【性狀】為黃白色結(jié)晶性粉末;無奧。極易溶于水,微溶于乙醇,在氯仿或乙醚中幾乎不溶。2.87%水溶液為等滲液。
【藥理作用】為膽堿酯酶復(fù)活劑。有機(jī)磷農(nóng)藥等進(jìn)入機(jī)體后與膽堿酯酶結(jié)合,形成磷?;憠A酯酶,使其喪失水解乙酰膽堿的作用,因而導(dǎo)致乙酰膽堿蓄積,發(fā)生中毒癥狀。本品能與磷?;憠A酯酶作用,游離出膽堿酯酶,恢復(fù)其水解乙酰膽堿的作用。此外也可與有機(jī)磷酸酯類直接結(jié)合,形成無毒物自尿排出。大劑量并可通過血腦屏障,進(jìn)入腦組織,一般早期用藥效果較好,對慢性中毒則無效。
【適用癥】有機(jī)磷中毒。
【用法與用量】1.輕度中毒:肌注0.25~0.5g,必要時2小時后重復(fù)1次。 2.中度中毒:肌注0.5~0.75g。 3.重度中毒:靜注1g。
【注意事項】(1)要根據(jù)病情掌握劑量及給藥時間,用藥過程中要密切觀察病情變化及測定血液膽堿醋酶活性,以作為用藥指標(biāo)。有機(jī)磷農(nóng)藥口服中毒時,由于它在下消化道排泄較慢,因此口服患者應(yīng)用本品,至少要維持48?72小時。停藥指征以煙堿癥狀(肌顫、肌無力)消失為主,血液膽堿酯酶活性應(yīng)維持在50%?60%以上。 (2)粉針可用N S或5%、10%葡萄糖溶液溶解,不易溶解時,可振搖或加溫至40?50℃。在堿性溶液中易水解,故忌與堿性藥物配伍。 (3)在體內(nèi)迅速被分解而維持時間短(僅1.5?2小時),故根據(jù)病情必須反復(fù)靜脈給藥,不宜靜脈滴注(尤其是首次 給藥)。老年人,應(yīng)適當(dāng)減少用量和減慢滴注速度。中、重度中毒必須合用阿托品。
【規(guī)格】 注射液:0.25g(2ml)、0.5g(ml)。
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