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MRTX-1257,2-((S)-1-acryloyl-4-(7-(8-methylnaphthalen-1-yl)-2-(((S)-1-methylpyrrolidin-2-yl)methoxy)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-4-yl)piperazin-2-yl)acetonitrile
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MRTX-1257:2206736-04-9

價(jià)格 詢價(jià)
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最小起訂量 1G
發(fā)貨地 陜西
更新日期 2025-02-07
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:MRTX-1257英文名稱:2-((S)-1-acryloyl-4-(7-(8-methylnaphthalen-1-yl)-2-(((S)-1-methylpyrrolidin-2-yl)methoxy)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-4-yl)piperazin-2-yl)acetonitrile
CAS:2206736-04-9品牌: 格列弗
產(chǎn)地: 陜西保存條件: 2-8°C避光,通風(fēng)干燥處,密封保存
純度規(guī)格: 98%產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體
級(jí)別: 醫(yī)藥級(jí)別名: 化合物MRTX-1257;(2S)-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-4-[5,6,7,8-四氫-7-(8-甲基-1-萘基)-2-[[(2S)-1-甲基-2-吡咯烷基]甲氧基]吡啶并[3,4-D]嘧啶-4-基]-2-哌嗪乙腈;2Chemicalbook-((S)-1-丙烯?;?4-(7-(8-甲基萘-1-基)-2-(((S)-1-甲基吡咯烷-2-基)甲氧基)-5,6,7,8-四氫吡啶并[3,4-D]嘧啶-4-基)哌嗪-2-基)乙腈;化合物MRTX-1257,10MMDMSO溶液
分子式: C33H39N7O2用途: MRTX-1257 是一種有效的、選擇性的、不可逆的、共價(jià)的和口服活性的 KRAS G12C 的抑制劑,可在H358細(xì)胞中抑制KRAS依賴性的ERK磷酸化,對(duì)應(yīng)的IC50值為900 pM。
2025-02-07 MRTX-1257 2-((S)-1-acryloyl-4-(7-(8-methylnaphthalen-1-yl)-2-(((S)-1-methylpyrrolidin-2-yl)methoxy)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-4-yl)piperazin-2-yl)acetonitrile 5G/RMB;50G/RMB 格列弗 陜西 2-8°C避光,通風(fēng)干燥處,密封保存 98% 醫(yī)藥中間體

MRTX1257名稱

中文名MRTX-1257
英文名MRTX-1257

 MRTX1257生物活性

描述MRTX-1257 是選擇性的、不可逆的、共價(jià)的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制劑,其在 H358 細(xì)胞中測(cè)得 KRAS 依賴 ERK 磷酸化的 IC50 值為 900 pM。
相關(guān)類別
研究領(lǐng)域 >> 癌癥
信號(hào)通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 拉斯
靶點(diǎn)

IC50: 900 pM (KRAS dependent ERK phosphorylation in H358 cells)[1].

體內(nèi)研究MRTX-1257(1 mg/kg,3 mg/kg,10 mg/kg,30 mg/kg和100 mg/kg,口服,每日30天)顯示MIA PaCa-2中所有劑量組的腫瘤生長(zhǎng)抑制迅速小鼠G12C異種移植模型[1]。 MRTX-1257顯示3,10,30和100 mg/kg劑量組的持續(xù)消退[1]。每天100mg/kg給藥的MRTX-1257導(dǎo)致完全反應(yīng),在停止治療后維持> 70天[1]。動(dòng)物模型:MIA PaCa-2 G12C異種移植模型(小鼠)[1]。劑量:1mg/kg,3mg/kg,10mg/kg,30mg/kg和100mg/kg。給藥:每日口服30天。結(jié)果:在所有劑量組中顯示出快速的腫瘤生長(zhǎng)抑制。顯示3,10,30和100 mg/kg劑量組的持續(xù)消退。每天100mg/kg導(dǎo)致完全反應(yīng),在停止治療后維持> 70天。
參考文獻(xiàn)

[1]. Matthew et al. Structure-Based Drug Discovery of MRTX1257, a Selective, Covalent KRAS G12C Inhibitor with Oral Activity in Animal Models of Cancer.

