2015年11月20日，美國FDA批準Ninlaro（ixazomib）與兩款其它藥物合并用于治療既往至少接受過一種治療的多發(fā)性骨髓瘤患者。Ixazomib是一種可逆性蛋白體抑制劑。Ixazomib優(yōu)先結合和抑制胰凝乳蛋白酶-樣20S蛋白酶體的β5亞單位的活性。
　　Ixazomib在體外誘導多發(fā)性骨髓瘤細胞系的凋亡。Ixazomib對來自多種以前治療后，包括硼替佐米[bortezomib]，來那度胺，和地塞米松已復發(fā)患者的骨髓瘤細胞顯示體外細胞毒性。在多發(fā)性骨髓瘤細胞系中Ixazomib和來那度胺的聯(lián)用顯示協(xié)同的細胞毒效應。在體內，在一種小鼠多發(fā)性骨髓瘤腫瘤異種移植模型ixazomib顯示抗腫瘤活性。

此次獲批是基于一項國際、隨機、雙盲臨床試驗的結果。該試驗共納入722例多發(fā)性骨髓瘤復發(fā)患者。受試者分別接受Ninlaro+來那度胺+地塞米松和安慰劑+來那度胺+地塞米松治療。與服用安慰劑的患者相比，服用了Ninlaro的患者的無疾病惡化期更長，分別為14.7個月和20.6個月。
　　批準日期：2015年11月20日公司：武田制藥
　　Ninlaro(ixazomib)膠囊，供口服使用。