奧美拉唑生產(chǎn)廠家假一賠十微信聯(lián)系號(hào)130-4847-0218

價(jià)格	￥430
包裝	1kg/25KG

最小起訂量	1kg/25KG
發(fā)貨地	廣東
更新日期	2020-08-10

產(chǎn)品詳情

中文名稱:奧美拉唑生產(chǎn)廠家假一賠十微信聯(lián)系號(hào)130-4847-0218	CAS:73590-58-6
有效期: 一年	產(chǎn)地: 重慶市
保存條件: 常溫保存	純度規(guī)格: 99%

奧美拉唑
藥理作用抑制胃酸分泌藥合成路線用途不良反應(yīng) 注意事項(xiàng) 藥物相互作用 MSDS 用途與合成方法奧美拉唑價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息
中文名稱:   奧美拉唑
中文同義詞:   5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞砜}-1H-苯并咪唑;奧克;洛賽克;5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基亞砜]-3H-苯并咪唑;奧美拉唑;洛塞克;歐麥亞砜;亞砜米唑
英文名稱:   Omeprazole
英文同義詞:   1h-benzimidazole,5-methoxy-2-(((4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl)sulf;2-Chloromethyl-3,5-dinmethyl-4-methoxypyridine;5-methoxy-2-(((4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methyl)sulfinyl)benzimidazol;audazol;aulcer;belmazol;ceprandal;elgam
CAS號(hào):   73590-58-6
分子式:   C17H19N3O3S
分子量:   345.42
EINECS號(hào):   201-212-8
相關(guān)類別:   Drug bulk;Active Pharmaceutical Ingredients;Omeprazole;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;消化系統(tǒng)用藥;消化性潰瘍治療藥;藥物;ATPase;原料藥;細(xì)胞生物學(xué);Metabolite Reference Standard;Isotopically Labeled Pharmaceutical Reference Standard;OSMITROL;Other APIs;抑制胃酸分泌藥;醫(yī)藥中間體;醫(yī)藥原料;Digestive System;消化系統(tǒng)類;原料;小分子抑制劑;醫(yī)藥化工;埃索美拉唑雜質(zhì);醫(yī)藥原料藥
Mol文件:   73590-58-6.mol
奧美拉唑
奧美拉唑性質(zhì)
熔點(diǎn)    156°C
儲(chǔ)存條件    2-8°C
溶解度    H2O: 0.5 mg/mL
form    solid
color    white
Merck    6845
穩(wěn)定性   Stable, but hygroscopic and photosensitive. Incompatible with strong oxidizing agents. Store in the dark.
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)   73590-58-6(CAS DataBase Reference)
奧美拉唑用途與合成方法
