左乙拉西坦（Levetiracetam，LEV）為吡拉西坦衍生物，是一種新型抗癲癇藥物，于1999年經(jīng)美國FDA批準(zhǔn)，最初用于成人部分性癲癇發(fā)作，2005年其口服片劑和溶液劑被批準(zhǔn)用于4歲及以上兒童部分性發(fā)作的輔助治療。左乙拉西坦對由點燃和化學(xué)誘發(fā)的廣間性發(fā)作動物模型非常有效，確切的抗癲癇機制尚不明，但與傳統(tǒng)抗癲癇藥物作用于離子通道或興奮抑制性神經(jīng)遞質(zhì)系統(tǒng)不同，在治療濃度時并不影響裁基丁酸能和谷氨酸能神經(jīng)元介導(dǎo)的突觸傳導(dǎo)。主要用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的添加治療，也可單用于成人部分性癲癇發(fā)作及全身性發(fā)作，對青少年肌陣攣癲癇、難治性癲癇發(fā)作、兒童失神癲癇及癲癇持續(xù)狀態(tài)也有一定的療效。有報道稱LEV對癲癇患者的認(rèn)知功能有改善作用，同時也可用于其他原因（如腦炎、腦缺氧等）引起的肌陣攣。左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝，個體內(nèi)和個體間差異小。多次給藥，不影響其清除率。本品沒有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。本品的藥代動力學(xué)研究顯示健康志愿者和病人的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)具有可比性。左乙拉西坦對由點燃和化學(xué)誘發(fā)的廣間性發(fā)作動物模型非常有效，確切的抗癲癇機制尚不明，但與傳統(tǒng)抗癲癇藥物作用于離子通道或興奮抑制性神經(jīng)遞質(zhì)系統(tǒng)不同，在治療濃度時并不影響裁基丁酸能和谷氨酸能神經(jīng)元介導(dǎo)的突觸傳導(dǎo)。其抗癲癇機理可能為：1）抑制海馬區(qū)錐體神經(jīng)元高電壓激活的型每通道。2）作用于突觸囊泡蛋白，通過調(diào)節(jié)突觸囊泡的泡外分秘功能和突觸前神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，從而抑制癇性放電。3）反轉(zhuǎn)受體推抗劑的負(fù)性變構(gòu)，對能和甘氣酸能神經(jīng)元的抑制，間接地增強和甘氧酸的中樞抑制作用。4）阻斷大腦皮層受體下調(diào)并將下調(diào)的受體滯留于海馬區(qū)而增強對神經(jīng)元回路的抑制作用。最新研究表明，左乙拉西坦還可在突觸前阻斷神經(jīng)遞質(zhì)釋放，但確切機制不明，可能是通過與選擇性表達(dá)于神經(jīng)末梢突觸前膜的某種蛋白結(jié)合而發(fā)揮作用。5）可通過減少紅藻氨酸鹽氣基經(jīng)曱基惡唾丙酸誘導(dǎo)的電流及降低微興奮性突觸后電流的幅度及頻次調(diào)節(jié)大腦皮層的受體。常見的副作用包括嗜睡、頭暈、疲倦和攻擊性。嚴(yán)重的副作用可能包括精神病、自殺和過敏，如史蒂芬斯-強森癥候群和過敏性休克。熔點112～115℃。適用于成年癲癇病人部分性或繼發(fā)全身性癲癇發(fā)作的輔助治療。

抗癲癇藥. 本品依替拉西坦的（S）-對映體和吡拉西坦的乙基類似物。用作抗驚厥劑, 神經(jīng)保護(hù)和神經(jīng)研究產(chǎn)品。