酯蟾毒配基，蟾力蘇，465-39-4，自制中藥標準品對照品;科研實驗;HPLC≥98%

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包裝	5mg	100mg	500mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	湖北
更新日期	2025-04-08

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產品詳情

中文名稱:酯蟾毒配基，蟾力蘇	英文名稱:Resibufogenin
CAS:465-39-4	品牌: 萃園
產地: 湖北	保存條件: 2-8℃冷藏、干燥、密封、避光
純度規(guī)格: HPLC>=98%	產品類別: 類固醇
提取來源: Hordeum vulgare L

酯蟾毒配基的化學性質

CAS 編號	465-39-4	SDF 系列	下載 SDF
PubChem 編號	10063	外觀	白色粉末
公式	C24H32O4	M.Wt	384.51
化合物類型	類固醇	存儲	在 -20°C 下干燥
同義詞	Bufogenin;Recibufogenin （雷布福苷元）
溶解度	DMSO：100 毫克/毫升（260.07 mM;需要超聲波）
一般提示	為了獲得更高的溶解度，請在 37 °C 下加熱試管，并在超聲波浴中搖晃一會兒。儲備液可在 -20°C 以下儲存數月。我們建議您在同一天準備并使用該解決方案。但是，如果測試計劃需要，可以提前制備儲備液，并且儲備液必須密封并儲存在 -20°C 以下。一般來說，儲備溶液可以保存幾個月。使用前，我們建議您將樣品瓶在室溫下放置至少一個小時，然后再打開。
關于打包	1. 產品包裝在運輸過程中可能會顛倒，導致高純度化合物粘附在小瓶的頸部或瓶蓋上。從包裝中取出 vail 并輕輕搖晃，直到化合物落到樣品瓶底部。 2. 對于液體產品，請以 500xg 離心，以將液體收集到樣品瓶底部。 3. 實驗過程中盡量避免丟失或污染。
運輸條件	根據客戶要求包裝（5mg、10mg、20mg 等）

酯蟾毒配基的來源

Bufo bufo gargarizans Cantor

酯蟾毒配基的生物活性

描述

酯蟾毒配基是一種從中藥 ChanSu 中分離的細胞毒性類固醇，它通過 GSK-3β 激活引起的細胞周期蛋白 D1 的降解表現出對癌細胞的抗增殖作用。Resibufogenin 可抑制整流鉀電流（I K ）和瞬時鉀電流（I A ），對中樞神經系統(tǒng)有病理作用。Resibufogenin 在人類子癇前期大鼠模型中糾正高血壓，它不僅可以防止高血壓和蛋白尿的出現，還可以防止宮內生長受限的發(fā)展。

體內

大鼠 resibufogenin 的 I 期代謝物的分離和鑒定。

1. Resibufogenin （1）是中藥 Chan Su 的主要蟒二烯內酯，具有廣泛的藥理活性。在本研究中，通過鑒定大鼠膽汁中排泄的 Resibufogenin 的代謝物來研究雄性 Sprague-Dawley 大鼠中 1 的代謝。
方法和結果：
2.口服 60 mg/kg Resibufagenin 后，從大鼠膽汁中分離出 9 種代謝物，其結構鑒定為 3-酮-Resibufogenin （2）、3-epi-Resibufogenin （3）、5β-羥基-3-epi-Resibufogenin （4）、1α、5β-二羥基-3-epi-Resibufogenin （5）、3α、5β、14α、15β-四羥基-bufa-20， 22-二烯內酯（6）、3α、14α、15β-三羥基-bufa-20、22-二烯內酯（7）、3-epi-5β-羥基-bufalin （8）、 12α，16β-二羥基-3-epi-Resibufogenin （9）和 5β，16β-二羥基-3-epi-Resibufogenin （10），基于包括 2D-NMR 技術在內的廣泛光譜方法。首次描述體內 1 的代謝物，代謝物 5-7 和 9-10 是新穎的。
結論：
3.基于這些鑒定的代謝物，已經提出了大鼠 1 的可能代謝途徑。這是對 Resibufogenin 的 I 期代謝物的首次系統(tǒng)研究。

Resibufogenin 在綜合征的動物模型中預防子癇前期的表現。

我們開發(fā)了一種子癇前期大鼠模型，該模型基于過度的容量擴張，包括高血壓、蛋白尿和宮內生長受限。在該模型中，Na + / K + ATP酶的循環(huán)類固醇抑制劑marinobufagenin的尿液排泄在高血壓和蛋白尿的發(fā)展之前增加。Marinobufagenin 的類似物 Resibufogenin 成功治療高血壓和蛋白尿。
方法和結果：
我們在這種模型中的妊娠早期，在綜合征發(fā)展之前給予 Resibufogenin。我們發(fā)現 Resibufogenin 不僅可以防止高血壓和蛋白尿的出現，還可以防止宮內生長受限的發(fā)展。
結論：
這些結果可能與人類狀況相關。