藥理作用   奧美拉唑(omeprazole)是一種用于治療消化性潰瘍和胃食管反流病(GERD)等疾病的質(zhì)子泵抑制劑，能特異性地作用于胃壁細(xì)胞質(zhì)子泵所在部位，并轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式，然后通過(guò)二硫鍵與質(zhì)子泵的巰基呈不可逆結(jié)合，生成亞磺酰胺與質(zhì)子泵(H+-K+-ATP酶)的復(fù)合物，從而抑制該酶活性，使壁細(xì)胞內(nèi)的H+不能轉(zhuǎn)運(yùn)到胃腔中，阻斷胃酸分泌的最后步驟，可使胃液中的胃酸量大為減少。故本品對(duì)多種原因引起的胃酸分泌具有強(qiáng)而持久的抑制作用(如基礎(chǔ)胃酸分泌以及由組胺、五肽胃泌素及刺激迷走神經(jīng)引起的胃酸分泌，包括對(duì)H2受體阻斷藥不能抑制的由二丁基環(huán)腺苷酸引起的胃酸分泌)。這與本品對(duì)質(zhì)子泵的抑制作用具有不可逆性有一定關(guān)系，只有待新的質(zhì)子泵形成后，泌酸作用才能恢復(fù)。
奧美拉唑由瑞典AstraZeneca制藥公司研制并在1988年以商品名洛賽克在瑞典首次上市，到1992年已有65個(gè)國(guó)家和地區(qū)批準(zhǔn)和使用，1998～2000 年連續(xù)三年列全球暢銷藥物的名，2002 年其銷售額為52億美元。
抑制胃酸分泌藥   奧美拉唑是一種能夠有效抑制胃酸分泌的質(zhì)子泵抑制劑,市面上流通的商品名稱包括安胃哌唑、奧咪拉唑、亞楓咪唑、洛賽克、甲氧磺唑、沃必唑、渥米哌唑，屬于抑酸類藥物，常見(jiàn)的抑酸類藥物還包括泮托拉唑、雷貝拉唑、埃索美拉唑，作用機(jī)制是選擇性性地作用于胃粘膜壁細(xì)胞，抑制處于胃壁細(xì)胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和胞漿內(nèi)的管狀泡上的H+,K+-ATP酶的活性，從而有效地抑制胃酸的分泌，起效迅速，適用于治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎和胃泌素瘤(卓-艾綜合征)。但需要注意過(guò)度使用奧美拉唑等抑酸類藥物，可導(dǎo)致胃酸濃度降低，酸性減弱，那么進(jìn)入胃里的病菌就可能不被殺死，進(jìn)入腸道，使腸道感染病菌危險(xiǎn)加倍，那么就可能腹瀉。因胃酸降低影響消化，進(jìn)而影響腸道對(duì)鈣、鐵等微量元素及維生素的吸收，導(dǎo)致機(jī)體缺鈣，易發(fā)生骨折。
奧美拉唑結(jié)構(gòu)式
圖1為奧美拉唑結(jié)構(gòu)式。
合成路線   1）2,3,5-三甲基吡啶-N-氧化物(2)
2,3,5-三甲基吡啶、磷鎢酸加至三頸瓶中，攪拌加熱到90℃，緩慢滴加H2O2，約2h滴畢，保溫反應(yīng)。加入少量水合肼分解過(guò)量的H2O2，用二氯甲烷萃取，無(wú)水硫酸鎂干燥后過(guò)濾，濾液濃縮，得白色固體2。
2）2,3,5-三甲基-4-硝基吡啶-N-氧化物(3)
2中緩慢加入濃硫酸，攪拌加熱至90℃，滴加由濃硫酸與硝酸組成的混酸，1.5h滴畢，保溫反應(yīng)。冷卻至0℃，用乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯相倒入冰水中，加5％碳酸鈉溶液調(diào)至中性，靜置分層，有機(jī)相用無(wú)水硫酸鎂干燥，過(guò)濾，濾液濃縮至干，得淡黃色固體3。
3）2-羥甲基-3,5-二甲基-4-硝基吡啶(4)
3和冰乙酸攪拌加熱至90℃，緩慢滴加乙酐，約50min滴畢，同溫繼續(xù)反應(yīng)2h。減壓回收溶劑，剩余物冷卻至60℃，加入15％鹽酸，保溫反應(yīng)2h，加10％碳酸鈉溶液調(diào)至pH8，水層用二氯甲烷萃取，用無(wú)水硫酸鈉干燥后過(guò)濾，濾液濃縮，得白色粉末4。
4）2-氯甲基-3,5-二甲基-4-硝基吡啶鹽酸鹽(5)
