來自 Ficus microcarpa 氣生根的細(xì)胞毒性三萜。

方法和結(jié)果：
六種三萜，3β-乙酰氧基-12,19-二氧基-13（18）-烯基 （1），3β-乙酰氧基-19（29）-蒲草酮-20α-醇 （2），3β-乙酰氧基-21α，22α-環(huán)氧蒲-20α-醇 （3），3,22-二氧代-20-蒲草烯 （4），3β-乙酰氧基-11α，12α-環(huán)氧-16-氧代-14-蒲草烯 （5），3β-乙酰氧基-25-甲氧基烷-8,23-二烯 （6） 以及九種已知的三萜烯，3β-乙酰氧基-11α，12α-環(huán)氧-14-蒲草烯 （7），從榕樹的氣生根中分離出 3β-乙酰氧基-25-羥基羊毛甾-8,23-二烯 （8）、羊油膈酸 （9）、乙酰白樺酸 （10）、白樺酸 （11）、乙酰熊果酸 （12）、熊果酸 （13）、熊果酸 （14） 和 3-氧雜瓈-28-酸 （15），并通過光譜方法闡明其結(jié)構(gòu)。使用 HONE-1 鼻咽癌、KB 口腔表皮樣癌和 HT29 結(jié)直腸癌細(xì)胞三種人類癌細(xì)胞系研究了這些三萜類藥物的體外細(xì)胞毒效能。
結(jié)論：
在 C-28 位點(diǎn)具有羧酸官能團(tuán)的化合物 8 和五環(huán)三萜 9-15 對(duì)上述細(xì)胞系表現(xiàn)出顯著的細(xì)胞毒活性，IC50 值在 4.0-9.4 μM 范圍內(nèi)。

在鼠傷寒沙門氏菌 TA1535/pSK1002 Umu 試驗(yàn)中，來自鉤花菖蒲的三萜類化合物抑制誘變雜環(huán)胺 Trp-P-1 的 SOS 誘導(dǎo)活性。

方法和結(jié)果：
鉤花草原甲醇提取物對(duì)鼠傷寒沙門氏菌 TA1535/pSK1002 中 SOS 反應(yīng)的 umu 基因表達(dá)具有抑制作用，對(duì)需要肝臟代謝酶的誘變?cè)?3-氨基-1,4-二甲基-5H-吡啶[4,3b]吲哚 （Trp-P-1） 的表達(dá)。分別用己烷、CH2Cl2、BuOH 和水重提 U 屬 U 的甲醇提取物。CH2Cl2 提取物顯示出抑制作用。通過 SiO2 柱層析分離 CH2Cl2 提取物中的抑制性化合物 1?；衔?1 通過 IR、電子電離 EI-MS 和 NMR 波譜鑒定為熊果酸。在 umu 試驗(yàn)中測(cè)定熊果酸 （1） 及其衍生物熊果酸甲酯 （1M）、乙酰熊果酸 （1A） 和乙酰乙基乙酯 （1MA） 的抑制作用。
結(jié)論：
這些化合物在 0.4 μmol/mL 濃度下分別抑制了 61.3 、 37.7 、 71.5 和 37.8% 的 Trp-P-1 誘導(dǎo)的 SOS 反應(yīng)。化合物 1 和 1A 的 ID50 值分別為 0.17 和 0.20 μmol/mL。此外，這些化合物用活化的 Trp-P-1 進(jìn)行測(cè)定。與 Trp-P-1 相比，對(duì)活化的 Trp-P-1 的抑制作用降低。

一些祖魯藥用植物和一些從中分離的三萜的抗瘧原蟲活性。

Mimusops caffra E. Mey.ex A.DC 和 Mimusops obtusifolia Lam（均為 Sapotaceae 家族的成員）和 Hypoxis colchicifolia Bak（Hypoxidaceae 科）被祖魯蘭的傳統(tǒng)治療師用來控制瘧疾。
方法和結(jié)果：
對(duì)粗提取物和從植物中分離的一些三萜的抗瘧原蟲研究顯示對(duì)惡性瘧原蟲 （D10） 氯喹敏感 （CQS） 菌株有活性。在粗提取物中，M. caffra 的葉子表現(xiàn)出最高的活性，IC?? 為 2.14 μg/mL。與從鈍葉芋莖皮中分離的蒲公英醇 （2） 和薩瓦米丁 （3） 相比，從 M. caffra 葉中分離的五環(huán)三葉萜類熊果酸 （1） 是最活躍的化合物 （IC?? 6.8 μg/mL） （IC?? > 100）。熊果酸 （1） 的化學(xué)修飾為 3β-乙酰熊果酸 （4） 大大增強(qiáng)了其抗瘧原蟲活性。在小鼠體內(nèi)研究中，化合物 4 將針對(duì)伯氏瘧原蟲的寄生蟲血癥降低了 94.01%。
結(jié)論：
3β-乙酰熊果酸 （IC??） 對(duì)兩種人細(xì)胞系 （HEK293 和 HepG2） 的細(xì)胞毒性分別為 366.00 μg/mL 和 566.09 μg/mL。結(jié)果驗(yàn)證了這些植物在民間醫(yī)學(xué)中的用途。