酯蟾毒配基的方案

激酶檢測

大鼠海馬神經元原代培養(yǎng)物中電壓門控鉀通道的影響。

再生素 I 期代謝的表征和代謝對其抗腫瘤活性和毒性的評估。

酯蟾毒配基（RB）是中藥 Chansu 的主要活性化合物之一，在腫瘤學中顯示出作為化療藥物的巨大潛力。然而，它是一種類似地高辛的化合物，也表現出極強的心臟毒性作用。本研究旨在表征 RB 在人體中的代謝行為，并評估代謝對其生物活性和毒性的影響。系統(tǒng)表征人肝微粒體中的 I 期代謝特征，通過液相色譜-質譜和核磁成像技術鑒定主要代謝物為 marinobufagenin （5β-羥基Resibufogenin，5-HRB）。
方法和結果：
細胞色素 P450 （P450）反應表型和使用 P450 選擇性化學抑制劑的抑制試驗均表明，CYP3A4 主要參與 RB 5β-羥基化，選擇性遠高于 CYP3A5。動力學表征表明，人肝微粒體和人重組 CYP3A4 中的 RB 5β-羥基化服從雙相動力學，并顯示出相似的表觀動力學參數。此外，5-HRB 可通過促進凋亡體組裝和 caspase 激活，顯著誘導 A549 和 H1299 細胞生長抑制和凋亡。同時，5-HRB 對人胚胎肺成纖維細胞的細胞毒性非常弱，小鼠對急性毒性的耐受性更強。
結論：
綜上所述，CYP3A4 主要介導 5β-羥基化，被發(fā)現是 RB 在人肝臟中的主要代謝途徑，而其主要代謝物（5-HRB）表現出優(yōu)于其母體化合物 RB 的藥物相似性。我們的研究結果為人類 RB 代謝研究奠定了堅實的基礎，并鼓勵進一步研究 RB 的生物活性代謝物。

向外延遲整流鉀通道和向外瞬時鉀通道在維持海馬神經元的興奮性中具有多種重要作用。本研究調查了兩種蟾二烯內酯 Resibufogenin （RBG）和 Cinobufagin （CBG）對大鼠海馬神經元向外延遲整流鉀電流（IK）和向外瞬時鉀電流（IA）的影響。
方法和結果：
RBG 和 CBG 具有相似的結構，均是從蟾蜍皮膚的毒腺中分離出來的。RBG 同時抑制 IK 和 IA，而 CBG 抑制 IK 對 IA 沒有明顯影響。此外，在 1 μM 濃度下，RBG 和 CBG 都可以改變 IK 的一些通道動力學和門控特性，例如穩(wěn)態(tài)激活和失活曲線、開放概率和時間常數。
結論：
這些發(fā)現表明 IK 可能是蟾二烯內酯的靶點，這可能解釋了蟾二烯內酯對中樞神經系統(tǒng)的病理影響機制。

動物研究

Resibufogenin 糾正人子癇前期大鼠模型中的高血壓。

子癇前期發(fā)病機制的研究因動物模型相對缺乏而受到阻礙。
方法和結果：
我們開發(fā)了一種子癇前期大鼠模型，其中 Na/K ATP 酶循環(huán)抑制劑 marinobufagenin （MBG）的排泄升高。這些動物會出現高血壓、蛋白尿和宮內生長受限。MBG 的同系物 Resibufogenin （RBG）的給藥可將這些動物的血壓降低至正常水平，就像給予因 MBG 而導致高血壓的懷孕動物時的情況一樣。MBG 和 RBG 對 Na/K ATP 酶抑制的研究表明，這些藥物與酶抑制劑同樣有效。

制備酯蟾毒配基的儲備液

	1 毫克	5 毫克	10 毫克	20 毫克	25 毫克
1 毫米	2.6007 毫升	13.0036 毫升	26.0071 毫升	52.0143 毫升	65.0178 毫升
5 毫米	0.5201 毫升	2.6007 毫升	5.2014 毫升	10.4029 毫升	13.0036 毫升
10 毫米	0.2601 毫升	1.3004 毫升	2.6007 毫升	5.2014 毫升	6.5018 毫升
50 毫米	0.052 毫升	0.2601 毫升	0.5201 毫升	1.0403 毫升	1.3004 毫升
100 毫米	0.026 毫升	0.13 毫升	0.2601 毫升	0.5201 毫升	0.6502 毫升
*注意：如果你正在實驗過程中，有必要制作樣品的稀釋比例。上述稀釋數據僅供參考。通常，它可以變得更好在較低濃度內的溶解度。