4和氯仿于室溫緩慢滴加氯化亞砜，滴畢升溫至50℃攪拌反應(yīng)2h，減壓回收過(guò)量的氯化亞砜及氯仿，加入甲苯，冷卻至0℃，抽濾，濾餅用少量甲苯(10ml)洗滌，烘干，得白色粉末5。
5）5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲硫基]-1H-苯并咪唑(6)
5(20g，0.084mol)、2-巰基-5-甲氧基苯并咪唑(15.2g，0.084mol)加至250ml三頸瓶中，加入無(wú)水甲醇(100ml)，攪拌加熱至回流，緩慢加入28％甲醇鈉，加畢繼續(xù)回流反應(yīng)4h，回收溶劑，剩余物中加入水，加鹽酸調(diào)至pH8～9，用二氯甲烷萃取，無(wú)水硫酸鈉干燥后過(guò)濾，濾液濃縮，剩余物中加入丙酮，冷凍抽濾，得白色固體6。
6）奧美拉唑(1)
6和二氯甲烷用干冰冷卻至-20℃以下，緩慢滴加間氯過(guò)氧苯甲酸和二氯甲烷的混合液，約1h滴畢，-25～-20℃反應(yīng)2h，加入碳酸鈉的水溶液，攪拌0.5h，靜置分層，有機(jī)層用水洗滌，無(wú)水硫酸鎂干燥，過(guò)濾，濾液濃縮，剩余物中加入乙腈，冰箱靜置析晶，抽濾，得白色粉末狀晶體1。
奧美拉唑的合成路線
圖2為奧美拉唑的合成路線
用途   1.用于胃及十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍等。
2.用于反流性食管炎、胃泌素瘤。
3.本品注射劑還可用于：①消化道出血，如消化性潰瘍出血、吻合口潰瘍出血等，以及預(yù)防重癥疾病(如腦出血、嚴(yán)重創(chuàng)傷等)和胃手術(shù)后引起的上消化道出血。②應(yīng)激狀態(tài)時(shí)并發(fā)或由非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷。③全身麻醉或大手術(shù)后以及昏迷患者，以防止胃酸反流及吸入性肺炎。
4.與阿莫西林和克拉霉素，或與甲硝唑和克拉霉素合用，可有效殺滅幽門螺桿菌(Hp)。
有關(guān)奧美拉唑的藥理作用、合成路線、用途、注意事項(xiàng)等是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2016-01-22）
不良反應(yīng)   本品的耐受性良好，不良反應(yīng)多為輕度和可逆。
1.心血管系統(tǒng)：可見(jiàn)胸痛、心悸、心動(dòng)過(guò)速或過(guò)緩、血壓升高、外周水腫。
2.精神神經(jīng)系統(tǒng)：可見(jiàn)頭痛、頭暈、衰弱、乏力、感覺(jué)異常、抑郁、焦慮、冷漠、意識(shí)模糊、嗜睡、幻覺(jué)、激動(dòng)、失眠、神經(jīng)質(zhì)、攻擊行為、震顫、外周神經(jīng)炎等。
3.代謝及分泌系統(tǒng)：罕見(jiàn)出汗增多、低鈉血癥、男子乳腺發(fā)育。長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致維生素B12缺乏、胃泌素血癥。
4.肌肉骨骼系統(tǒng)：罕見(jiàn)關(guān)節(jié)痛、肌痛、肌力減弱。
5.泌尿生殖系統(tǒng)：可見(jiàn)鏡下膿尿、蛋白尿、血尿、尿頻、泌尿系統(tǒng)感染、間質(zhì)性腎炎、尿糖、睪丸痛。
6.胃腸道：可見(jiàn)口干、畏食、惡心、嘔吐、反酸、腹脹、腹痛、腹瀉、便秘等。罕見(jiàn)口炎、味覺(jué)失常、胃腸道念珠菌感染。有患者服用本品14日后胃內(nèi)活菌濃度明顯增多的報(bào)道(停藥后3日恢復(fù)正常)。長(zhǎng)期應(yīng)用本品患者，有報(bào)道可出現(xiàn)萎縮性胃炎。
7.肝臟：罕見(jiàn)肝炎或黃疸性肝炎、肝壞死、肝功能衰竭和肝性腦病。偶見(jiàn)輕度丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、血膽紅素升高。
