探討 Rotundine 聯(lián)合美沙酮治療海洛因依賴的治療效果。方法和結(jié)果:將 60 名海洛因成癮者隨機(jī)分為兩組。A 組用 Rotundine 加美沙酮治療,B 組單獨(dú)用美沙酮治療。結(jié)果: A 組有效率顯著高于 B 組 (分別為 96.67% 和 73.33%,P 0.05)。A 組美沙酮總劑量和治療天數(shù) (分別為 275±21.2 mg 和 8±2.3 d) 顯著低于 B 組 (分別為 415±31.2 mg 和 12±2.5 d,P 分別為 0.01 和 P 0.05)。結(jié)論:羅通定聯(lián)合美沙酮治療可能是治療海洛因依賴的較好治療方法。
方法和結(jié)果:探討羅通定 (L THP) 對(duì)整體缺血再灌注后大鼠腦組織中 NO 、 ET 1 、 ATP 和乳酸的影響,并探討 L THP 的保護(hù)作用。方法: 按照 Pulsinelli Brierlog 在 Sprange Daweley 大鼠中的描述制作四血管閉塞模型。觀察 L THP 對(duì)再灌注期 NO 、 ET 1 和能量代謝的影響。結(jié)果: L THP 可抑制再灌注早期 NO 、 ET 1 和乳酸的顯著升高,也可提高 ATP 含量。結(jié)論:L THP 對(duì)腦缺血再灌注損傷提供了顯著的保護(hù)。其機(jī)制可能是通過(guò)其對(duì) NO、ET 1 和能量代謝的影響。
根據(jù)一氧化氮合酶 (NOS) 活性變化,探討羅通定注射液對(duì)大鼠腦缺血/再灌注 (I/R) 損傷后肺、肝、腎損傷的保護(hù)作用。方法和結(jié)果:將 76 只大鼠隨機(jī)分為 3 組:假手術(shù)組、I/R 損傷組和治療組,分別在 5 個(gè)不同時(shí)間點(diǎn)進(jìn)行測(cè)定。采用改進(jìn)的 4 條血管閉塞法再現(xiàn)腦 I/R 模型。檢測(cè)大鼠再灌注后 2 、 6 、 12 、 24 和 48 h 肺、肝、腎中 NOS 活性。 與假手術(shù)組相比,I/R 損傷組在 2 、 12 和 24 h 總 NOS (tNOS) 活性顯著增加 (P<0.05 和 P<0.01),在 12 h 達(dá)到峰值 (均 P<0.01)。2 h時(shí)組成型NOS(cNOS)活性顯著增加(均P<0.05),誘導(dǎo)型NOS(iNOS)活性在12 h時(shí)顯著增加(均P<0.01)。iNOS 活性在 24 h 時(shí)仍然很高 (均 P<0.05),并在 48 h 接近假手術(shù)組的水平。與 I/R 損傷組相比,治療組 2 h 時(shí)各器官 cNOS 活性顯著升高 (均 P<0.05)。但 iNOS 的 12 h 后顯著降低 (P<0.05 或 P<0.01)。結(jié)論:各種類型的 NOS 在不同階段對(duì)大鼠腦 I/R 損傷后肺損傷的作用不同。羅通定注射液可以通過(guò)調(diào)節(jié)不同類型 NOS 的活性來(lái)減輕損害。
本文研究了 Rotundine 新型 Ag/Cu 納米材料中的紅外光譜 (IR)、普通拉曼光譜 (NRS) 和表面增強(qiáng)拉曼光譜 (SERS)。方法和結(jié)果:采用密度泛函理論 (DFT) 用 B3LYP/6-311+G(d, p) 計(jì)算羅通定的 IR 和 NRS,然后給出羅通定的光譜強(qiáng)度圖。振動(dòng)峰值由 Gauss 視圖 5 的可視化軟件綜合分配。0. Rotundine 在 3 300-2500 和 1 800-600 cm(-1) 的波數(shù)范圍內(nèi)具有明顯的紅外和拉曼振動(dòng)峰。SnCl2 和 PVP 用作 Rotundine SERS 中銀納米顆粒的封端劑。最后,采用循環(huán)浸泡法得到分散良好的納米銀顆粒,取得了良好的增強(qiáng)效果。該分子獲得較強(qiáng)的選擇性增強(qiáng)振動(dòng)峰,在 1 500-1 400 和 1 000-700 cm(-1) 的波數(shù)范圍內(nèi)增強(qiáng)效果最為明顯。經(jīng)過(guò)分析,該分子的亞甲基吸附在銀納米顆粒表面,苯環(huán)與銀襯底之間的角度接近 90 度。理論計(jì)算的 Rotundine 光譜與獲得的實(shí)驗(yàn)光譜一致。存在一些差異可能是由于分子之間的相互作用力等原因造成的。可視化軟件直觀地展示了該分子的結(jié)構(gòu)特征和分子群振動(dòng),為振動(dòng)峰的分配提供了重要依據(jù)。結(jié)論:羅通定是多種鎮(zhèn)靜藥物中含有的重要中藥。該研究為羅通定的快速、特征和痕量鑒定提供了有力的基礎(chǔ),也為鎮(zhèn)痛藥中樞抑制的生物學(xué)作用提供了重要參考。
CAS號(hào)10097-84-4對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是羅通定,以下是關(guān)于羅通定的詳細(xì)信息:
中文名稱:羅通定
英文名稱:Tetrahydropalmatine
別名:左旋四氫巴馬汀、顱痛定、Rotundine、5,8,13,13a-Tetrahydro-2,3,9,10-tetramethoxy-6H-dibenzo[a,g]quinolizine等
CAS號(hào):10097-84-4
分子式:C21H25NO4
分子量:355.43(另有說(shuō)法為391.88844,可能是考慮到了不同的化學(xué)狀態(tài)或同位素分布,但常用分子量為355.43)
外觀:白色或微黃色的結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,無(wú)味,遇光受熱易變黃。
熔點(diǎn):141~144℃
沸點(diǎn):482.9°C at 760 mmHg
折射率:1.608
閃光點(diǎn):138.7°C
蒸汽壓:0.0±1.2 mmHg at 25°C
溶解性:在氯仿中溶解,在乙醇或乙醚中略溶,在水中不溶,在稀硫酸中易溶。
羅通定主要用作鎮(zhèn)痛藥,適用于內(nèi)科疾病引起的胃腸道和肝膽系統(tǒng)的頭痛、痛經(jīng)及分娩止痛。它也可用于治療胃潰瘍及十二指腸潰瘍的疼痛、緊張性失眠、痙攣性咳嗽等癥狀。
羅通定口服吸收良好,在體內(nèi)以脂肪組織中分布最多,肺、肝臟、腎臟次之。它主要經(jīng)腎臟排泄,且易透過(guò)血腦屏障而進(jìn)入腦組織。
羅通定可從華千金藤、圓葉千金藤的塊根等中提取,但由于植物資源已嚴(yán)重缺乏,因此現(xiàn)多采用化學(xué)合成方法制備此藥品。
孕婦及哺乳期婦女慎用羅通定。
長(zhǎng)期應(yīng)用羅通定,可致耐受性。
羅通定與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用時(shí),應(yīng)慎重,必要時(shí)適當(dāng)調(diào)整劑量。
綜上所述,CAS號(hào)10097-84-4對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)羅通定是一種重要的鎮(zhèn)痛藥成分,具有廣泛的醫(yī)療應(yīng)用前景。
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王玲