瘧疾是最重要的熱帶疾病之一,主要影響生活在發(fā)展中國家的人口。瘧原蟲對以前推薦的抗瘧藥物的敏感性降低,給瘧疾控制計劃以及流行國家的國家衛(wèi)生系統帶來了越來越大的負擔。本研究旨在評價白樺酸及其衍生物白樺酸、醋酸白樺酸、白樺酸甲酯和白樺脂酸甲酯醋酸酯的抗瘧活性。方法和結果:這些物質在體外對耐氯喹的惡性瘧原蟲寄生蟲表現出抗瘧原蟲活性,IC(50) 值分別為 9.89 、 10.01 、 5.99 、 51.58 和 45.79 μM。感染伯氏瘧原蟲并用醋酸白樺脂酸治療的小鼠寄生蟲血癥呈劑量依賴性降低。結論:我們的結果表明,白樺脂酸及其衍生物化合物是開發(fā)新型抗瘧藥的候選者。
在一項研究五環(huán)三萜的化學結構與分化誘導活性之間關系的研究中,制備了幾種羽扇豆、橙烷和熊烷三萜,并檢查了它們對 B16 2F2 黑色素瘤細胞分化和生長的影響。方法和結果:本研究中使用的 11 種羽扇烷三萜作為黑色素原作用于黑色素瘤細胞,但未檢測到 oleanane 和 ursane 誘導 B16 2F2 細胞生成黑色素。羽扇形系列的 C-17 位點的差異和 C-3 位點的 OH 基團乙?;瘺]有顯著影響它們的活性。然而,上調黑色素生物合成的 ED(50) 值因羽扇豆醇 C-3 處 OH 基團的氧化而顯著降低 (1)。白樺脂酸 (11)、其甲酯 (Betulinic acid methyl ester, 12)、lup-28-al-20(29)-ene-3beta-ol (9) 和 lup-28-al-20(29)-en-3-one (10) 通過誘導細胞凋亡抑制 B16 2F2 細胞增殖。結論:這些發(fā)現表明,C-17 位點的羰基可能是這些化合物對 B16 2F2 細胞凋亡作用所必需的。
CAS號2259-06-5對應的化學物質是樺木酸甲酯(Betulinic acid methyl ester),以下是對該化學物質的詳細介紹:
英文名稱:Betulinic acid methyl ester;
CAS號:2259-06-5
分子式:C31H50O3
分子量:470.727(精確質量為470.376)
別名:甲基白樺脂酸;28-O-甲基白樺脂酸
密度:1.036g/cm3
熔點:222-223°C
沸點:523.5°C at 760 mmHg
閃點:189.5°C
折射率:1.519
蒸汽壓:3.8E-13 mmHg at 25°C
LogP值:7.1779,表明該物質較親油
極性分子表面積(PSA):46.53000
科研用途:樺木酸甲酯常用于大學實驗室、科研院所、制藥企業(yè)科研部門實驗室的含量測定、鑒別、藥理實驗以及活性篩選等。
生物活性:作為樺木酸的衍生物,樺木酸甲酯具有抗原生動物的活性,這使其在藥物研發(fā)領域具有一定的應用潛力。
儲存條件:樺木酸甲酯應在2-8°C的條件下儲存,以保持其穩(wěn)定性和活性。在儲存過程中,應保持密封并避免陽光直射。
運輸方式:在運輸過程中,應保持密封并避免劇烈震動或碰撞。冰袋運輸是常用的運輸方式之一,以確保產品在運輸過程中的穩(wěn)定性和安全性。
安全性:樺木酸甲酯具有一定的毒性,使用時需遵循相關的安全操作規(guī)程,避免直接接觸皮膚和眼睛。若不慎接觸,應立即用大量清水沖洗并尋求醫(yī)療救助。
操作規(guī)范:在進行實驗操作時,應佩戴適當的個人防護裝備,如實驗服、手套和護目鏡等。同時,應在通風良好的實驗室環(huán)境中進行操作,以避免吸入有毒氣體或蒸氣。
綜上所述,CAS號2259-06-5對應的化學物質樺木酸甲酯是一種具有潛在科研和醫(yī)藥價值的化學物質。在使用時需注意安全性和儲存條件,并遵循相關的操作規(guī)程以確保實驗的準確性和可靠性。
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王玲