本研究探討了使用摻入脂質(zhì)體的藥物-金納米顆粒偶聯(lián)物來提高抗腫瘤效率。將模型藥物硫酸長春新堿與金納米顆粒物理偶聯(lián),并通過紫外可見光和傅里葉變換紅外光譜和差示掃描量熱法進行驗證。方法和結(jié)果:通過薄膜分散將偶聯(lián)物摻入脂質(zhì)體中,產(chǎn)生具有光響應釋放特性的納米顆粒 (113.4 nm),如體外釋放研究所示。使用透射電子顯微鏡和共聚焦激光掃描顯微鏡研究 HeLa 細胞中的細胞內(nèi)攝取和分布。這證明了脂質(zhì)體內(nèi)化和定位在內(nèi)體溶酶體囊泡中。暴露于紫外線的細胞中的熒光強度增加,表明這刺激了細胞內(nèi)藥物的釋放;這一發(fā)現(xiàn)通過使用流式細胞術的定量分析得到證實。 在 HeLa 細胞中評估了抗腫瘤療效,包括裸鼠體內(nèi)的培養(yǎng)和植入。結(jié)論:HeLa 細胞活力測定顯示,光暴露增強了脂質(zhì)體細胞毒性和細胞凋亡誘導。此外,與游離硫酸長春新堿相比,用制備的脂質(zhì)體結(jié)合紫外光照射處理在裸鼠中產(chǎn)生更大的抗腫瘤作用并減少副作用。
繼發(fā)性紅細胞生成不良與狗的長春新堿給藥有關。評估骨髓穿刺物是否存在紅系形態(tài)學異常有助于診斷。然而,在這些病例中,循環(huán)紅系前體的形態(tài)學特征以前沒有描述過。本報告的目的是描述用硫酸長春新堿治療的免疫介導的血小板減少癥 (IMT) 犬病例系列中外周血和骨髓涂片中紅細胞生成障礙的細胞學特征。
批準劑量的硫酸長春新堿脂質(zhì)體注射液導致具有臨床意義的血液學毒性發(fā)生率低。中位劑量密度幾乎翻倍對報告的血液系統(tǒng) AE 的發(fā)生率和嚴重程度沒有明顯的影響。硫酸長春新堿脂質(zhì)體注射液較適合與骨髓抑制藥物聯(lián)合使用,也適用于不能耐受外周血細胞減少癥的患者。
為提高抗癌劑硫酸長春新堿 (VCR) 的淋巴靶向效率,采用乳液聚合制備聚氰基丙烯酸丁酯納米顆粒 (VCR-PBCA-NPs),并用 Pluronic F127 進行表面改性。方法和結(jié)果:對這些制備的具有 (F127-VCR-PBCA-NPs) 和無表面修飾 (VCR-PBCA-NPs) 的納米顆粒進行表征,并在體外和體內(nèi)評價它們的淋巴靶向效率。結(jié)果表明,與硫酸長春新堿溶液相比,兩種負載硫酸長春新堿的納米顆粒中硫酸長春新堿的釋放更持久。與 VCR-PBCA-NPs 或硫酸長春新堿溶液相比,F(xiàn)127-VCR-PBCA-NPs 增強了硫酸長春新堿對 raji 細胞的攝取效率。觀察到 F127-VCR-PBCA-NPs 比 VCR-PBCA-NPs 或硫酸長春新堿溶液具有更低的硫酸長春新堿清除率 (CL) 和更高的淋巴靶向效率,并且在攜帶伯基特淋巴瘤 (raji) 的人裸鼠中,F(xiàn)127-VCR-PBCA-NPs 顯示出比 VCR-PBCA-NPs 或硫酸長春新堿溶液更好的抗腫瘤功效。結(jié)論:這些發(fā)現(xiàn)表明,表面修飾的納米載體可能是化療藥物治療轉(zhuǎn)移性腫瘤和惡性淋巴瘤的有前途的載體。
CAS號2068-78-2對應的化學品是硫酸長春新堿(Vincristine Sulfate),以下是對該化學品的詳細解析:
中文名稱:硫酸長春新堿
英文名稱:Vincristine Sulfate
CAS號:2068-78-2
分子式:C46H58N4O14S
分子量:923.036(或923.04,不同來源可能略有差異)
外觀性狀:白色結(jié)晶粉末或白色針狀結(jié)晶
熔點:300°C(或273~281°C,不同來源可能略有差異)
沸點:273~281°C
水溶解性:≥1g/100mL at 24°C,可溶于水,也可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑,不溶于石油醚
中文別名:替莫唑胺、硫酸醛基長春堿、長春新堿硫酸鹽等
英文別名:Vincristine、V5 PEPTIDE、VCR、oncovin、onkovin、vincristin、Vincrisul等
硫酸長春新堿是一種天然生物堿的硫酸鹽,來源于夾竹桃科植物長春花(Catharanthus roseus (L.) G.Don)的提取修飾。
醫(yī)藥領域:硫酸長春新堿具有抗核分裂和抗腫瘤的活性,是治療急性白血病、惡性淋巴瘤、小細胞肺癌及乳腺癌等腫瘤的常用藥物。它通過與微管蛋白結(jié)合,干擾有絲分裂紡錘體的形成,從而在細胞周期的M期抑制腫瘤細胞的增殖。
癌癥研究:硫酸長春新堿也廣泛用于癌癥研究,作為多藥物抑制和單胺氧化酶(monoamineoxidase)抑制劑的試驗藥物。
危險性:硫酸長春新堿為有毒化學品,使用時需做好防護措施,避免與皮膚、眼睛直接接觸。
儲存條件:應充氬氣密封于4°C干燥避光保存,以確保其穩(wěn)定性和安全性。
綜上所述,CAS號2068-78-2代表的硫酸長春新堿是一種重要的抗腫瘤藥物,具有廣泛的醫(yī)藥用途和研究價值。在使用和儲存時,需嚴格遵守相關安全規(guī)定和操作規(guī)程。
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王玲