 MRTX1257物理化學(xué)性質(zhì)

分子式C33H39N7O2
分子量565.71
儲(chǔ)存條件-20°C,密閉,干燥

陜西格列弗生物科技研究有限公司位于寶雞長(zhǎng)青化工工業(yè)園區(qū)是集化學(xué)研發(fā)、化工產(chǎn)品開發(fā)、定制以及生產(chǎn)和經(jīng)營于一體的集合型企業(yè)。 本公司的經(jīng)營范圍涉及精細(xì)化學(xué)品、醫(yī)藥中間體、化學(xué)溶劑、特種無機(jī)化學(xué)品、金屬催化劑、植物提取物、化工助劑、農(nóng)藥、獸藥 以及技術(shù)服務(wù)等多個(gè)領(lǐng)域。在高純化學(xué)品、醫(yī)藥合成原料化學(xué)品方面具有較高的開發(fā)市場(chǎng)潛力的能力。 我們技術(shù)力量雄厚,具有獨(dú)立自主的新產(chǎn)品開發(fā)能力,可為用戶提供高品質(zhì)的產(chǎn)品和完善的技術(shù)服務(wù)。經(jīng)過多年的發(fā)展,已形成化工溶劑、醫(yī)藥中間體和橡膠、油漆、印染、食品助劑和添加劑等大類五百多個(gè)品種。

公司目前服務(wù)的國內(nèi)外知名藥企15家,給他們提供他們所需要的醫(yī)藥中間體。國內(nèi)外試驗(yàn)機(jī)構(gòu)和醫(yī)藥研發(fā)團(tuán)隊(duì)86家。國內(nèi)外合作的醫(yī)藥大學(xué)29家。

公司目前研發(fā)團(tuán)隊(duì)21人,博士4名,碩士5名,醫(yī)學(xué)本科12名。公司擁有優(yōu)美舒適的辦公、實(shí)驗(yàn)環(huán)境,實(shí)驗(yàn)室設(shè)施齊全。研發(fā)人員核心技術(shù)骨干團(tuán)隊(duì)技術(shù)水平高、創(chuàng)新能力強(qiáng)、實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)豐富,提供從化學(xué)藥物的發(fā)現(xiàn)研究到商業(yè)化生產(chǎn)的端到端的服務(wù),滿足各個(gè)規(guī)模的所有物料需求,涵蓋各種分子形式,包括小分子、寡核苷酸、多肽及各種復(fù)雜化合物


關(guān)鍵字: MRTX-1257;2206736-04-9;MRTX-1257;MRTX-1257現(xiàn)貨;MRTX-1257生產(chǎn)廠家;

公司簡(jiǎn)介

陜西格列弗生物科技研究有限責(zé)任公司經(jīng)營范圍包含:一般項(xiàng)目:化工產(chǎn)品生產(chǎn)(不含許可類化工產(chǎn)品);專用化學(xué)產(chǎn)品制造(不含危險(xiǎn)化學(xué)品);基礎(chǔ)化學(xué)原料制造(不含危險(xiǎn)化學(xué)品等許可類化學(xué)品的制造);新材料技術(shù)研發(fā);生物基材料制造;日用化學(xué)產(chǎn)品制造;合成材料制造(不含危險(xiǎn)化學(xué)品);醫(yī)學(xué)研究和試驗(yàn)發(fā)展;化工產(chǎn)品銷售(不含許可類化工產(chǎn)品);日用化學(xué)產(chǎn)品銷售;生物基材料銷售(除依法須經(jīng)批準(zhǔn)的項(xiàng)目外,憑營業(yè)執(zhí)照依法自主開展經(jīng)營活動(dòng))。
成立日期 2024-09-14 (1年) 注冊(cè)資本 伍佰萬元人民幣
員工人數(shù) 1-10人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • 陜西格列弗生物科技研究有限責(zé)任公司
VIP 1年
  • 公司成立:1年
  • 注冊(cè)資本:伍佰萬元人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司
  • 主營產(chǎn)品:化工產(chǎn)品銷售(不含許可類化工產(chǎn)品);日用化學(xué)產(chǎn)品銷售;生物基材料銷售
  • 公司地址:高新開發(fā)區(qū)高新大道7號(hào)院
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