越來越多的證據(jù)繼續(xù)支持氧化/亞硝化應(yīng)激和炎癥參與許多疾病的發(fā)病機制。具有抗氧化活性和抗炎活性的植物成分可能為開發(fā)抗炎劑提供更好的機會。方法和結(jié)果:有鑒于此,我們通過體外活性對脂多糖誘導(dǎo)的 RAW 264.7 細胞中一氧化氮 (NO) 的產(chǎn)生,以及對 1,1-二苯基-2-三硝基苯肼、2,2'-聯(lián)氮-雙-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸、NO 和過氧亞硝酸鹽的體外清除活性,評估了當(dāng)歸全株甲醇提取物及其溶劑可溶性組分的抗氧化和抗炎活性。在測試餾分中,乙酸乙酯餾分被發(fā)現(xiàn)是最活躍的抗氧化餾分,具有顯著的抗炎作用。從活性乙酸乙酯餾分中分離出四種香豆素衍生物,由結(jié)霉素、結(jié)霉烯烴、傘形酮和傘形酮-6-羧酸以及酚類化合物香草酸組成。其中,傘形酮 6-羧酸和香草酸是首次從該植物中分離出來的。在所有抗氧化測定中,香草酸在分離的化合物中顯示出最高的抗氧化潛力,其次是傘形酮 6-羧酸。在抗炎試驗中,傘形酮 6-羧酸對 RAW 264.7 細胞中脂多糖誘導(dǎo)的 NO 產(chǎn)生表現(xiàn)出最高的抑制活性,IC(50) 值為 72.98 μg/mL。結(jié)論:因此,本研究揭示了 A. decursiva 全株及其成分(主要是傘形酮 6-羧酸)的潛在抗氧化和抗炎活性,可用于開發(fā)氧化應(yīng)激相關(guān)炎癥性疾病的治療和預(yù)防劑。
研究了 6 種香豆素的刺激性和細胞毒性潛力,首次從當(dāng)歸根中分離出來,鑒定為 5,6,7-三甲氧基香豆素、6-甲氧基-7,8-亞甲二氧香豆素、佛手柑烯、decursinol angelate、decursin 和 Nodakenetin。方法和結(jié)果:通過開耳試驗探索刺激潛力,評估急性后 ID(50)和慢性影響后通過 IU (刺激單位) 評估,而通過它們的 LC (50) 探索細胞毒能力,使用鹽水蝦 (鹵蟲鹽藻) 幼蟲 (無節(jié)幼體)。與陽性對照秋水仙堿相比,所有香豆素對小鼠耳朵的刺激性都表現(xiàn)出明確的刺激性,與陽性對照秋水仙堿相比,所有香豆素對鹽水蝦幼蟲的細胞毒反應(yīng)都表現(xiàn)出明確的刺激性。Decursinol angelate 和 decursin 是最具效力和持久性的刺激性化合物,ID(50) 最小,其反應(yīng)持續(xù)了 48 h。6-甲氧基-7,8-亞甲二氧基香豆素和佛手柑酯表現(xiàn)出中等刺激反應(yīng),而 5,6,7-三甲氧基香豆素和 Nodakenetin 對小鼠耳朵的刺激性最小,持續(xù)時間最短。decursin 和 decursinol angelate 似乎也是比其他香豆素更強的細胞毒性藥物。結(jié)論:5,6,7-三甲氧基香豆素表現(xiàn)出中等細胞毒性行為,而其他 3 種香豆素,即 6-甲氧基-7,8-亞甲二氧香豆素、佛手柑素和 Nodakenetin 對鹽水蝦幼蟲表現(xiàn)出最小的細胞毒能力。
研究了大鼠肝微粒體對 Nodakenetin (NANI) 的體外生物轉(zhuǎn)化。方法和結(jié)果:苯巴比妥預(yù)處理大鼠的肝微粒體產(chǎn)生兩種主要極性代謝物,并通過反相高效液相色譜 (RP-HPLC) 分析檢測。根據(jù) (1)H-NMR、MS 和旋光度分析,將兩種代謝物的化學(xué)結(jié)構(gòu)分別確定為 3'(R)-羥基-諾達酮-3'-醇和 3'(S)-羥基-諾達酮-3'-醇。后者是一種新化合物。已經(jīng)開發(fā)了一種靈敏、選擇性和簡單的 RP-HPLC 方法,用于同時測定大鼠肝臟微粒體中的 NANI 及其兩種主要代謝物。