來自 Piper lanceaefolium 和其他哥倫比亞藥用植物的黃酮類化合物對抗生素敏感和耐藥的淋病奈瑟菌菌株的抗菌活性。

淋病奈瑟菌 （NG） 感染的成功治療越來越成問題，因為這種病原體對多種抗菌藥物具有耐藥性。這一發(fā)展強調(diào)了對新的抗菌來源的需求。在目前的研究中，篩選了來自哥倫比亞傳統(tǒng)醫(yī)學中用于治療皮膚感染的 19 種植物的 21 種粗甲醇提取物對 NG 的抗菌活性。
方法和結果：
通過椎間盤敏感性測定篩選提取物。此外，使用一組包含 12 種抗生素耐藥表型的 26 種 NG 菌株測定了來自柳葉假單胞菌活性化合物的最低抑制濃度。 總的來說，71% 的粗提取物對抗生素敏感的 NG 菌株 WHO V 表現(xiàn)出抗菌活性，而 10% 的提取物抑制產(chǎn)生青霉素酶的 NG 菌株 GC1-182。Piper lanceaefolium 的粗提取物是唯一在沒有紫外線 （UV） 光激活的情況下顯示出顯著活性的提取物。初步篩選確定了該植物中具有抗菌活性的 3 種化合物：黃酮類化合物 5,7-二羥基黃烷酮（松樹醛）、2'，4'，6'-三羥基查爾酮（松樹醛酸酯）和異戊二烯化苯甲酸衍生物環(huán)草葉酸甲酯。Pinocembrin 和 Pinocembrin 查爾酮在 64 μg/mL 和 128 μg/mL 時分別抑制 100% 的 NG 組，而環(huán)葉酸甲酯在 128 μg/mL 時抑制 44% 的菌株。
結論：
這是哥倫比亞植物對 NG 抗菌活性的首次報道。2 種類黃酮 Pinocembrin 和 Pinocembrin 查爾酮對易感和耐藥 NG 菌株的活性使它們成為進一步研究的有希望的候選者。

2'，4'，6'-三羥基查耳酮作為一類新型酪氨酸酶抑制劑的合成和評價

方法和結果：
從胡椒葉中對甲醇提取物進行生物活性引導的分級分離，分離出四種新的苯甲酸衍生物 （1-4），以及他譚酸、松果霉苷和松果酸查爾酮。
結論：
柳葉酸甲酯 （3） 和松脂菌素查爾酮對白色念珠菌均表現(xiàn)出活性，在兩種情況下的最小抑制濃度值為 100 μg/mL。

新型抗誘變化合物 4-羥基泛蛋白 A 的結構分析，以及泰國香料指根 （Boesenbergia pandurata Schult.） 中黃酮類化合物對致突變雜環(huán)胺的抗誘變活性

方法和結果：
從指根 （Boesenbergia pandurata Schult.） 的新鮮根莖中分離出 6 種化合物，作為對鼠傷寒沙門氏菌 TA98 中 3-氨基-1,4-二甲基-5H-吡啶[4,3-b] 吲哚 （Trp-P-1） 的強抗誘變劑。這些化合物是2'，4'，6'-三羥基查爾酮（匹諾布林查爾酮;1）、2'，4'-二羥基-6'-甲氧基查爾酮（小豆蔻素;2）、5,7-二羥基黃烷酮（匹諾霉素;3）、5-羥基-7-甲氧基黃烷酮（匹諾斯特靈素;4）、（2,4,6-三羥基苯基）-[3'-甲基-2'-（3'-甲基-2'-烯基）-6'-苯基環(huán)己-3'-烯基]甲酮（5）和（2,6-二羥基-4-甲氧基苯基）-[3'-甲基-2'-（3'-甲基-2'-烯基）-6'-苯基環(huán)己酮-3'-烯基]甲酮（泛酮A;6）?；衔?5 是一種新型化合物 （暫定為 4-羥基泛蛋白 A），1 以前在該植物中未報道過，而 2-4 和 6 是已知的化合物。
結論：
化合物 1-6 的抗誘變 IC（50） 值分別為 5.2 +/- 0.4、5.9 +/- 0.7、6.9 +/- 0.8、5.3 +/- 1.0、12.7 +/- 0.7 和 12.1 +/- 0.8 μM。它們還同樣抑制了 3-氨基-1-甲基-5H-吡啶[4,3-b]吲哚 （Trp-P-2） 和 2-氨基-1-甲基-6-苯基咪唑[4,5-b]吡啶 （PhIP） 的致突變性。它們都強烈抑制了 Trp-P-2 的 N-羥基化。因此，化合物 1-6 的抗誘變作用主要是由于抑制了雜環(huán)胺的酶促活化第一步。

來自 Boesenbergia pandurata 的 Pinostrobin 是釀酒酵母中 Ca2+ 信號介導的細胞周期調(diào)節(jié)的抑制劑。

方法和結果：
在這項研究中，我們合成了一系列羥基查爾酮并檢查了它們的酪氨酸酶抑制活性。結果表明，2'，4'，6'-三羥基查爾酮（Pinocembrin chalcone，1）、2,2'，3,4'，6'-五羥基查爾酮（4），2'，3,4,4'，5,6'-六羥基查爾酮（5），2'，4'，6'-三羥基-3,4-二甲氧基查爾酮（9）和2,2'，4,4'，6'-五羥基查爾酮（15）相對于l-酪氨酸作為底物，對酪氨酸酶表現(xiàn)出很高的抑制作用。
結論：
通過構效關系研究，表明查爾酮骨架中的 2'，4'，6'-三羥基亞結構對抑制酪氨酸酶活性有效。而且，查耳酮 B 環(huán)上的兒茶酚結構對抑制效力不利。此外，發(fā)現(xiàn) 15 （IC（50）=1μM） 在一組 15 個羥基查耳酮中顯示出最高的活性，甚至優(yōu)于 2,2'，4,4'-四羥基查耳酮 （13， IC（50）=5μM） 和曲酸 （16， IC（50）=12μM），它們被稱為有效的酪氨酸酶抑制劑。動力學研究表明，15 是酪氨酸酶的競爭性抑制劑，K（i） 值為 3.1 μM。