多潘立酮詳細(xì)信息
一、
中文名稱:多潘立酮 中文別名:5-氯-1-[1-[3-(2-氧代-1-苯并咪唑)丙基]4-哌啶基]苯并咪唑-2-酮; 多帕立酮; 5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基]-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮;
英文名稱:Domperidone 英文別名:6-chloro-3-[1-[3-(2-oxo-3H-benzimidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one CAS號:57808-66-9 分子式:C22H24ClN5O2 分子量:425.91100 精確質(zhì)量:425.16200 PSA:78.82000
二、
海關(guān)編碼:2933990090 WGK Germany:3 危險類別碼:R62; R63 安全說明:S26-S36 RTECS號:DE2275900 危險品標(biāo)志:Xn
三、
外觀與性狀:白色粉末 密度:1.341 g/cm3 熔點:242.5oC 穩(wěn)定性:Stable. Incompatible with strong oxidizing agents. 儲存條件:Keep tightly closed.
四、
用途 多潘立酮是苯咪唑類化合-物,具有較強的促胃運動和止吐作用,可以加強食管下部括約肌張力,防止胃-食管反流,增強胃蠕動,促進胃排空,協(xié)調(diào)胃與十二指腸運動,抑制惡心、嘔吐,并有效地防止膽汁反流,不影響胃液分泌。本品為外周多巴胺受體拮抗劑,直接阻斷胃腸的多巴胺受體而呈現(xiàn)促胃運動作用。能增強食道的蠕動和食道下端括約肌的張力。由于它對血腦屏障的滲透力差,對腦內(nèi)多巴胺受體幾乎無拮抗作用,因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用。
五、
促胃動力藥 多潘立酮是一種常用的促胃動力藥及止吐藥,大家比較熟悉它的一個名字叫嗎丁啉,它的其他別名還有丙哌雙酮、咪哌酮、氯哌酮、胃得靈、路得啉、度哌酮、哌雙咪酮、丙哌雙苯醚酮等,外觀為白色至微黃色粉末,味苦,幾乎不溶于水,微溶于乙醇,易溶于乳酸,能溶于枸櫞酸。本品是作用較強的外周性多巴胺受體拮抗劑,多潘立酮能阻斷突觸前后的DA1、DA2受體,拮抗多巴胺對腸肌層神經(jīng)叢突觸后膽堿能神經(jīng)元的抑制作用而引起胃收縮。可促進上消化道的蠕動和張力恢復(fù)正常,促進胃排空,增加胃竇和十二指腸運動,協(xié)調(diào)幽門的收縮,同時也能增強食管蠕動和食管下端括約肌的張力。由于它對血-腦脊液屏障的滲透力差,對腦內(nèi)多巴胺受體幾乎無拮抗作用,因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用??诜笱杆傥?,15~30min血藥濃度達(dá)高峰。除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外,在體內(nèi)其他部位均有廣泛的分布。由于存在“首過效應(yīng)”肝代謝和腸壁代謝,口服的生物利用度較低。本品的半衰期為7h,口服后24h約30%由尿排出,4日內(nèi)約60%由糞便排泄。
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