Heracleum candicans Wall 的根提取物。表現(xiàn)出對(duì)線蟲(chóng) Bursaphelenchus xylophilus (Steiner et Buhrer) Nickle 和 Panagrellus redivivus (Linn.) 的拮抗活性。古迪。方法和結(jié)果:通過(guò)生物測(cè)定引導(dǎo)的分級(jí)分離,從 H. candicans 的提取物中獲得三種香豆素,并根據(jù)光譜數(shù)據(jù)確定為 8-香葉氧草素 (1) 、歐前胡素 (2) 和赫拉克素 (3)。所有三種化合物均具有對(duì)兩種測(cè)試線蟲(chóng)的殺線蟲(chóng)活性?;衔?1-3 在 72 h 時(shí)對(duì)嗜松芽孢桿菌的中位致死濃度 (LC(50)) 分別為 188.3、161.7 和 114.7 mg L(-1),對(duì)嗜松芽孢桿菌的致死濃度分別為 117.5、179.0 和 148.7 mg L(-1)。結(jié)論:這是關(guān)于傘形科具有殺線蟲(chóng)活性的物種的首次報(bào)道。
高血壓是一種非常普遍的疾病,嚴(yán)格來(lái)說(shuō)并不被視為一種疾病,但如果不加以對(duì)抗,它會(huì)逐漸導(dǎo)致所有組織受損及其功能喪失。出于這個(gè)原因,新的抗高血壓藥物的發(fā)現(xiàn)很突出,藥用植物及其衍生物對(duì)此很有價(jià)值。Casimiroa 屬(蕓香科)包括來(lái)自中美洲和墨西哥的植物;其中,Casimiroa edulis Llave et Lex.和 Casimiroa pubescens Ramirez 是最相關(guān)的物種,即使它們的藥用用途也是如此。傳統(tǒng)上,葉子和種子的煎劑作為茶服用,主要是為了降低血壓。方法和結(jié)果:本研究的目的是研究從 Casimiroa spp. 種子中分離的香豆素和類(lèi)黃酮化合物的維管活性。與 Casimiroa edulis 和 Casimiroa pubescens 提取物相比。從 Casimiroa 中分離的酚類(lèi)化合物為疝疝 (Her)、前胡素 (Imp)、8-香葉氧基索拉林 (GOP) 和 5,6,2',3',4'-五甲氧基黃酮 (PMF)。所有這些化合物都誘導(dǎo)大鼠動(dòng)脈組織上的血管舒張,盡管效果不同。為了研究前胡素表現(xiàn)出的血管舒張的細(xì)胞機(jī)制,我們使用了不同受體和酶的選擇性抑制劑,如阿托品、嘧啶、硝苯地平、L-NAME 和 DETC。在這項(xiàng)研究的下一步中,我們通過(guò) DPPH 測(cè)定評(píng)估了 Casimiroa 提取物和分離化合物的自由基清除活性??偟膩?lái)說(shuō),我們觀察到所有物質(zhì)的清除活性都以濃度依賴性方式增加。酚類(lèi)化合物突出了血管舒張和抗氧化活性的協(xié)同作用,這可能在心血管疾病的管理中非常有用。結(jié)論:在評(píng)價(jià)的化合物中,歐前胡素顯示出顯著的血管舒張活性,甚至高于乙酰膽堿,與亞硝酸鹽相似,并且還具有有用的抗自由基能力。所有這些特性都表明它對(duì)高血壓和血管病變可能的作用,即使需要體內(nèi)研究來(lái)確定實(shí)際應(yīng)用。