8.血液系統(tǒng)：可見(jiàn)溶血性貧血。罕見(jiàn)白細(xì)胞減少、血小板減少、粒細(xì)胞缺乏癥和各類血細(xì)胞減少。
9.皮膚：可見(jiàn)皮膚潮紅、干燥。罕見(jiàn)光敏性皮炎、多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合征、毒性上皮壞死溶解、脫發(fā)。
10.過(guò)敏反應(yīng)：可見(jiàn)發(fā)熱、皮疹、蕁麻疹、瘙癢、紫斑、瘀斑、血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣、過(guò)敏性休克。
11.眼：罕見(jiàn)視物模糊。個(gè)例重癥患者接受大劑量奧美拉唑靜脈注射后出現(xiàn)不可逆性視覺(jué)損傷。
12.其他：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品可引起胃底部和胃體部主要內(nèi)分泌細(xì)胞(腸嗜鉻細(xì)胞)增生，長(zhǎng)期用藥還可發(fā)生胃部類癌。
注意事項(xiàng)   1.本品靜脈滴注給藥時(shí)禁止用除0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液以外的其他溶劑溶解或稀釋，也禁止與其他藥物配伍。
2.胃潰瘍患者使用本品時(shí)，應(yīng)排除胃癌的可能性，因本品可使患者癥狀緩解，從而延誤診斷。
3.注意足療程治療，不可因癥狀緩解而停藥。
4.本品不宜長(zhǎng)期大劑量使用(胃泌素瘤除外)，以防抑酸過(guò)度。
5.本品注射劑每40mg用專用溶劑100ml溶解后靜脈推注，推注時(shí)間為2.5～4分鐘，溶液配制后應(yīng)于2小時(shí)內(nèi)使用;或用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液100ml稀釋后靜脈滴注，滴注時(shí)間應(yīng)在20～30分鐘或更長(zhǎng)。
6.本品不影響駕駛和操作機(jī)器。
7.肝、腎功能不全者慎用。
8.FDA對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為C級(jí)。
藥物相互作用   1.甲硝唑、對(duì)Hp敏感的藥物(如阿莫西林等)與本品聯(lián)用有協(xié)同作用，可提高清除Hp的療效。
2.與克拉霉素合用時(shí)，兩者的血藥濃度都上升，可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)及胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生率。
3.本品可提高胰酶的生物利用度，增強(qiáng)其療效;兩者合用對(duì)胰腺囊性纖維化引起的頑固性脂肪瀉及小腸廣泛切除術(shù)后功能性腹瀉有較好療效。
4.本品與鈣拮抗藥合用時(shí)，兩藥體內(nèi)清除均有所減慢，但無(wú)臨床意義。
5.本品在肝臟中通過(guò)CYP2C19代謝，會(huì)延長(zhǎng)其他酶解物如地西泮、華法林(R-華法林)、苯妥英、雙香豆素、硝苯地平、安替比林、雙硫侖等的清除。
6.本品可造成低酸環(huán)境，使地高辛較少轉(zhuǎn)化為活性物，減弱其療效。使用本品期間及停藥后短時(shí)間內(nèi)應(yīng)調(diào)整地高辛劑量。
7.與三唑侖、勞拉西泮或氟西泮合用，可致步態(tài)紊亂，停用一種藥即可恢復(fù)正常。
8.本品可抑制潑尼松轉(zhuǎn)化為活性形式，減弱其藥效。
9.本品的抑酸作用可影響鐵鹽的吸收。
10.本品可使四環(huán)素、氨芐西林、酮康唑、伊曲康唑等吸收減少，血藥濃度降低，這與本品造成的胃內(nèi)堿性環(huán)境有關(guān)。
