雷美替胺詳細(xì)信息
一、
中文名稱：雷美替胺
中文別名：(S)-N-[2-(1,6,7,8-四氫-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙基]丙酰胺; 雷美爾通;
英文名稱：N-[2-[(8S)-2,6,7,8-tetrahydro-1H-cyclopenta[e][1]benzofuran-8-yl]ethyl]propanamide
英文別名：UNII-901AS54I69; Rozerem; Rozerem (TN); Ramelteon; Ramelteon;
二、
CAS號(hào)：196597-26-9
分子式：C16H21NO2
分子量：259.34300
精確質(zhì)量：259.15700
PSA：38.33000
LogP：2.95850
三、
外觀與性狀：結(jié)晶固體
密度：1.119g/cm3
熔點(diǎn)：113-115oC
沸點(diǎn)：455.3oC at 760 mmHg
閃點(diǎn)：229.2oC
折射率：1.555
蒸汽壓：1.77E-08mmHg at 25°C
四、
藥動(dòng)學(xué)
本品口服后顯示較強(qiáng)的首過效應(yīng)，血清峰濃度(Cmax)和藥時(shí)曲線下面積(AUC)個(gè)體差異較大?？崭菇o藥吸收迅速，達(dá)峰濃度的中位值約為0．75(0．5～1．5)h，血漿蛋白結(jié)合率70%，對(duì)紅細(xì)胞無選擇性分布。靜脈給藥后平均表觀分布容積約為73．6L。代謝時(shí)首先被氧化成羥基或羰基的衍生物，進(jìn)而轉(zhuǎn)變成葡萄糖苷酸。本品在肝臟主要通過CYPlA2代謝，CYP2C亞族和CYP3A4也參與其代謝。本品呈單相快速消除，從尿液中可檢出其總量的84%，從糞便中可檢出4%，以原形排出體外的藥量不到0．1%。服藥后96h排泄基本完成。由于本品半衰期很短(平均約1—2．6h)，qd多劑量給藥不會(huì)導(dǎo)致體內(nèi)蓄積。與高脂餐同服時(shí)，AUC比空腹給藥高31%，Cmax降低22%，Cmax中位值約推遲45min，故應(yīng)避免與高脂餐同服。
24例63—79歲的受試者單劑量口服本品16mg，平均Cmax為11．6ng·mL～，AUC為18．7ng·h·mL一，半衰期約為2．6h。AUC和Cmax分別提高97%和86%，這主要與老年人肝藥酶的活性減弱等有關(guān)。
本品對(duì)性別、輕中度肝腎功能不全以及慢性阻塞性肺病患者等特殊人群的主要藥動(dòng)學(xué)和藥效學(xué)參數(shù)均無明顯改變，無癥狀加重表現(xiàn)。嚴(yán)重肝功不全患者因代謝障礙，Cmax，AUC和半衰期明顯高于對(duì)照組，應(yīng)禁用。
關(guān)鍵字： 雷美替胺 ；廠家；價(jià)格；原料
公司主要以化學(xué)合成原料藥、制劑、醫(yī)藥中間體、化工原料、化工防腐、香精香料、食品添加劑等多類產(chǎn)品集研發(fā)、生產(chǎn)、經(jīng)營(yíng)、銷售為一體的大型綜合性高科技企業(yè)。公司位于孝感與武漢交界的孝南區(qū)東山頭辦事處淪河船閘下游，緊鄰淪河大堤，距107國(guó)道僅10分鐘車程，其交通十分便捷。
工廠占地面積 50 畝，擬定興建的廠房將按GMP標(biāo)準(zhǔn)，廠區(qū)內(nèi)環(huán)境整潔，布局合理，擁有大、中型生產(chǎn)車間及其鋪助廠房，并配備先進(jìn)儀器設(shè)備的質(zhì)檢和研究中心。
公司主要生產(chǎn)肉桂系列產(chǎn)品、香豆素、維生素B1、食品添加劑、膠原蛋白等產(chǎn)品，其中僅肉桂系列產(chǎn)品就達(dá)100多種，其質(zhì)量及技術(shù)含量均達(dá)到國(guó)內(nèi)先進(jìn)水平。公司擁有自主進(jìn)出口權(quán)。
公司全體同仁將不懈的努