呋喃香豆素已被證明在體外抑制 CYP3A4,具有不同程度的效力。方法和結(jié)果:在這項(xiàng)研究中,我們報(bào)道了一系列基于天然衍生物 8-香葉氧基補(bǔ)骨脂素的新型呋喃香豆素的作用,該衍生物已被證明是比其 5 位取代的佛手柑素更有效的 CYP3A4 抑制劑。使用睪酮作為標(biāo)志物底物,設(shè)計(jì)、合成并測(cè)試化合物抑制人肝微粒體中 CYP3A4 活性的能力。發(fā)現(xiàn)飽和酚類(lèi)和不飽和酚類(lèi)呋喃香豆素衍生物均無(wú)活性。然而,8-烷基氧基-呋喃香豆素類(lèi)似物以劑量依賴性方式抑制 CYP3A4 活性,IC(50) 值范圍為 0.78+/-0.11 至 3.93+/-0.53 μM。結(jié)論:還原的呋喃衍生物二氫-8-香葉氧索拉林的抑制效力降低了 4 倍,表明呋喃部分在這些化合物與 CYP3A4 之間的相互作用中發(fā)揮作用。
本研究證明可以評(píng)估天然存在的香豆素 (NOC),包括簡(jiǎn)單香豆素、呋喃香豆素和吡喃香豆素對(duì)抑制β-分泌酶 (BACE1) 活性的影響。方法和結(jié)果:在檢查的 41 個(gè) NOCs 中,一些呋喃香豆素抑制 BACE1 活性,但簡(jiǎn)單的香豆素和吡喃香豆素沒(méi)有影響。最有效的抑制劑是 5-香葉氧基-8-甲氧基補(bǔ)骨脂素 (31),其 IC(50) 值為 9.9 μM。其他呋喃香豆素衍生物,例如 8-香葉氧基-5-甲氧基補(bǔ)骨脂素 (35)、8-香葉氧基補(bǔ)骨脂素 (24) 和佛手柑素 (18) 抑制 BACE1 活性,IC(50) 值為 <25.0 μM。結(jié)論:Dixon 圖和 Cornish-Bowden 圖對(duì)抑制機(jī)制的分析顯示,化合物 18 、 31 和 35 是混合型抑制劑。香豆素 24 抑制 BACE1 的動(dòng)力學(xué)是非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。
CAS號(hào)7437-55-0對(duì)應(yīng)的化學(xué)品是8-香葉草氧基補(bǔ)骨脂素,以下是對(duì)該化學(xué)品的詳細(xì)介紹:
英文名稱(chēng):8-Geranyloxypsoralen
別名:包括8-牛狼醇基補(bǔ)骨脂素、XANTHOTOXOL GERANYL ETHER等多個(gè)別名
CAS登錄號(hào):7437-55-0
分子式:C21H22O4
分子量:338.397(或338.39698,根據(jù)計(jì)算精度略有差異)
外觀性狀:晶體
密度:1.153±0.06 g/cm3(Predicted)或1.2±0.1 g/cm3
熔點(diǎn):53-54°C(有資料未給出具體熔點(diǎn))
沸點(diǎn):503.7±50.0°C at 760 mmHg
閃點(diǎn):258.4±30.1°C
折射率:1.583
蒸汽壓:0.0±1.3 mmHg at 25°C
LogP:5.850(est)
PSA:52.58000
溶解性:溶于乙腈和氯仿
用途:8-香葉草氧基補(bǔ)骨脂素是從葡萄柚中分離出的一種呋喃香豆素,主要用于科研領(lǐng)域,如含量測(cè)定、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)等。
生物活性:能作為P450 3A4(CYP3A4)的有效抑制劑,其IC50值為3.93 μM。
危險(xiǎn)性符號(hào):GHS07
警示詞:警告
危險(xiǎn)性描述:H302-H317
防范說(shuō)明:P280
危險(xiǎn)品標(biāo)志:Xn
危險(xiǎn)類(lèi)別碼:22-43
安全說(shuō)明:36-37
儲(chǔ)存條件:應(yīng)在2-8°C下密封、干燥、避光儲(chǔ)存
綜上所述,CAS號(hào)7437-55-0代表的化學(xué)品8-香葉草氧基補(bǔ)骨脂素具有特定的物理化學(xué)性質(zhì)和生物活性,在儲(chǔ)存和使用時(shí)需要遵循相應(yīng)的條件。
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王玲