11.本品抑制胃酸使胃內(nèi)細(xì)菌總數(shù)增加，致使亞硝酸鹽轉(zhuǎn)化為致癌性亞硝酸;聯(lián)用維生素C或維生素E，可能限制亞硝酸化合物形成。
12.本品與其他抗酸藥合用無(wú)相互作用，但不宜同時(shí)服用。
13.本品可影響環(huán)孢素的血藥濃度(升高或降低)，機(jī)制不明。
14.本品與下列酶底物無(wú)代謝性相互作用，如咖啡因、非那西丁、茶堿(CYP 1A2)， S-華法林、吡羅昔康、雙氯芬酸和萘普生(CYP 2C9)，美托洛爾、普萘洛爾(CYP 2D6)，乙醇(CYP 2E1)，利多卡因、奎尼丁、雌二醇、紅霉素、布地奈德(CYP 3A)。
化學(xué)性質(zhì)    從乙腈結(jié)晶，熔點(diǎn)156℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(g/kg)：0.08，＞0.05靜脈注射；＞4，＞4口服。
用途    質(zhì)子泵抑制劑，即壁細(xì)胞內(nèi)H+-K+-ATP酶抑制劑。有強(qiáng)而持久的抑制基礎(chǔ)胃酸及食物、五肽胃酸泌素所致的胃酸分泌的作用。顯效快，可逆，且無(wú)H2受體拮抗劑誘發(fā)精神方面的副作用。用于胃及十二指腸潰瘍、反流性或糜爛性食管炎、佐-埃二氏綜合征等，對(duì)用H2受體拮抗劑無(wú)效的胃和十二指腸潰瘍也有效。
用途    奧美拉唑是一種質(zhì)子泵抑制劑，對(duì)動(dòng)物和人胃酸分泌具有很強(qiáng)的和較長(zhǎng)時(shí)間的抑制作用。臨床上用于治療消化性潰瘍、反流性食管炎、Zollinger-Ellison綜合癥、根除幽門螺桿菌（HP），取得令人滿意的療效。
用途    奧美拉唑是一種質(zhì)子泵抑制劑，對(duì)動(dòng)物和人胃酸分泌具有很強(qiáng)的和較長(zhǎng)時(shí)間的抑制作用。臨床上用于治療消化性潰瘍、反流性食管炎、Zollinger-Ellison綜合癥、根除幽門螺桿菌（HP），取得令人滿意的療效。適用于消化性潰瘍、反流性食道炎等。
生產(chǎn)方法    3，5-二甲基-2-羥甲基-4-甲氧基吡啶經(jīng)氯化，生成2-氯甲基-3，5-二甲基-4-甲氧基吡啶。
4-甲氧基1，2-苯二胺和黃原酸鉀反應(yīng)，生成2-巰基-5-甲氧基苯并咪唑，再和上面得到的吡啶衍生物反應(yīng)，生成2-[(3，5-二甲基-4-甲氧基-2-吡啶基)甲硫基]-5-甲氧基-1H-苯并咪唑，最后在氯仿中，5℃下，用間氯過(guò)苯甲酸氧化，得到奧美拉唑。粗品奧美拉唑可用乙腈重結(jié)晶。

關(guān)鍵字：奧美拉唑

公司簡(jiǎn)介

Chongqing Cypress Technology Co., Ltd

成立日期		注冊(cè)資本
員工人數(shù)		年?duì)I業(yè)額
主營(yíng)行業(yè)	中間體	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易

Chongqing Cypress Technology Co., Ltd

非會(huì)員

公司成立：暫無(wú)
注冊(cè)資本：暫無(wú)
企業(yè)類型：暫無(wú)
主營(yíng)產(chǎn)品：暫無(wú)
公司地址：Chongqing Cypress Technology Co., Ltd

進(jìn)入店鋪

詢盤

店內(nèi)推薦

普瑞巴林生產(chǎn)廠家假一賠十微信聯(lián)系號(hào)130-4847-0218

詢價(jià)

二磷酸尿苷葡萄糖二鈉鹽生產(chǎn)廠家假一賠十微信聯(lián)系號(hào)130-4847-0218

詢價(jià)

多潘立酮650/KG生產(chǎn)廠家假一賠十微信聯(lián)系號(hào)130-4847-0218

詢價(jià)