以劑量依賴地保護少突膠質(zhì)細胞抵抗過氧化氫誘導的氧化損害，強烈抑制巨噬細胞對髓鞘的吞噬作用，顯著減少細胞活性氧簇的產(chǎn)生，減少iNOS蛋白的表達，低劑量時明顯減少巨噬細胞產(chǎn)生的NO水平。
5、抗纖維化
木犀草素可以降低肝纖維化程度，降低肝組織中羥脯氨酸(HYP)、丙二醛(MDA)的含量以及I型前膠原mRNA的表達，體外可以抑制肝星狀細胞(HSC)的增殖和膠原合成。并可改善博來霉素所致的肺纖維化組織病理學改變，降低肺重量指數(shù)，明顯降低MDA、HYP的升高，并抑制肺組織中轉(zhuǎn)化生長因子-β1（TGF-β1）mRNA的表達，體外可以抑制人胚肺纖維細胞的增殖，促進其凋亡。
6、抗生育與激素作用
木犀草素具有顯著的劑量依賴的抗著床活性，口服后能明顯增加子宮的重量、直徑、子宮內(nèi)膜的厚度以及其上皮細胞的高度，單獨應用時具有類雌激素作用，但和炔雌醇合用時卻顯示具有抗雌激素作用。
7、對血管的作用
木犀草素體內(nèi)可以抑制血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）誘導的兔角膜血管的生成；可以抑制鼠異種移植腫瘤模型的腫瘤生長和血管形成；體外可以抑制VEGF誘導的人臍靜脈血管內(nèi)皮細胞（HUVECs）的存活和增殖?？梢燥@著抑制血小板源性生長因子-BB（PDGF-BB）誘導的血管平滑肌細胞的增殖和DNA合成，可以阻滯細胞周期于G1期。可以濃度依賴地降低苯腎上腺素預收縮血管的張力，拮抗高鉀引起的血管收縮，具有動脈舒張作用，且其舒血管作用為非內(nèi)皮依賴性，其作用機制與直接抑制電壓依從性鈣通道、受體操縱性鈣通道、細胞內(nèi)鈣釋放，以及激活鉀通道有關(guān)，而與α、β受體無關(guān)。
8、其他
木犀草素可以抑制多種細菌和病毒，如金葡球菌、大腸桿菌、單純皰疹病毒、脊髓灰質(zhì)炎病毒、柯薩奇B3病毒等。能抑制艾滋病病毒HIV-1整合酶的活性，具有潛在的抗HIV的作用。木犀草素可以與嚴重急性呼吸道綜合征（SARS）冠狀病毒的s2蛋白結(jié)合，從而抑制病毒進入宿主細胞。木犀草素還具有抗杜氏利氏曼原蟲的作用，通過抑制杜氏利氏曼原蟲拓撲異構(gòu)酶Ⅰ和拓撲異構(gòu)酶Ⅱ的作用而抑制其生長。此外，木犀草素還具有免疫調(diào)節(jié)的作用等。
關(guān)鍵字： 木犀草素 luteolin 491-70-3
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