色譜條件包括 C(18) 色譜柱、含 MeOH-H(2)O (40 : 60, v/v) 的流動相、總運行時間為 40 分鐘以及 330 nm 處的紫外吸光度檢測。在大鼠熱滅活肝臟微粒體上清液中,代謝物 I 、 代謝物 II 和 NANI 的檢測下限和定量下限分別為 5.0 、 2.0 、 10.0 ng/mL 和 20.0 、 5.0 、 50.0 ng/mL,其校準(zhǔn)曲線在 50-400 、 20-120 和 150-24000 ng/mL 濃度范圍內(nèi)呈線性。結(jié)論:結(jié)果為進一步評價 NINI 的藥代動力學(xué)和臨床療效提供了堅實的基礎(chǔ)。
方法和結(jié)果:記錄和分析了從 Heracleum candolleaum 種子中提取的 Nodakenetin angelate (C19H20O5) 的近紅外傅里葉變換拉曼和傅里葉變換紅外光譜。這種植物的根提取物用作抗關(guān)節(jié)炎和神經(jīng)補品。采用 6-31G 基集進行 Ab initio SCF Hartree-Fock 計算,用于幾何優(yōu)化,以預(yù)測 IR 和拉曼光譜活動以及波數(shù)計算。最初使用 AM1 計算優(yōu)化的參數(shù)用作 ab initio 計算的輸入。結(jié)論:計算結(jié)果用于解釋振動頻譜。還提供了重要的熱力學(xué)參數(shù)。在拉曼光譜中確定了酯和內(nèi)酯羰基振動分別產(chǎn)生的 1712 cm-1 處的強帶和 1731 cm-1 處的中等強度帶。
紫花前胡苷元,其英文名稱為Nodakenitin,CAS號為495-32-9,以下是對該化合物的詳細介紹:
分子式:C14H14O4
分子量:246.26(也有資料給出為246.259,兩者相差甚微,可能是由于計算精度或四舍五入導(dǎo)致的)
外觀:白色粉末
熔點:186.5~187°C(在特定溶劑苯中測定)
沸點:434.0±45.0°C
密度:約為1.334±0.06 g/cm3(在20°C條件下測定)或1.3±0.1 g/cm3(不同來源的數(shù)據(jù)可能略有差異)
閃點:168.0±22.2°C
儲存條件:2~8°C,需干燥、避光、密封保存
紫花前胡苷元可從植物Angelica decursiva(前胡)中分離得到。這是一種傳統(tǒng)的中藥材,具有多種藥理活性。
抗氧化活性:紫花前胡苷元具有顯著的抗氧化作用,能夠清除自由基,保護細胞免受氧化損傷。
抗炎活性:該化合物還表現(xiàn)出抗炎活性,可用于緩解炎癥反應(yīng)和減輕組織損傷。
其他活性:研究表明,紫花前胡苷元還可能具有抗關(guān)節(jié)炎和神經(jīng)強化的作用。然而,這些活性的具體機制和臨床應(yīng)用仍需進一步研究。
含量測定與鑒別:紫花前胡苷元可作為標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌?,用于中藥材、中藥制劑或相關(guān)化學(xué)品的含量測定和鑒別。
藥理實驗與活性篩選:在藥理學(xué)研究中,該化合物可用于活性篩選和藥效評價,為新藥研發(fā)提供候選化合物。
在使用紫花前胡苷元時,應(yīng)嚴格遵守相關(guān)的安全操作規(guī)程和法律法規(guī)。
避免與皮膚、眼睛等直接接觸,若不慎接觸,應(yīng)立即用大量清水沖洗并尋求醫(yī)療救助。
儲存時應(yīng)確保環(huán)境干燥、避光、密封,以防變質(zhì)或失效。
綜上所述,紫花前胡苷元是一種具有多種藥理活性的化合物,在中藥材、中藥制劑及藥理學(xué)研究中具有廣泛應(yīng)用前景。然而,其具體的藥理機制和臨床應(yīng)用仍需進一步深入研究和探索。
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王玲