CAS號465-39-4對應的化學物質是酯蟾毒配基，以下是對該物質的詳細介紹：

一、基本信息

中文名：酯蟾毒配基
英文名：Resibufogenin
別名：蟾力蘇、布福吉寧、5b-Bufa-20,22-dienolide, 14,15b-epoxy-3b-hydroxy-(6CI,7CI,8CI)；14,15b-Epoxy-3b-hydroxy-5b-bufa-20,22-dienolide；3b-Hydroxy-14,15b-epoxy-5b-bufa-20,22-dienolide；Bufogenin；NSC 90783；Recibufogenin；Resi等
分子式：C24H32O4
分子量：384.51
CAS登錄號：465-39-4

二、物理性質

外觀：白色結晶
熔點：113~140℃
旋光度：-15°（氯仿）
溶解性：溶于氯仿、甲醇、DMSO等有機溶劑，不溶于水

三、化學性質

酯蟾毒配基具有一定的化學穩(wěn)定性，在常溫常壓下穩(wěn)定存在。同時，它也具有一些特定的化學反應性，可以在特定的條件下參與化學反應。

四、用途

含量測定：酯蟾毒配基可以作為含量測定的標準品，用于藥物或相關產品的質量控制。
鑒定：在化學或生物學研究中，酯蟾毒配基可以作為鑒定特定化合物或生物活性的指標。
藥理實驗：酯蟾毒配基具有藥理活性，可以用于藥理實驗，研究其生物效應和作用機制。

五、提取來源

酯蟾毒配基主要從蟾蜍科動物如中華大蟾蜍的干燥分泌物中提取得到。

六、貯存條件

酯蟾毒配基應在4℃冷藏、密封、避光保存，以確保其穩(wěn)定性和活性。同時，也需要注意避免與強氧化劑或還原劑接觸，以免發(fā)生化學反應導致變質。

綜上所述，CAS號465-39-4對應的化學物質酯蟾毒配基是一種具有廣泛應用價值的化合物，在醫(yī)藥、化學研究等領域發(fā)揮著重要作用。

關鍵字：酯蟾毒配基，蟾力蘇;465-39-4;自制中藥標準品對照品;科研實驗，HPLC≥98%;現貨供應;

公司簡介

湖北萃園生物科技有限公司是一家集研發(fā)、生產、銷售于一體的國際性高技術企業(yè)，主要從事高純度中藥化學成分、中藥對照品、高品質提取物、天然產物中間體以及藥物雜質等的生產、定制和生產工藝開發(fā)。專注于天然產物在醫(yī)藥，食品，日化等大健康領域的開發(fā)和應用以及中藥物質基礎研究和中藥質量標準國際化；服務于全球科研機構、高校和各種終端客戶。經過幾年的艱苦摸索和奮斗創(chuàng)新，萃園生物已在對照品和植化產品市場站穩(wěn)腳跟并逐年擴大市場份額。公司本著專業(yè)誠信，互利雙贏的原則與廣大客戶和同行真誠合作。憑著優(yōu)異的品質和良好的服務，目前我們的客戶已遍布全球多個國家和地區(qū)。是多家大公司的穩(wěn)定供應商；在草藥質量標準和標準品研究及供應方面建立了良好的合作關系。我們致力于為客戶提供專業(yè)優(yōu)質的服務，高質量的產品和有競爭力的價格。我們的宗旨：誠信、優(yōu)質、專業(yè)、高效。我們的特色服務如下： 1. 中藥化學成分及對照品（標準品）的定制研發(fā)和生產 2. 中藥化學成分的工業(yè)化高效分離及分離純化工藝解決方案 3. 新藥研發(fā)用天然產物中間體及其衍生物，藥物雜質的定制分離 4. 新藥篩選用中藥化學成分化合物庫（為藥理學研究，抑制劑，生物活性篩選等提供超過2200種中藥成分的化合物實體庫）

成立日期	2023-03-29 （3年）	注冊資本	伍佰萬圓人民幣
員工人數	10-50人	年營業(yè)額	￥ 300萬-500萬
主營行業(yè)	中間體,天然產物,醫(yī)藥中間體,中草藥提取物,技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

湖北萃園生物科技有限公司

VIP 1年

公司成立：3年
注冊資本：伍佰萬圓人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：中藥標準品，對照品
公司地址：湖北省武漢市武漢經濟開發(fā)區(qū)車城南路民營科技園研發(fā)樓三樓301室

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